本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアミノアントラセン誘導体及びこれを用いた有機電界発光素子に関し、より具体的には、素子特性に優れたアントラセンのモイエティと蛍光特性に優れたフルオレンなどのモイエティとが互いに結合したコア、例えば、インデノアントラセン誘導体を有すると共に、前記コアに化２で示されるアミン基が１つ以上置換されたアミノアントラセン誘導体、及び前記アミノアントラセン誘導体を発光層材料として用いることで、効率、駆動電圧、寿命などの特性が向上した有機電界発光素子に関する。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】ＳＡＲＭである新規のチオフェン誘導体及びその医薬上許容される塩、さらにこれらを有効成分とする選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中の各記号は明細書に記載のとおりである。］
の化合物又はその塩、溶媒和物、若しくは生理的に機能的な誘導体及びそれを含有する選択的アンドロゲン受容体モジュレーションに感受性のある状態又は障害の治療及び予防の有用な医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】酸の拡散の選択性及び除去性に優れた酸転写樹脂膜が得られる酸転写樹脂膜形成用組成物、これを用いてなる酸転写樹脂膜、及びこの酸転写樹脂膜を用いて既存のフォトリソプロセスによりパターン形成できるパターン形成方法を提供する。
【解決手段】イミノスルホネート系感放射線性酸発生剤、及び式（１）に示す構成単位を有する重合体、を含有する組成物。この組成物を用いてなる酸転写樹脂膜。酸解離性基を有する樹脂を含有し且つ感放射線性酸発生剤を含有しない第１樹脂膜上に、上記酸転写樹脂膜としての第２樹脂膜を形成する第２樹脂膜形成工程を備えるパターン形成方法。
【化１】
（もっと読む）

【課題】農薬中間体として有用な３−アミノチオフェン誘導体を工業的に安価に製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される３−アミノチオフェン−２−カルボン酸エステル誘導体を塩基性条件下で加水分解して一般式（２）で表される３−アミノチオフェン−２−カルボン酸の塩に誘導する。得られた一般式（２）の化合物を酸性条件下で脱炭酸反応を行って一般式（３）で表される３−アミノチオフェンの塩に誘導後、中和により一般式（４）の３−アミノチオフェン誘導体を製造する方法であって、各工程の中間体と生成物の分解を抑制することで、収率を向上させることができる。


［式中、Ｒは炭素数１〜１２のアルキル基、フェニル基を表し、Ｍはアルカリ金属、アルカリ土類金属を表し、ＨＸは酸を表す］ （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れたステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、ヒドロキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_２−Ｃ_６ヒドロキシアルコキシ基等；Ｒ^２は、ヒドロキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_２−Ｃ_６ヒドロキシアルコキシ基等；Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｖは、式−ＮＨ−で表わされる基又は単結合；Ｗは、式−ＮＨ−で表わされる基又は単結合；Ｔは、式＝Ｃ（Ｒ^５）−で表わされる基又は窒素原子；Ｑは、式＝Ｃ（Ｒ^６）−で表わされる基又は窒素原子］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
（もっと読む）

【課題】チオフェンアルデヒド化合物と二級アミン化合物よりアミノチオフェンアルデヒド化合物を工業的に高収率で純度良く得るためのアミノチオフェンアルデヒド化合物の製造方法の提供。更に、当該方法における中間体として得られるシッフ塩基の提供。
【解決手段】チオフェンアルデヒド化合物と二級アミン化合物との置換反応により下記一般式で表されるアミノチオフェンアルデヒド化合物を得るアミノチオフェンアルデヒド化合物の製造方法において、酸解離定数（ｐＫａ（２５℃、水溶液））が１０．８以上である塩基性化合物を、前記チオフェンアルデヒド化合物に対し（化学）当量を超える過剰量、当該置換反応の反応液に含有させることを特徴とするアミノチオフェンアルデヒド化合物の製造方法。
（もっと読む）