国際特許分類［C07D401/04］の内容
化学；冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ２個以上の複素環を含有し，そのうち少なくても１個が１個の窒素原子のみをもつ６員環である複素環式化合物 (10,598) | ２個の複素環を含有するもの (7,569) | 環原子―環原子結合により直接結合しているもの (2,329)
国際特許分類［C07D401/04］に分類される特許
2,001 - 2,010 / 2,329
向代謝型グルタミン酸受容体のアセトフェノン増強因子
本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む向代謝型グルタミン酸受容体の増強因子であり、およびグルタミン酸機能障害に関連する神経学的および精神医学的障害並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である化合物に向けられる。また、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）
ＮＫ１アンタゴニストとしてのピペリジン誘導体
式（Ｉ）で示された一般構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および／または溶媒和物は、ＮＫ１レセプターで媒介される疾患または病気（例えば、種々の生理的障害、症状または疾患（嘔吐、鬱病、不安および咳を含めて））を治療する際に有用である。強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理特性を有し、そして良好な代謝安定性を有するＮＫ１アンタゴニストを提供することが有益である。さらに、副作用をできるだけ少なくしつつ、種々の生理的障害、症状または疾患を治療するのに有効なＮＫ１アンタゴニストを提供することが有益である。本発明は、このようなＮＫ１アンタゴニストを提供する。
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炎症疾患を処置するためのニコチン受容体アゴニスト
本発明は、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体の炎症肺疾患を処置するための使用に係る。本発明は、さらに、ニコチン受容体アゴニスト又はそれらの類縁体若しくは誘導体を含む医薬組成物に係る。下式［該式中のR1、R2、XaおよびYaは本明細書で定義した通りである。］を有する新規化合物もまた提供される。
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ＰＡＲＰ阻害剤としてのキナゾリンジオン誘導体
【化１】
本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ１，Ｌ１，Ｌ２，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。 
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アミロイド症を処置するためのアミジン誘導体
本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】
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ＧＮＲＨアンタゴニストとして有用なインドリルアルキルアミノ−メチリデンカルバメート
本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】
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３−アリール−５，６−ジ置換ピリダジン類
式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：
で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。 
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イミダゾロ関連化合物、組成物、及びその使用方法
式（Ｉ）を有する化合物（式中、変数Ｒ０、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｑ、Ｌ、及び下付き文字ｎは、本明細書に記載する通りである）を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。
【化１】
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オルト−アミノ芳香族カルボン酸およびカルボン酸から塩化スルホニルおよびピリジンの存在下で縮合オキサジノンを製造する方法
縮合オキサジノンの製造方法が開示されており、ここでは、（１）カルボン酸を塩化スルホニルと場合により置換されていてもよいピリジン化合物の存在下で接触させ、塩化スルホニル対カルボン酸の公称モル比が約０．７５〜１．５であり、（２）（１）において製造された混合物をオルト−アミノ芳香族カルボン酸と場合により置換されていてもよいピリジン化合物の存在下で接触させ、オルト−アミノ芳香族カルボン酸対（１）において仕込まれたカルボン酸の公称モル比が約０．８〜１．２であり、そして（３）（２）において製造された混合物に追加の塩化スルホニルを添加し、（３）において添加された追加の塩化スルホニル対（１）において仕込まれたカルボン酸の公称モル比が少なくとも約０．５である。また、塩化スルホニルとして式ＬＳ（Ｏ）２Ｃｌの化合物、カルボン酸として式２’の化合物、およびオルト−アミノ芳香族カルボン酸として式５’の化合物を使用して、上記方法によって式１ａの縮合オキサジノンを製造することを特徴とする、式１ａの化合物を使用する式ＩＩＩの化合物の製造方法も開示されている。
【化１】
［式中、Ｌ、Ｘ、ＹおよびＲ１〜Ｒ９は、開示中に定義された通りである］ 
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抗癌剤としてのアジン−カルボキサミド
本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、したがって、その抗癌活性のために有用であり、よってヒトまたは動物の身体の処置方法において有用である、式（Ｉ）：
の化学化合物、または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌活性の創出において使用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 
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