本発明は、式ＩのＡＭＰＡ受容体増強剤、これらを含有する製剤、これらの使用、これらの調製に有用な中間体に関する。


Ｉ
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中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる新規化合物及び医薬組成物（細胞外マトリックス蓄積抑制剤、線維症治療剤、心不全治療剤、ＴＧＦ−β作用抑制剤又は養毛剤）の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、αは芳香族５員環又は窒素原子を２以上有する芳香族６員環を表し、Ｘ_α及びＹ_αは置換基を表し、ｐ及びｑは０、１、２、又は３を表し、ｐとｑとの和は３以下である。］で示されるシンナモイル化合物及び該化合物を含有する細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物。 （もっと読む）

【課題】チオフェンジイソシアナートまたはフランジイソシアナートを、工業的に安全且つ効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】チオフェンジカルボン酸またはフランジカルボン酸を、芳香族炭化水素溶媒中においてハロゲン化剤と反応させ、チオフェンジカルボン酸ハライドまたはフランジカルボン酸ハライドの芳香族炭化水素溶液を得る工程（ａ）；チオフェンジカルボン酸ハライドまたはフランジカルボン酸ハライドの芳香族炭化水素溶液に極性溶媒を加えて、アジ化物と反応させ、次いで水洗して極性溶媒を除去し、チオフェンジカルボン酸アジドまたはフランジカルボン酸アジドの芳香族炭化水素溶液を得る工程（ｂ）；ならびに、チオフェンジカルボン酸アジドまたはフランジカルボン酸アジドの芳香族炭化水素溶液を加熱して、チオフェンジイソシアナートまたはフランジイソシアナートを得る工程（ｃ）；を含有するジイソシアナートの製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、式Ｉを有する新規化合物に関する：
【化1】


また、VIIa因子または他のVII因子ポリペプチド（特にその水性液体組成物）の安定化における、それらの使用に関する。
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本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


の化合物(式中、基は記載された意味を有する)、さらにその生理学上適合しうる塩に関する。その化合物は、例えばII型糖尿病の予防および治療における医薬として使用することができる。
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式Ｉ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は明細書中に記載された意味を有する］の化合物は新規の有効な抗炎症性化合物である。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグ。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）