国際特許分類[C07D333/36]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (2,506) | 他の環と縮合していないもの (1,794) | 環の硫黄原子が置換されていないもの (1,696) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの (801) | ハロゲン以外の異種原子 (288) | 窒素原子 (96)
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置換複素環式尿素を用いたRAFキナーゼの阻害
【課題】RAFキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫(例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患(例えば骨髄白血病))または腺腫(例えば絨毛様大腸腺腫)などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式:
で示される化合物:式中、R1はC3−C10アルキル、C3−C10シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換C3−C10アルキル、ペルハロまでのハロ置換C3−C10シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Bはフェニル、ピリジルまたは−Y−Arで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。
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置換複素環式尿素を用いたRAFキナーゼの阻害
【課題】RAFキナーゼ阻害活性を有する複素環式尿素化合物の提供。
【解決手段】式I:
で示される尿素化合物:式中Aは置換基を有するチエニル基、フリ基、ピラゾリル基、イソキサゾリル基またはチアジアゾリル基などであり、Bは一般的に非置換または置換の、三環式までの、窒素、酸素および硫黄からなる群より選ばれる0〜4個の基を含む少なくとも5または6個の芳香族構造を有する炭素原子30個までのアリールまたは複素環式アリール部分である。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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有機化合物
本発明は、CXCR2受容体メディエーターに応答する疾患の処置に有用である、式(I)
〔式中、X、R1、R2、R3、R4およびR5はここに定義する通りである。〕
の化合物に関する。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体
【課題】 ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】 式(1)で表される化合物又はその塩。式中、R1及びR2は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基等;R4及びR5が同一又は異なって、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等;Xは置換基を有してもよい低級アルキレン基等;Yは単結合又は置換基を有してもよい低級アルキレン基等;W1−W2がN−CH、CH−N等;l、m等は同一又は異なって、0、1等を示す。
【化1】
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ベンゼンまたはチオフェン誘導体およびVAP−1阻害剤としてのその使用
【課題】VAP−1阻害剤、VAP−1関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。
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A1アデノシン受容体のアロステリックエンハンサー
【化1】
本発明は、式(I)(式中の、W、R1、R5及びR6は、本明細書で定義されているような意味を有している)の化合物を提供する。式(I)の化合物は、A1アデノシン受容体のアロステリックエンハンサーであるので、A1アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式(I)の化合物は、疼痛、特に、神経因性疼痛及び炎症性疼痛のような慢性疼痛、心不整脈、例えば、発作性上室頻脈、狭心症、心筋梗塞及び卒中のような心臓疾患若しくは障害、神経疾患若しくは損傷、睡眠障害、てんかん及び鬱病の治療に用いることができる。
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ニトロキシル供与体としての新規ニトロソ化合物およびその使用方法
本発明は、生理的条件下でニトロキシル(HNO)を供与するヒドロキシニトロソ化合物のカルボン酸およびリン酸エステルを含むニトロソ誘導体に関する。本発明の化合物および組成物は、ニトロキシル療法に応答する疾患または病状、例えば、心不全、虚血/再灌流損傷および癌の発症および/または進行を治療および/または予防するのに有用である。 (もっと読む)
4−ジメチルアミノ酪酸誘導体
本発明は、式(I)[式中、A1、A2、R1、m及びnは、明細書及び請求の範囲と同義である]で示される新規な4−ジメチルアミノ酪酸誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ(CPT)活性、特にCPT2活性を阻害し、そして医薬として使用できる。
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5員複素環化合物を有効成分とする抗ガン剤および新規5員複素環化合物
【課題】5員複素環化合物を有効成分として含有する抗ガン剤および新規5員複素環化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるチオフェン誘導体やγ−ラクタム誘導体等の5員複素環化合物またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ガン剤および新規化合物。
【化1】
(式中、Xが硫黄原子を表すとき、R1およびR3は、NR1aR1b等を、R2は水素原子等を、R4はアルカノイル、アロイル等を表し、Xが−N=C(R34)(R35)を表すとき、R4はケトン等を表す)
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