本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本明細書中に定義されるとおりである]で表される化合物及びそれらの医薬として許容される形態に関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に向けられる。さらに、本発明は、哺乳動物においてＣＣＲ１受容体を拮抗阻害することにより予防又は治療されうる疾患又は病気の治療又は予防するために、本明細書中に記載される化合物及び組成物を使用する方法に向けられる。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
繊維症、アルツハイマー病、レプチン産生に伴う病気、癌に伴う続発症、癌転移、炎症部位でのサイトカイン産生に関連する疾患若しくは病気、並びに病原菌により誘導される炎症により引き起こされる組織損傷からなる群から選ばれる疾患又は病気を治療又は予防する方法であって、ここで該方法が以下の式(Ｉ)：
【化１】

[式中、
ａは、０、１、２、３、４、又は５であり；
ｂは、０、１、又は２であり；
ｃは、０、１、又は２であり；
ｄは、０、１、２、３、又は４であり；
Ｘは、-Ｏ-、-Ｓ-、-ＣＨ₂-、又は-ＮＲ⁶-であり；
Ｙは、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール又は(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロアリールであり；
Ｒ¹は、各々独立してＨ-、ＨＯ-、ハロ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、ＨＯ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＮＣ-、Ｈ₂Ｎ-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-、又はＨ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-であり；
Ｒ²及びＲ³は、各々独立してＨ-、オキソ、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₃-Ｃ₈)シクロアルキル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₃-Ｃ₈)シクロアルキル-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-、又はＨ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-であり；
Ｒ⁴は、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][Ｈ₂Ｎ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル)ＮＨ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][((Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル)₂Ｎ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]Ｎ-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂]Ｎ-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂]Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-]Ｎ-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-]Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-]Ｎ-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-]Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-]Ｎ-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-]Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-Ｎ＝(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ヒドロキシで置換されるＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₂-Ｃ₈)アルケニル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-Ｓ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-Ｓ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ＝Ｏ)-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ＝Ｏ)-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-、ＮＣ-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、ＮＣ-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-][Ｈ₂Ｎ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]Ｎ-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＮＣ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、ＮＣ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、ＨＯ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₂-Ｃ₈)アルケニル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、Ｈ₂Ｎ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂Ｎ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂Ｎ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ
₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＮＣ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂-Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリールオキシ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリールオキシ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＮＨ₂-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-、ＮＨ₂-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＮＨ₂-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-、ＮＨ₂-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、ＮＨ₂-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-、ＮＨ₂-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、又は(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキルであり；
或いはＹが(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロアリール基であるならば、Ｒ⁴はＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロアリール-、(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロシクリル-、(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、又は(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキルであり；
Ｒ⁵が各々独立してＨ-、ＨＯ-、ハロ-、ＮＣ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-、Ｈ₂Ｎ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂Ｎ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、ＨＯ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-、(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロアリール-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリールオキシ-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂-Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₃-Ｃ₈)シクロアルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-、ＮＣ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-、又はＨ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-であり；そして
Ｒ⁶がＨ、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリール-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₂-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)、[(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ＝Ｏ)-、又は(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-である。]
で表される化合物又はそれらの医薬として許容される形態の医薬有効量を、そうした治療若しくは予防を必要とする哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２】
前記化合物の立体化学が、以下の式Ｉａ：
【化２】

