１，４−ジ置換ピペリジン誘導体および１１−βＨＳＤ１阻害薬としてのそれらの使用
11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における式（I）の化合物の使用を記載する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における、式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
【化１】
［式中：
環Aは、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択され；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR9から選択される基で置換されていてもよく；
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR4から選択される基で置換されていてもよく；
nは、0〜5であり；R1の意味は同一でも異なってもよく；
Xは、直接結合、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-、-C(=NR11)-または-CH2-であり；ここでR11は水素、C1-4アルキル、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択され；
Yは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR5から選択される基で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、アミノチオカルボニルチオ、N-(C1-4アルキル)アミノチオカルボニルチオ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR7から選択される基で置換されていてもよく；
R3およびR6は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R3およびR6は、独立して炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR13から選択される基で置換されていてもよく；
R4、R5、R7、R9およびR13は、独立してC1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルから選択され；
R8は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ、アセチルアミノ、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N-メチル-N-エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイルまたはN-メチル-N-エチルスルファモイルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-または-SO2NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素およびC1-4アルキルから選択され；
R12は、ヒドロキシ、メチル、エチルまたはプロピルであり；
mは、0または1であり；
qは、0または1である］。
【請求項２】
環Aが、フェニル、1,3-ベンゾジオキソリル、チエニル、シクロペンチル、ピリジル、フリル、チアゾリル、1,3-ベンゾチアゾリル、ベンゾフリルまたはベンゾチエニルである、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項３】
請求項１または２に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、カルボサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R3は、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、ヘテロサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；
Zは、-S(O)a-または-O-であり；ここでaは0〜2である。
【請求項４】
nが0〜3であり；R1の意味は同一でも異なってもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項５】
Xが-C(O)-である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
Yは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR5から選択される基で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R6は、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C1-4アルコキシ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R6は炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；
R5は、C1-4アルキル、C1-4アルカノイルおよびC1-4アルコキシカルボニルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-または-OC(O)NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素から選択され；
R8は、ハロから選択される。
【請求項７】
R12が4-メチル、4-エチル、4-プロピルまたは3-メチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項８】
ｑが0である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項９】
11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
環Aは、フェニル、1,3-ベンゾジオキソリル、チエニル、シクロペンチル、ピリジル、フリル、チアゾリル、1,3-ベンゾチアゾリル、ベンゾフリルまたはベンゾチエニルであり；
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、カルボサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R3は、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、ヘテロサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；
Zは、-S(O)a-または-O-であり；ここでaは0〜2であり；
Xは、直接結合、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-、-C(=NR11)-または-CH2-であり；ここでR11は水素、C1-4アルキル、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択され；
Yは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR5から選択される基で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R6は、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C1-4アルコキシ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R6は炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；
R5は、C1-4アルキル、C1-4アルカノイルおよびC1-4アルコキシカルボニルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-または-OC(O)NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素から選択され；
R8は、ハロから選択され；
R12は、ヒドロキシ、メチル、エチルまたはプロピルであり；
mは、0または1であり；
qは、0または1である。
【請求項１０】
下記より選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
1-(3-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(キノリン-3-イルカルボニル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(キノリン-2-イルカルボニル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(5-トリフルオロメチルフル-2-イル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(3-トリフルオロメトキシベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(テトラヒドロフル-2-イルカルボニル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；
1-(5-トリフルオロメチルフル-2-イル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；
1-(ピリド-2-イルカルボニル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；
1-(チアゾール-4-イルカルボニル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；
1-(3,3,3-トリフルオロプロピオニル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(4-フルオロベンゾイル)-4-(3-メシルベンゾイル)ピペリジン。
【請求項１１】
式（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化２】
［式中：
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルS(O)2、N-(C1-4アルキル)スルファモイルまたはN,N-(C1-4アルキル)2スルファモイルから選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
nは、0〜3であり；R1の意味は同一でも異なってもよく；
Yは、フェニル、ピリミジン、フラン、チオフェンまたはチアゾールであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、アミノチオカルボニルチオ、N-(C1-4アルキル)アミノチオカルボニルチオまたはN,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオから選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R3およびR6は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイルまたはC1-4アルキルスルホニルアミノから選択され；R3およびR6は、独立して炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；
R8は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ、アセチルアミノ、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N-メチル-N-エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイルまたはN-メチル-N-エチルスルファモイルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-または-SO2NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素およびC1-4アルキルから選択され；
R12は、ヒドロキシ、メチル、エチルまたはプロピルであり；
mは、0または1である］；
ただし、該化合物は下記のものではない：
