置換複素環式尿素を用いたＲＡＦキナーゼの阻害
【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫（例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患（例えば骨髄白血病））または腺腫（例えば絨毛様大腸腺腫）などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式：
で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。
【解決手段】下記式：
で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物：
式中Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、
Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルであり、
ここでＢの環構造はペルハロまでのハロゲンおよびＸ１ｎによって任意に置換され、ここでｎ＝０−２、各Ｘ１は−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−ＯＲ５，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリールよりなる群から独立に選ばれ、ここでもしＸ１が置換された基であるならば、それは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，およびペルハロまでのハロゲンからなる群から独立に選ばれた１以上の置換基によって置換され、
Ｒ５およびＲ５’はＨ，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ２４アルカリール、Ｃ４−Ｃ２４アルキルヘテロアリール、ペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から独立に選ばれ、
Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｒ５）−，−（ＣＨ２）ｍ，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−（ＣＨ２）ｍＯ−，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’−，−ＣＲ５Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−，−（ＣＨ２）ｍＳ−，−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）−，−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−，−ＣＨＸａ−，−ＣＸａ２−，−Ｓ（ＣＨ２）ｍ−および−Ｎ（Ｒ５）（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選ばれ、ｍ＝１−３，Ｘａはハロゲンであり、
Ａｒは窒素、酸素およびイオウからなる群から選ばれた０−４員を含み、ペルハロまでのハロゲンにより任意に置換され、そしてＺｎ１によって任意に置換された５−１０員の芳香族構造であり、ここでｎ１は０−３であり、そして各Ｚは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，＝Ｏ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−ＮＯ２，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＳＯ２Ｒ５，−ＳＯ２Ｒ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、および置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれ、もしＺが置換された基であれば、それは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，＝Ｏ，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、およびＣ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれた１以上の置換基で置換され、
ただしＲ１がｔ−ブチルである場合、Ｂは
【化２】
ではなく、Ｒ6 は−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−ｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ペンチル、−Ｏ−ｎ−ブチル、−Ｏ−ｎ−プロピル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ3 ）2 、−ＯＣＨ2 ＣＨ（ＣＨ3 ）2 または
【化３】
である。
【請求項２】
Ｂが
【化４】
で表され、
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ2 −、−ＳＣＨ2 −、−ＣＨ2 Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＸa 2 、−ＣＸa Ｈ−、−ＣＨ2 Ｏ−および−ＯＣＨ2 −からなる群より選ばれ、Ｘa はハロゲンを表し、
Ｑは未置換のまたはペルハロまでのハロ置換フェニルまたはピリジニルであり、
Ｑ１は３−１０個の炭素原子と、Ｎ，ＯおよびＳからなる群より選ばれた０−４個のヘテロ原子を含み、非置換またはペルハロまでのハロゲンで置換された単環または双環芳香族構造であり、Ｘ１はＣ１−Ｃ４アルキルまたはペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｚ，ｎおよびｎ１は請求項１で定義したとおりである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｑは未置換またはペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、
Ｑ１は任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニル、ピリジニル、ナフチル、ピリミジニル、キノリン、イソキノリン、イミダゾール、およびベンゾチアゾリルよりなる群から選ばれ、そしてＸ１は請求項８で定義したとおりであり、
Ｚは−Ｒ６，−ＯＲ６および−ＮＨＲ７よりなる群から選ばれ、ここでＲ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、そしてＲ７は水素、Ｃ３−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルよりなる群から選ばれ、そしてＲ６およびＲ７はペルハロまでハロゲンで置換されることができる請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｑは任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、
Ｑ１は任意にペルハロまでハロゲンで置換されたピリジニル、フェニルまたはベンゾチアゾリルであり、
Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−，−ＣＨ２Ｓ−，ＳＣＨ２−，−ＣＨ２Ｏ−，−ＯＣＨ２−または−ＣＨ２−であり、Ｘ１は請求項２で定義したとおりであり、そしてＺは−ＳＣＨ３または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣｐＨ２ｐ＋１であり、ここでｐは１−４，ｎ＝０または１、そしてｎ１＝０，１である請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ヒドロキシフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−ヒドロキシフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−アセチルフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−ベンゾイルフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−フェニルオキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−メチルアミノカルボニルフェニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（１，２−メチレンジオキシ）フェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）メチルフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（３−メチル−４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（３−メチル−４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−メチル−４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−メチル−３−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−メチル−４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（２−ベンゾチアゾリル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−クロロ−４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（２−メチル−４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−カルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−カルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−クロロ−４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−メチルカルバモイル）フェニル）オキシフェニル）尿素；
およびそれらの薬学的に許容しうる塩からなる群より選ばれる請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式
【化５】
の化合物：
式中Ｂは５−メチル−２−チエニルか、またはＢはペルハロまでのハロゲンおよびＸｎよりなる群から独立に選ばれた１以上の置換基で置換されたフェニル、ピリジニル、ピラゾニル、ピリダジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタルイミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾピラゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンズイソチアゾリルよりなる群から選ばれ、ここでｎは０−３および各Ｘは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５'，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−ＮＯ２
，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、ペルハロまで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、ペルハロまで置換されたＣ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまで置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシおよびペルハロまで置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、
Ｒ５およびＲ５’はＨ，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、ペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から独立に選ばれ、
Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｒ５）−，−（ＣＨ２）ｍ，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−（ＣＨ２）ｍＯ−，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’−，−ＣＲ５Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−，−（ＣＨ２）ｍＳ−，−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）−，−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−，−ＣＨＸａ−，−ＣＸａ２−，−Ｓ（ＣＨ２）ｍ−および−Ｎ（Ｒ５）（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選ばれ、ｍ＝１−３，Ｘａはハロゲンであり、
Ａｒは窒素、酸素およびイオウからなる群から選ばれた０−４員を含み、ペルハロまでのハロゲンにより任意に置換され、そしてＺｎ１によって任意に置換された５−１０員の芳香族構造であり、ここでｎ１は０−３であり、そして各Ｚは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，＝Ｏ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５,−ＮＯ２，−ＯＲ５，
−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，−ＮＲ５’Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＳＯ２Ｒ５，−ＳＯ２Ｒ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでの置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、および置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれ、
ただしＢは
【化６】
ではなく、Ｒ6 は−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−ｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ペンチル、−Ｏ−ｎ−ブチル、−Ｏ−ｎ−プロピル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ3 ）2 、−ＯＣＨ2 ＣＨ（ＣＨ3 ）2 または
【化７】
である。
【請求項７】
式：
【化８】
の化合物：
式中Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでの置換Ｃ３−Ｃ１０アルキルおよびペルハロまでの置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、
ＢはＸによって置換され、任意にペルハロまでハロゲンによって置換され、そして任意にＸ１ｎによって置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルであり、ここではｎは１−２であり、各Ｘ１はＸの群から独立に選ばれるか、または−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−ＯＲ５，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ８−Ｃ４アリールおよびＣ７−Ｃ２４アルカリールよりなる群から独立に選ばれ、
Ｘは−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、置換Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換Ｃ６−Ｃ１４アリール、置換Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、および−Ｙ−Ａｒよりなる群から選ばれ、ここでもしＸが置換された基であれば、それは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’およびペルハロまでのハロゲンよりなる群から独立に選ばれた１以上の置換基によって置換され、