[式中、ｂは、０又は１であり、かつｃは、１である]
で表される通りである、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記式Ｉａの化合物において、Ｒ¹が各々独立してＨ-、ＨＯ-、ハロ、ＮＣ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、又は(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-であり；かつａが１又は２である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記式Ｉａの化合物において、Ｒ²がＨ-若しくは(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-であり、かつＲ³が(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記式Ｉａの化合物において、Ｘが-Ｏ-又は-ＮＲ⁶-であり、かつＲ⁶がＨ-である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記式Ｉａの化合物において、ｄが、１若しくは２であり、かつＲ⁵が、Ｈ-、ＨＯ-、ＮＣ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、又はハロである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記式Ｉａの化合物において、Ｒ⁴が、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][Ｈ₂Ｎ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル)ＮＨ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][)(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル)₂Ｎ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]Ｎ-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル]Ｎ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＮＣ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＮＣ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-Ｓ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-Ｓ-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-Ｓ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、又は(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記式Ｉａの化合物において、Ｙが(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリールである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記式Ｉａの化合物において、
ａが１又は２であり；
ｄが１又は２であり；
Ｘが-Ｏ-であり；
Ｙが(Ｃ₆-Ｃ₁₀)アリールであり；
Ｒ¹がハロであり；
Ｒ²がＨ-又は(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-であり；
Ｒ³が(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-であり；そして
Ｒ⁵がＨ-、ハロ、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、又は(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-である、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記式Ｉａの化合物において、Ｒ⁴が、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][Ｈ₂Ｎ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル)ＮＨ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、[ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-][)(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル)₂Ｎ-](Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、Ｈ₂Ｎ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロアリール-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₉)ヘテロシクリル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-Ｏ-Ｎ＝(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-、ＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＮＨ-ＳＯ₂-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、ヒドロキシ-で置換されるＨＯ-(Ｃ＝Ｏ)-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-、(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-、又は(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-ＳＯ₂-ＮＨ-(Ｃ＝Ｏ)-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₈)アルキル-である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記式Ｉの化合物が、以下の：
(２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-５-トリフルオロメチル-フェニル)-メタンスルホンアミド；
(２-{３-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-３-オキソ-プロピル}-５-メチル-フェノキシ)-酢酸；
(５-ブロモ-２-{２-[(２Ｒ)-２-エチル-４-(４-フルオロ-ベンジル)-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-メタンスルホンアミド；
(５-ブロモ-２-{２-[４-(４-クロロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}フェニル)メタンスルホンアミド；
(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-ベンジルオキシ)-アセチルメタンスルホンアミド；
[(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エチルアミノ}-ピリジン-３-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
２-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-４-メチル-チアゾール-５-カルボン酸；
３-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アクリル酸；
４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-４-オキソ-酪酸；
５-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-５-メチル-ピリミジン-２,４,６-トリオン；
６-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシメチル)-ニコチン酸；
Ｃ-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-Ｎ-(３-ヒドロキシ-３-メチル-ブチリル)-メタンスルホンアミド；
Ｃ-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-Ｎ-ヒドロキシアセチル-メタンスルホンアミド；
Ｎ-[(２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-４-メトキシ-フェニル)-アセチル]-メタンスルホンアミド；及び
Ｎ-[(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アセチル]-４-フルオロ-ベンゼンスルホンアミド；
又はこれらの医薬として許容される形態からなる群から選ばれる、請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
前記式Ｉの化合物が、以下の：
(２Ｓ)-２-アミノ-４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-酪酸；
(４Ｓ)-４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-ピロリジン -(２Ｓ)-２-カルボン酸；
(５-ブロモ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-ベンジリデンアミノオキシ)-酢酸；
(５-ブロモ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-酢酸；
(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-ベンジルスルファモイル-酢酸；
３-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アクリル酸；
４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-４-オキソ-酪酸；
５-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-５-オキソ-ペンタン酸；
(５-クロロ-２{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-ベンジリデンアミノオキシ)-酢酸；
６-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-ニコチン酸；
Ｃ-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-Ｎ-ヒドロキシアセチル-メタンスルホンアミド；
Ｎ-[(５-ブロモ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アセチル]-メタンスルホンアミド；
Ｎ-[(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アセチル]-メタンスルホンアミド；
Ｎ-[(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アセチル]-メタンスルホンアミド；及び
Ｎ-[(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-ピリジン-３-イル)-アセチル]-メタンスルホンアミド；
又はこれらの医薬として許容される形態
からなる群から選ばれる、請求項１に記載の方法。
【請求項１３】
前記式Ｉの化合物が、以下の：
(２Ｒ)-２-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-プロピオン酸；
(４Ｓ)-４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-ピロリジン-２-カルボン酸；
(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニルスルファモイル)-酢酸；
４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-４-ヒドロキシ-酪酸；
４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェノキシ)-ピリジン-２-カルボン酸；
４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-ブタ-３-エン酸；
４-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-４-ヒドロキシ-ブタ-３-エン酸；
Ｎ-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-ピリジン-３-イル)-スクシンアミド酸；
Ｎ-[(５-ブロモ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アセチル]-メタンスルホンアミド；
Ｎ-[(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アセチル]-スルファミド；
Ｎ-アセチル-Ｃ-(５-ブロモ-２-{２-[４-(４-クロロ-ベンジル)-(２Ｒ)-２-メチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-メタンスルホンアミド；
Ｎ-アセチル-Ｃ-(５-クロロ-２-{２-[(２Ｒ)-２-エチル-４-(４-フルオロ-ベンジル)-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-メタンスルホンアミド；
Ｎ-アセチル-Ｃ-(５-クロロ-２-{２-[４-(４-クロロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-メタンスルホンアミド；及び
プロパン-１-スルホン酸[(５-クロロ-２-{２-[４-(４-フルオロ-ベンジル)-(２Ｒ,５Ｓ)-２,５-ジメチル-ピペラジン-１-イル]-２-オキソ-エトキシ}-フェニル)-アセチル]-アミド；
又はこれらの医薬として許容される形態
からなる群から選ばれる、請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
前記化合物が、式Ｉ又は式Ｉａの化合物、並びに医薬として許容される担体を含む組成物として投与される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１５】
前記疾患又は病気が、肺線維症、末期腎臓疾患に伴う線維症、放射線に起因する線維症、尿細管間質性線維症、上皮下線維症、強皮症、肝臓線維症、原発性及び続発性胆汁性肝硬変、肥満、悪液質、摂食障害、２型糖尿病、高脂血症及び性機能亢進症、多発性骨髄腫に伴う続発症、乳癌、関節組織損傷、過形成、パンヌス形成、及び骨吸収、肝不全、川崎症候群、心筋梗塞、急性肝臓不全、敗血性ショック、うっ血性心不全、肺気腫又は肺気腫に伴う呼吸困難、ウイルス誘導性脳脊髄炎又は脱髄、胃腸炎症、細菌性髄膜炎、サイトメガロウイルス、アデノウイルス、ヘルペスウイルス、真菌髄膜炎、ライム病、及びマラリアからなる群から選ばれる、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の方法。

【公表番号】特表２００６−５０６３９１（Ｐ２００６−５０６３９１Ａ）
【公表日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４７８７６（Ｐ２００４−５４７８７６）
【出願日】平成１５年１０月２０日（２００３．１０．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００４６１２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３９３７６
【国際公開日】平成１６年５月１３日（２００４．５．１３）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】