国際特許分類[C07D401/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 2個の複素環を含有するもの (7,569) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (1,228)
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置換5−アミノメチル−1H−ピロール−2−カルボン酸アミド類
本発明は、置換5-アミノメチル-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド類、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の、薬学的製剤の製造への使用に関する。 (もっと読む)
NK1及びNK3アンタゴニストとしてのピペリジン誘導体
本発明は、ニューロキニン阻害活性を示す式Iに表される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びにニューロキニン媒介性の症状を治療する方法に関する。式(I)又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物では、m=0又は1;n=0又は1;s=0又は1;Lは、-O-又は-N(R4)-であり;R1及びR2は、各々独立してH、アリール、ヘテロアリール、(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-O-アリール、-(C1-C6)アルキルアリール、及び-CH2N(R4)(R5)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-O-アリール、アリール、-(C1-C6)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-CH2N(R4)(R5)の各々は、X’、Y’、又はZ’から独立して選ばれる1〜3の成分で場合により置換され;R3は、H、CF3、OH、又は-(C1-C6)アルキルであり;R4及びR5は、各々独立してH、-(C1-C6)アルキル、又は-(C1-C6)(C=O)R7から選ばれ;R7は、(C1-C6)アルキル、OH、-N(R4)(R5)、又は-OR4であり;R8及びR9は、各々独立して(C1-C6)アルキルであり;X、Y、X’、Y’、及びZ’は、各々独立してH、-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-NR4R5、CF3、OH、-O-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-C(=O)R7、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-NO2、-(C1-C6)アルキルアリール、-O-アリール、ハロゲン、CN、-CH3N(R4)(R5)、-C(=O)R7、-C(=O)R7、-R6C(=O)R7、又は-R6C(=O)NR4R5から選ばれ;そしてR6は、結合、-CH2-、-O-、又は-NR4-である。
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選択的アンドローゲン受容体モジュレーター(SARMS)としての新規インドール化合物
本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
新規CIS−イミダゾリン
式(I)(X1, X2, X3, Y1, Y2及びRは本明細書に記載されている)並びに医薬として許容されるその塩及びエステルは、MDM2タンパク質とp53様ペプチドとの相互作用を阻害し、それ故に抗増殖活性を有する。
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5−HT7活性剤としてのアルキルオキシインドールのピリジン誘導体
本発明は、一般式(I)で表される新規な3,3-ジ置換インドール-2-オンに関する。本発明による化合物は、中枢神経系の障害の予防又は治療に有用である。
【化1】
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プロリン及びモルホリン誘導体の新規化合物
本発明は、式(I)、(II)、及び(III)を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し:ここで、Tは、からなる群から選択される(4ないし10)員ヘテロシクリルであり、そして、R1、R2及びR3は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式(I)、(II)、及び(III)の化合物を含む医薬組成物、11−β−hsd−1酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式(I)、(II)、及び(III)の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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中枢神経系、胃腸系及び循環系の疾患の治療のためのインドール−2−オン誘導体
本発明は、一般式(I)で表される新規の33ジ置換インドール2オン誘導体に関する。この新規の化合物は、中枢神経系、胃腸系又は循環系の疾患の治療又は予防に使用される。
【化1】
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アリールフェニルアミノ−、アリールフェニルアミド−、およびアリールフェニルエーテル−スルフィド誘導体
本発明は、一部式IおよびIII:
【化1】
の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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イミダゾール化合物の製造用のジアステレオ選択的合成方法
式(VIII)[式中、RはアリールはC1−6アルキルオキシで1回もしくは2回置換されたフェニルまたはC1−6アルキルオキシで1回もしくは2回置換されたナフタレニルである]の化合物への(±)−6−[クロロ(4−クロロフェニル)(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]−4−(3−クロロフェニル)−1−メチル2(1H)−キノリノンへの転化を含んでなる6−[アミノ(4−クロロフェニル)(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]−4−(3−クロロフェニル)−1−メチル−2(1H)−キノリノンのエナンチオマーの製造用のジアステレオ選択的合成方法。 (もっと読む)
肝X受容体モジュレータとしてのインドリル誘導体
式(I)の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、m、n及びpは請求項1で定義されたとおりである)。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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