Ｒ５およびＲ５’はＨ，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ２４アルカリール、Ｃ４−Ｃ２４アルキルヘテロアリール、ペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から独立に選ばれ、
Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｒ５）−，−（ＣＨ２）ｍ，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−（ＣＨ２）ｍＯ−，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’−，−ＣＲ５Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−，−（ＣＨ２）ｍＳ−，−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）−，−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−，−ＣＨＸａ−，−ＣＸａ２−，−Ｓ（ＣＨ２）ｍ−および−Ｎ（Ｒ５）（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選ばれ、ｍ＝１−３，Ｘａはハロゲンであり、
Ａｒは窒素、酸素およびイオウからなる群から選ばれた０−４員を含み、ペルハロまでのハロゲンにより任意に置換され、そしてＺｎ１によって任意に置換された５−１０員の芳香族構造であり、ここでｎ１は０−３であり、そして各Ｚは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，＝Ｏ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−ＮＯ２，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＳＯ２Ｒ５，−ＳＯ２Ｒ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、および置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれ、もしＺが置換された基であれば、それは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，＝Ｏ，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、およびＣ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれた１以上の置換基で置換され、
ただし、Ｒ１が−ＣＨ２−ｔ−ブチルの場合、Ｂは
【化９】
ではない。
【請求項８】
Ｂが
【化１０】
で表され、
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ2 −、−ＳＣＨ2 −、−ＣＨ2 Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＸa 2 、−ＣＸa Ｈ−、−ＣＨ2 Ｏ−および−ＯＣＨ2 −からなる群より選ばれ、
Ｘa はハロゲンを表し、
Ｑは未置換またはペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、Ｑ１は３−１０個の炭素原子と、Ｎ，ＯおよびＳからなる群より選ばれる０−４個のヘテロ原子を含み、未置換またはペルハロまでハロゲンで置換された単環または双環芳香族構造であり、
Ｚ，ｎおよびｎｌは請求項７で定義したとおりであり、そしてＸ１はＣ１−Ｃ４アルキルかまたはペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは未置換またはペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、
Ｑ１は任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニル、ピリジニル、ナフチル、ピリミジニル、キノリン、イソキノリン、イミダゾリルおよびベンゾチアゾリルよりなる群から選ばれ、Ｘ１は請求項１４で定義したとおりであり、そして
Ｚは−Ｒ６，−ＯＲ６および−ＮＨＲ７よりなる群から選ばれ、ここでＲ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、ここでＲ６およびＲ７はペルハロまでハロゲンで置換されることができる請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化１１】
の化合物（式中、Ｂは請求項６の定義に同じ。）。
【請求項１１】
Ｑは任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、Ｑ１は任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニル、ベンゾチアゾリルまたはピリジニルであり、Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−または−ＣＨ２−であり、Ｘ１は請求項８で定義したとおりであり、ｎは０または１，Ｚは−ＣＨ３，−Ｃｌ，−ＯＣ２Ｈ５または−ＯＣＨ３，そしてｎ１は０または１である請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−（３−イソプロピル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−メトキシフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（５−（２−（４−アセチルフェニル）オキシ）ピリジニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）メチルフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−メチル−３−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（２−ベンゾチアゾリル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−メチルフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（５−（２−（４−メトキシフェニル）オキシ）ピリジニル）尿素、
Ｎ−（３−（１−メチル−１−エチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１−メチル−１−エチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−イソプロピル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−イソプロピル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロプ−１−イル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロプ−１−イル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−クロロ−４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）チオフェニル）尿素；
およびそれらの薬学的に許容しうる塩からなる群より選ばれる請求項７記載の化合物。
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物：
式中Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、
Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルであり、
