ＰＰＡＲα活性化剤、このような化合物を含有する医薬組成物、および高密度リポタンパク質−コレステロールを含めたある種の細胞脂質レベルを高め、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのようなある種の別の細胞脂質レベルを下げ、それによってヒトを含めた哺乳動物におけるＨＤＬコレステロールレベルの低下および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドレベルの上昇によって悪化する疾患、例えばアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

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式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法が提供される。このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。１つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本開示は、一般に式（Ｉ）及び（ＩＩ）のシンノリン化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＲ^１５〜Ｒ^３８は、本明細書に定義する通りである）によるホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。


【解決手段】 さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含めて哺乳類を治療する方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができる。
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本発明は、ステロイドホルモン核内レセプターに感受性のある病理学的障害（特に、鬱血性心不全）の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に式Ｉ：
【化１】


で表される化合物またはその製薬上許容される塩を有効量で投与することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式Ｉで現される新規な薬学的化合物（その製薬上許容される塩を含む）、ならびに活性成分として式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を提供する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関する。


式中、Ｒ_１は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０基、非芳香族炭素環式Ｃ_３−Ｃ_１２基、インジアニル（ｉｎｄｉａｎｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル−１若しくは２、複素環式基、置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキレン基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基であり、又はＲ_１とＲ_２はこれらが結合している窒素原子と一緒に複素環式基を形成する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療上の使用にも関する。
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本発明は、強力なカリウムチャネル遮断薬インダゾール誘導体、または緑内障および患者の目の眼内圧上昇を導く他の状態を治療するためのこれらの調合物に関する。本発明は、哺乳類、特にヒトの目に神経保護作用をもたらすためのこうした化合物を使用にも関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の性機能障害の治療のための使用、および性機能障害の治療のための式（Ｉ）の化合物を含有する組成物に関する。
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