国際特許分類[C07D401/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 2個の複素環を含有するもの (7,569) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (1,228)
国際特許分類[C07D401/06]に分類される特許
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抗菌活性を有する新規な化合物
本発明は、式(I)で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもDNAジャイレースの阻害剤として興味深い。 (もっと読む)
カゼイン・キナーゼIε阻害剤としての3−置換−5−及び6−アミノアルキルインドール−2−カルボン酸アミド及び関連する類似化合物
本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼIε阻害剤としての式(I)及び式(II)の化合物、並びに式(I)及び式(II)の該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該式(I)又は式(II)の化合物を含む医薬組成物も開示し請求する。
【化1】
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インドール、アザインドール及び関連複素環式4−アルケニルピペリジンアミド類
本発明は医薬および生体に影響を及す特性を持つ化合物及びその医薬組成物およびその使用方法に関する。特に、本発明は特異な抗ウィルス活性を有する新規なピペリジン−4−アルケニル誘導体に関する。とりわけ、本発明はHIVおよびAIDSの治療に有用な化合物に関する。一般式Iで示される本発明化合物:
【化1】
式中、Zは
【化2】
Qは
【化3】
からなる群から選ばれる基;
−W−は
【化4】
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アンドロゲン受容体関連障害の治療に有用なインドール
本発明は、アンドロゲン受容体に親和性をもちアンドロゲン受容体関連治療に有効な非ステロイド化合物またはその塩または水和物の形態を提供する。本発明の化合物は、式(1):
【化34】
の構造を有しており、式中、XはS、SOまたはSO2であり;
R1は、1つまたは複数の置換基で置換されるかまたは未置換の5−または6−員環の単環の、複素環式または同素環式の飽和または不飽和の環構造であり、前記置換基は、ハロゲン、CN、(1C−4C)フルオロアルキル、ニトロ、(1C−4C)アルキル、(1C−4C)アルコキシまたは(1C−4C)フルオロアルコキシから成るグループから選択され;
R2は、2−ニトロフェニル、2−シアノフェニル、2−ヒドロキシメチル−フェニル、ピリジン−2−イル、ピリジン−2−イル−N−オキシド、2−ベンズアミド、2−安息香酸メチルエステルまたは2−メトキシフェニルであり;
R3は、H、ハロゲンまたは(1C−4C)アルキルであり;
R4は、H、OH、(1C−4C)アルコキシまたはハロゲンであり;
R5は、H、OH、(1C−4C)アルコキシ、NH2、CN、ハロゲン、(1C−4C)フルオロアルキル、NO2、ヒドロキシ(1C−4C)アルキル、CO2H、CO2(1C−6C)アルキルであるか、あるいは、
R5がNHR6であり、このR6は、1つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換の(1C−6C)アシル、S(O)2(1C−4C)アルキル、または、(1C−4C)アルキルもしくは1つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換のS(O)2アリールであるか、あるいは、
R5がC(O)N(R8,R9)であり、これらのR8及びR9の各々は独立に、H、(3C−6C)シクロアルキルであるかまたはCH2R10であり、このR10はH、(1C−5C)アルキル、(1C−5C)アルケニル、ヒドロキシ(1C−3C)アルキル、カルボキシ(1C−4C)アルキルの(1C−4C)アルキルエステル、(1C−3C)アルコキシ(1C−3C)アルキル、(モノ−またはジ(1C−4C)アルキル)アミノメチル、(モノ−またはジ(1C−4C)アルキル)アミノカルボニル、または、3−、4−、5−または6−員環の単環の、同素環式または複素環式の芳香族または非芳香族の環であるか、あるいは、R8とR9とがNと共に、(1C−4C)アルキルで置換されるかまたは未置換の5−または6−員環の複素環式の飽和または不飽和の環を形成している。
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シグマ受容体阻害剤
本発明はシグマ受容体に対し薬理学的活性を有する化合物、より詳細には式(I)のピラゾール誘導体、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびに治療および予防のための、特に精神病または疼痛の処置のためのその使用に関する。
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プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法
プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体2に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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急性および慢性炎症、虚血およびリモデリング過程に対する治療剤としてのピリミジノン誘導体
本発明は、新規なヘテロ環誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患を治療するための薬剤としてその使用に関する。 (もっと読む)
1,4−ジ置換ピペリジン誘導体および11−βHSD1阻害薬としてのそれらの使用
11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における式(I)の化合物の使用を記載する。
【化1】
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1,2,3,4−テトラヒドロピラジン−2−イルアセトアミド及び炎症に関連する障害の治療のためのブラジキニン拮抗薬としてのそれらの使用
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式(I)の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。
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CCR1アンタゴニストとしてのピペラジン誘導体の使用
本発明は、式(I)[式中、X、Y、a、b、c、d、R1、R2、R3、R4、及びR5は、本明細書中に定義されるとおりである]で表される化合物及びそれらの医薬として許容される形態に関する。さらに、本発明は、式(I)の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に向けられる。さらに、本発明は、哺乳動物においてCCR1受容体を拮抗阻害することにより予防又は治療されうる疾患又は病気の治療又は予防するために、本明細書中に記載される化合物及び組成物を使用する方法に向けられる。
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