ここでＢの環構造はペルハロまでのハロゲンおよびＸ１ｎによって任意に置換され、ここでｎ＝０−２、各Ｘ１は−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−ＯＲ５，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリールよりなる群から独立に選ばれ、ここでもしＸ１が置換された基であるならば、それは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，およびペルハロまでのハロゲンからなる群から独立に選ばれた１以上の置換基によって置換され、
Ｒ５およびＲ５’はＨ，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ２４アルカリール、Ｃ４−Ｃ２４アルキルヘテロアリール、ペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から独立に選ばれ、
Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｒ５）−，−（ＣＨ２）ｍ，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−（ＣＨ２）ｍＯ−，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’−，−ＣＲ５Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−，−（ＣＨ２）ｍＳ−，−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）−，−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−，−ＣＨＸａ−，−ＣＸａ２−，−Ｓ（ＣＨ２）ｍ−および−Ｎ（Ｒ５）（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選ばれ、ｍ＝１−３，Ｘａはハロゲンであり、
Ａｒは窒素、酸素およびイオウからなる群から選ばれた０−４員を含み、ペルハロまでのハロゲンにより任意に置換され、そしてＺｎ１によって任意に置換された５−１０員の芳香族構造であり、ここでｎ１は０−３であり、そして各Ｚは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，＝Ｏ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−ＮＯ２，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＳＯ２Ｒ５，−ＳＯ２Ｒ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、および置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれ、もしＺが置換された基であれば、それは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，＝Ｏ，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、およびＣ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれた１以上の置換基で置換され、
ただしＲ１がｔ−ブチルである場合、Ｂは
【化２】
ではなく、Ｒ6 は−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−ｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ペンチル、−Ｏ−ｎ−ブチル、−Ｏ−ｎ−プロピル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ3 ）2 、−ＯＣＨ2 ＣＨ（ＣＨ3 ）2 または
【化３】
である。
【請求項２】
Ｂが
【化４】
で表され、
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ2 −、−ＳＣＨ2 −、−ＣＨ2 Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＸa 2 、−ＣＸa Ｈ−、−ＣＨ2 Ｏ−および−ＯＣＨ2 −からなる群より選ばれ、Ｘa はハロゲンを表し、
Ｑは未置換のまたはペルハロまでのハロ置換フェニルまたはピリジニルであり、
Ｑ１は３−１０個の炭素原子と、Ｎ，ＯおよびＳからなる群より選ばれた０−４個のヘテロ原子を含み、非置換またはペルハロまでのハロゲンで置換された単環または双環芳香族構造であり、Ｘ１はＣ１−Ｃ４アルキルまたはペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｚ，ｎおよびｎ１は請求項１で定義したとおりである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｑは未置換またはペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、
Ｑ１は任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニル、ピリジニル、ナフチル、ピリミジニル、キノリン、イソキノリン、イミダゾール、およびベンゾチアゾリルよりなる群から選ばれ、そしてＸ１は請求項８で定義したとおりであり、
Ｚは−Ｒ６，−ＯＲ６および−ＮＨＲ７よりなる群から選ばれ、ここでＲ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、そしてＲ７は水素、Ｃ３−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ６シクロアルキルよりなる群から選ばれ、そしてＲ６およびＲ７はペルハロまでハロゲンで置換されることができる請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｑは任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、
Ｑ１は任意にペルハロまでハロゲンで置換されたピリジニル、フェニルまたはベンゾチアゾリルであり、
Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−，−ＣＨ２Ｓ−，ＳＣＨ２−，−ＣＨ２Ｏ−，−ＯＣＨ２−または−ＣＨ２−であり、Ｘ１は請求項２で定義したとおりであり、そしてＺは−ＳＣＨ３または−ＮＨＣ（Ｏ）ＣｐＨ２ｐ＋１であり、ここでｐは１−４，ｎ＝０または１、そしてｎ１＝０，１である請求項２記載の化合物。
【請求項５】
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ヒドロキシフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−ヒドロキシフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−アセチルフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−ベンゾイルフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−フェニルオキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−メチルアミノカルボニルフェニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（１，２−メチレンジオキシ）フェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）メチルフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（３−メチル−４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（３−メチル−４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−メチル−４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−メチル−３−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−メチル−４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（２−ベンゾチアゾリル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−クロロ−４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（２−メチル−４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−カルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−カルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−クロロ−４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（３−メチルカルバモイル）フェニル）オキシフェニル）尿素；
