抗菌活性を有する新規な化合物
本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
Ｑ−Ａ−Ｒ３ （Ｉ）
式中、
Ｑは、次の構造：
【化１】
を有する基であり、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルキル、ヘテロアルキル、アルキルオキシ、ヘテロアルキルオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アルキルシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、またはヘテロアルキルシクロアルキルオキシ基であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、各々互いに独立して、窒素原子または式ＣＲ２で表わされる基であり、
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはヘテロアルキル基であり、
Ｒ３は、次の基：
【化２】
から選択され、
Ｒ４の基は、各々互いに独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシ、アミノ、ニトロもしくはメルカプト基、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基であるか、または、２個のＲ４基は一緒になって、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル環系の一部を形成し、
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基であり、
Ｒ６は、水素原子またはＲ７であり、
Ｒ７は、ハロゲン原子、またはヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはヘテロアルキル基であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ａは、次の基：−ＮＲ８ＣＯ−、−ＣＲ９Ｒ１０ＣＯ−、−ＣＲ９Ｒ１０ＳＯ２−、−ＮＲ８ＳＯ２−、−ＣＲ９Ｒ１０ＣＲ１１（ＯＲ１２）−、−ＣＯＮＲ８−、−ＣＲ９Ｒ１０ＮＲ８−、−ＣＲ９Ｒ１０Ｏ−、−ＣＲ９Ｒ１０Ｓ−、−ＣＲ１１（ＯＲ１２）ＣＲ１３Ｒ１４−、−ＣＯＣＲ１３Ｒ１４−および−ＣＲ９Ｒ１０ＣＲ１３Ｒ１４−から選択され、
Ｒ８は、水素原子、トリフルオロメチル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたはアミノカルボニル基であり、ここでアミノ基は、妥当な場合は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよく、そして妥当な場合は、さらに（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニル基により置換されていてもよく、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３およびＲ１４の基は、各々互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキルオキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたは（Ｃ１−６）アミノスルホニル基であり、ここでアミノ基は、妥当な場合は、（Ｃ１−６）アルキルまたはフェニル基により置換されていてもよく、
Ｒ１２は、水素原子、トリフルオロメチル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたはアミノカルボニル基であり、ここでアミノ基は、妥当な場合は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル基により置換されていてもよく、そして妥当な場合は、さらに（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニル基により置換されていてもよい、
で表わされる化合物、もしくは薬理学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、またはこれらの薬理学的に許容し得る製剤。
【請求項２】
Ａが、次の基：−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＣＯ−、−ＣＨ２ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＨ２Ｏ−または−ＣＨ２Ｓ−、から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑが、次の基：
【化３】
から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメトキシ基である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素原子またはハロゲン原子である、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が式−Ｂ−Ｙの基であり、ここでＢはアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、−ＮＨ−またはヘテロアルキレン基であり、Ｙはアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキルまたはヘテロアルキルシクロアルキル基である、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂが、式：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＯ−または−ＮＨＣＨ２−の基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、次の構造：
【化４】
の１つを有する、請求項６または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、次の基：
【化５】
から選択される、請求項１、２、３、４、５、６、７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物と、随意的に、担体物質および／またはアジュバントとを含む、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物または医薬組成物の、細菌感染の処置における使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
Ｑ−Ａ−Ｒ３ （Ｉ）
式中、
Ｑは、次の構造：
【化１】
を有する基であり、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ、アミノ、メルカプト、アルキル、ヘテロアルキル、アルキルオキシ、ヘテロアルキルオキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、シクロアルキルオキシ、アルキルシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、またはヘテロアルキルシクロアルキルオキシ基であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５およびＸ６は、各々互いに独立して、窒素原子または式ＣＲ２で表わされる基であり、
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、またはヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはヘテロアルキル基であり、
Ｒ３は、次の基：
【化２】
から選択され、
Ｒ４の基は、各々互いに独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシ、アミノ、ニトロもしくはメルカプト基、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基であるか、または、２個のＲ４基は一緒になって、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキル環系の一部を形成し、
Ｒ５は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基であり、
Ｒ６は、水素原子またはＲ７であり、
Ｒ７は、ハロゲン原子、またはヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはヘテロアルキル基であり、
ｎは、０、１または２であり、
Ａは、次の基：−ＮＲ８ＣＯ−、−ＣＲ９Ｒ１０ＣＯ−、−ＣＲ９Ｒ１０ＳＯ２−、−ＮＲ８ＳＯ２−、−ＣＲ９Ｒ１０ＣＲ１１（ＯＲ１２）−、−ＣＯＮＲ８−、−ＣＲ９Ｒ１０ＮＲ８−、−ＣＲ９Ｒ１０Ｏ−、−ＣＲ９Ｒ１０Ｓ−、−ＣＲ１１（ＯＲ１２）ＣＲ１３Ｒ１４−、−ＣＯＣＲ１３Ｒ１４−および−ＣＲ９Ｒ１０ＣＲ１３Ｒ１４−から選択され、
Ｒ８は、水素原子、トリフルオロメチル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたはアミノカルボニル基であり、ここでアミノ基は、妥当な場合は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニルにより置換されていてもよく、そして妥当な場合は、さらに（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニル基により置換されていてもよく、
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１３およびＲ１４の基は、各々互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、アジド、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキルオキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニル、（Ｃ２−６）アルケニルスルホニルまたは（Ｃ１−６）アミノスルホニル基であり、ここでアミノ基は、妥当な場合は、（Ｃ１−６）アルキルまたはフェニル基により置換されていてもよく、
Ｒ１２は、水素原子、トリフルオロメチル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたはアミノカルボニル基であり、ここでアミノ基は、妥当な場合は、（Ｃ１−６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルオキシカルボニル、（Ｃ２−６）アルケニルカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル基により置換されていてもよく、そして妥当な場合は、さらに（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ２−６）アルケニル基により置換されていてもよい、
で表わされる化合物、もしくは薬理学的に許容し得る塩、溶媒和物、水和物、またはこれらの薬理学的に許容し得る製剤。
【請求項２】
Ａが、次の基：−ＮＨＣＯ−、−ＣＨ２ＣＯ−、−ＣＨ２ＳＯ２−、−ＮＨＳＯ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）−、−ＣＨ２Ｏ−または−ＣＨ２Ｓ−、から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑが、次の基：
【化３】
から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がメトキシ基である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素原子またはハロゲン原子である、請求項１、２、３または４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５が式−Ｂ−Ｙの基であり、ここでＢはアルキレン、アルケニレン、アルキニレン、−ＮＨ−またはヘテロアルキレン基であり、Ｙはアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アルキルシクロアルキルまたはヘテロアルキルシクロアルキル基である、請求項１、２、３、４または５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｂが、式：−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２−、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＯ−または−ＮＨＣＨ２−の基である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、次の構造：
【化４】
の１つを有する、請求項６または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、次の基：
【化５】
から選択される、請求項１、２、３、４、５、６、７または８に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物と、随意的に、担体物質および／またはアジュバントとを含む、医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物または医薬組成物の、細菌感染の処置における使用。
【公表番号】特表２００８−５１０７６２（Ｐ２００８−５１０７６２Ａ）
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２８７４８（Ｐ２００７−５２８７４８）
【出願日】平成１７年８月２５日（２００５．８．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００９２０４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２１４４８
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５０４１７２３６０）モルフォヒェム アクチエンゲゼルシャフト フュア コンビナトリッシェ ヒェミー (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月２５日（２００５．８．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００９２０４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２１４４８
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５０４１７２３６０）モルフォヒェム アクチエンゲゼルシャフト フュア コンビナトリッシェ ヒェミー (2)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]