およびそれらの薬学的に許容しうる塩からなる群より選ばれる請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式
【化５】
の化合物：
式中Ｂは５−メチル−２−チエニルか、またはＢはペルハロまでのハロゲンおよびＸｎよりなる群から独立に選ばれた１以上の置換基で置換されたフェニル、ピリジニル、ピラゾニル、ピリダジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタルイミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾピラゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリルまたはベンズイソチアゾリルよりなる群から選ばれ、ここでｎは０−３および各Ｘは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５'，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−ＮＯ２
，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、ペルハロまで置換されたＣ１−Ｃ１０アルキル、ペルハロまで置換されたＣ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまで置換されたＣ１−Ｃ１０アルコキシおよびペルハロまで置換されたＣ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、
Ｒ５およびＲ５’はＨ，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、ペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から独立に選ばれ、
Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｒ５）−，−（ＣＨ２）ｍ，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−（ＣＨ２）ｍＯ−，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’−，−ＣＲ５Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−，−（ＣＨ２）ｍＳ−，−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）−，−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−，−ＣＨＸａ−，−ＣＸａ２−，−Ｓ（ＣＨ２）ｍ−および−Ｎ（Ｒ５）（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選ばれ、ｍ＝１−３，Ｘａはハロゲンであり、
Ａｒは窒素、酸素およびイオウからなる群から選ばれた０−４員を含み、ペルハロまでのハロゲンにより任意に置換され、そしてＺｎ１によって任意に置換された５−１０員の芳香族構造であり、ここでｎ１は０−３であり、そして各Ｚは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，＝Ｏ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５,−ＮＯ２，−ＯＲ５，
−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，−ＮＲ５’Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＳＯ２Ｒ５，−ＳＯ２Ｒ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでの置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、および置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれ、
ただしＢは
【化６】
ではなく、Ｒ6 は−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｏ−ｔ−ブチル、−Ｏ−ｎ−ペンチル、−Ｏ−ｎ−ブチル、−Ｏ−ｎ−プロピル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ3 ）2 、−ＯＣＨ2 ＣＨ（ＣＨ3 ）2 または
【化７】
である。
【請求項７】
式：
【化８】
の化合物：
式中Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでの置換Ｃ３−Ｃ１０アルキルおよびペルハロまでの置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、
ＢはＸによって置換され、任意にペルハロまでハロゲンによって置換され、そして任意にＸ１ｎによって置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルであり、ここではｎは１−２であり、各Ｘ１はＸの群から独立に選ばれるか、または−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−ＯＲ５，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ８−Ｃ４アリールおよびＣ７−Ｃ２４アルカリールよりなる群から独立に選ばれ、
Ｘは−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、置換Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換Ｃ６−Ｃ１４アリール、置換Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、および−Ｙ−Ａｒよりなる群から選ばれ、ここでもしＸが置換された基であれば、それは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’およびペルハロまでのハロゲンよりなる群から独立に選ばれた１以上の置換基によって置換され、
Ｒ５およびＲ５’はＨ，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、Ｃ３−Ｃ１３ヘテロアリール、Ｃ７−Ｃ２４アルカリール、Ｃ４−Ｃ２４アルキルヘテロアリール、ペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルからなる群から独立に選ばれ、
Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−，−Ｎ（Ｒ５）−，−（ＣＨ２）ｍ，−Ｃ（Ｏ）−，−ＣＨ（ＯＨ）−，−（ＣＨ２）ｍＯ−，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’−，−ＣＲ５Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−，−（ＣＨ２）ｍＳ−，−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ５）−，−Ｏ（ＣＨ２）ｍ−，−ＣＨＸａ−，−ＣＸａ２−，−Ｓ（ＣＨ２）ｍ−および−Ｎ（Ｒ５）（ＣＨ２）ｍ−からなる群から選ばれ、ｍ＝１−３，Ｘａはハロゲンであり、
Ａｒは窒素、酸素およびイオウからなる群から選ばれた０−４員を含み、ペルハロまでのハロゲンにより任意に置換され、そしてＺｎ１によって任意に置換された５−１０員の芳香族構造であり、ここでｎ１は０−３であり、そして各Ｚは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，＝Ｏ，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，−Ｃ（Ｏ）Ｒ５，−ＮＯ２，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＳＯ２Ｒ５，−ＳＯ２Ｒ５Ｒ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、置換Ｃ１−Ｃ１０アルキル、および置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれ、もしＺが置換された基であれば、それは−ＣＮ，−ＣＯ２Ｒ５，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５’，＝Ｏ，−ＯＲ５，−ＳＲ５，−ＮＯ２，−ＮＲ５Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５’，−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５’，Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、およびＣ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から独立に選ばれた１以上の置換基で置換され、
ただし、Ｒ１が−ＣＨ２−ｔ−ブチルの場合、Ｂは
【化９】
ではない。
【請求項８】
Ｂが
【化１０】
で表され、
Ｙは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ2 −、−ＳＣＨ2 −、−ＣＨ2 Ｓ−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＸa 2 、−ＣＸa Ｈ−、−ＣＨ2 Ｏ−および−ＯＣＨ2 −からなる群より選ばれ、
Ｘa はハロゲンを表し、
Ｑは未置換またはペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、Ｑ１は３−１０個の炭素原子と、Ｎ，ＯおよびＳからなる群より選ばれる０−４個のヘテロ原子を含み、未置換またはペルハロまでハロゲンで置換された単環または双環芳香族構造であり、
Ｚ，ｎおよびｎｌは請求項７で定義したとおりであり、そしてＸ１はＣ１−Ｃ４アルキルかまたはペルハロまでのハロ置換Ｃ１−Ｃ４アルキルである請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｑは未置換またはペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、
Ｑ１は任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニル、ピリジニル、ナフチル、ピリミジニル、キノリン、イソキノリン、イミダゾリルおよびベンゾチアゾリルよりなる群から選ばれ、Ｘ１は請求項１４で定義したとおりであり、そして
Ｚは−Ｒ６，−ＯＲ６および−ＮＨＲ７よりなる群から選ばれ、ここでＲ６は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルまたはＣ３−Ｃ１０シクロアルキルであり、Ｒ７は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキルおよびＣ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、ここでＲ６およびＲ７はペルハロまでハロゲンで置換されることができる請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化１１】
の化合物（式中、Ｂは請求項６の定義に同じ。）。
【請求項１１】
Ｑは任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニルまたはピリジニルであり、Ｑ１は任意にペルハロまでハロゲンで置換されたフェニル、ベンゾチアゾリルまたはピリジニルであり、Ｙは−Ｏ−，−Ｓ−または−ＣＨ２−であり、Ｘ１は請求項８で定義したとおりであり、ｎは０または１，Ｚは−ＣＨ３，−Ｃｌ，−ＯＣ２Ｈ５または−ＯＣＨ３，そしてｎ１は０または１である請求項８記載の化合物。
【請求項１２】
Ｎ−（３−イソプロピル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−メトキシフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（５−（２−（４−アセチルフェニル）オキシ）ピリジニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）メチルフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−メチル−３−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（２−ベンゾチアゾリル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−メチルフェニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（５−（２−（４−メトキシフェニル）オキシ）ピリジニル）尿素、
Ｎ−（３−（１−メチル−１−エチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−ピリジニル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１−メチル−１−エチルプロピル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−ピリジニル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−イソプロピル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−イソプロピル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）チオフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロプ−１−イル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−（１，１−ジメチルプロプ−１−イル）−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）オキシフェニル）尿素、
Ｎ−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−イソキサゾリル）−Ｎ' −（３−クロロ−４−（４−（２−メチルカルバモイル）ピリジル）チオフェニル）尿素；
およびそれらの薬学的に許容しうる塩からなる群より選ばれる請求項７記載の化合物。
【公開番号】特開２０１０−６５０４１（Ｐ２０１０−６５０４１Ａ）
【公開日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２３７８９５（Ｐ２００９−２３７８９５）
【出願日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【分割の表示】特願２０００−５２５０９７（Ｐ２０００−５２５０９７）の分割
【原出願日】平成１０年１２月２２日（１９９８．１２．２２）
【出願人】（５０００４６２４３）バイエル コーポレイション (6)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【分割の表示】特願２０００−５２５０９７（Ｐ２０００−５２５０９７）の分割
【原出願日】平成１０年１２月２２日（１９９８．１２．２２）
【出願人】（５０００４６２４３）バイエル コーポレイション (6)
【Ｆターム（参考）】
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