1,4-ジベンゾイルピペリジン；4-ヒドロキシ-1,4-ジベンゾイルピペリジン；1-(3,4,5-トリメトキシベンゾイル)-1-ベンゾイルピペリジン；1,4-ジ-(4-メチルベンゾイル)ピペリジン；1-(4-クロロベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(3-ニトロベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(2-メトキシ-4,6-ジトリフルオロメチルベンゾイル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；1-(2,6-ジフルオロベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(3-トリフルオロメチルベンゾイル)-4-(ベンゾイル)ピペリジン；1-(4-アミノベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；1-(2-クロロ-4-ニトロベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(4-メトキシベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(4-t-ブチルベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(2,4-ジヒドロキシベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；1-(4-ニトロベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；1-(ピリド-3-イルカルボニル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；1-(チエン-2-イルカルボニル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(チエン-2-イルカルボニル)-4-(4-メチルベンゾイル)ピペリジン；または1-(フル-2-イルカルボニル)-4-ベンゾイルピペリジン。
【請求項１２】
11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における、式（Ih）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
【化３】
［式中：
環Aは、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択され；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR9から選択される基で置換されていてもよく；
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR4から選択される基で置換されていてもよく；
nは、0〜5であり；R1の意味は同一でも異なってもよく；
Yは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR5から選択される基で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、アミノチオカルボニルチオ、N-(C1-4アルキル)アミノチオカルボニルチオ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR7から選択される基で置換されていてもよく；
R3およびR6は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R3およびR6は、独立して炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR13から選択される基で置換されていてもよく；
R4、R5、R7、R9およびR13は、独立してC1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルから選択され；
R8は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ、アセチルアミノ、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N-メチル-N-エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイルまたはN-メチル-N-エチルスルファモイルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-または-SO2NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素およびC1-4アルキルから選択され；
R12は、ヒドロキシ、メチル、エチルまたはプロピルであり；
mは、0または1である］。
【請求項１３】
請求項１０または１１に記載の式（I）もしくは（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーと共に含む、医薬組成物。
【請求項１４】
ヒトなどの温血動物の予防処置または治療処置方法に使用するための、請求項１０または１１に記載の式（I）もしくは（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１５】
医薬として使用するための、請求項１０または１１に記載の式（I）もしくは（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
ヒトなどの温血動物において11βHSD1阻害作用を発生させる際に用いる医薬の製造における、請求項１０または１１に記載の式（I）もしくは（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１７】
11βHSD1阻害作用の発生が代謝症候群の処置を表わす、請求項１〜９、１２および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
11βHSD1阻害作用の発生が糖尿病、肥満症、高脂血症、高血糖症、高インスリン血症または高血圧症、特に糖尿病および肥満症の処置を表わす、請求項１〜９、１２および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
11βHSD1阻害作用の発生が緑内障、骨粗鬆症、結核、認知症、認知障害またはうつ病の処置を表わす、請求項１〜９、１２および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
その処置を必要とするヒトなどの温血動物において11βHSD1阻害作用を発生させる方法であって、該動物に有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（I）の化合物、もしくは請求項１１に記載の式（Ig）の化合物、もしくは請求項１２に記載の式（Ih）の化合物、またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項１】
11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における、式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
【化１】
［式中：
環Aは、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択され；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR9から選択される基で置換されていてもよく；
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR4から選択される基で置換されていてもよく；
nは、0〜5であり；R1の意味は同一でも異なってもよく；
Xは、直接結合、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-、-C(=NR11)-または-CH2-であり；ここでR11は水素、C1-4アルキル、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択され；
Yは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR5から選択される基で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、アミノチオカルボニルチオ、N-(C1-4アルキル)アミノチオカルボニルチオ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR7から選択される基で置換されていてもよく；
R3およびR6は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R3およびR6は、独立して炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR13から選択される基で置換されていてもよく；
R4、R5、R7、R9およびR13は、独立してC1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルから選択され；
R8は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ、アセチルアミノ、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N-メチル-N-エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイルまたはN-メチル-N-エチルスルファモイルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-または-SO2NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素およびC1-4アルキルから選択され；
R12は、ヒドロキシ、メチル、エチルまたはプロピルであり；
mは、0または1であり；
qは、0または1である］。
【請求項２】
環Aが、フェニル、1,3-ベンゾジオキソリル、チエニル、シクロペンチル、ピリジル、フリル、チアゾリル、1,3-ベンゾチアゾリル、ベンゾフリルまたはベンゾチエニルである、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項３】
請求項１または２に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、カルボサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R3は、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、ヘテロサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；
Zは、-S(O)a-または-O-であり；ここでaは0〜2である。
【請求項４】
nが0〜3であり；R1の意味は同一でも異なってもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項５】
Xが-C(O)-である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
Yは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR5から選択される基で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R6は、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C1-4アルコキシ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R6は炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；
R5は、C1-4アルキル、C1-4アルカノイルおよびC1-4アルコキシカルボニルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-または-OC(O)NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素から選択され；
R8は、ハロから選択される。
【請求項７】
R12が4-メチル、4-エチル、4-プロピルまたは3-メチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項８】
ｑが0である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項９】
11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における、請求項１に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
環Aは、フェニル、1,3-ベンゾジオキソリル、チエニル、シクロペンチル、ピリジル、フリル、チアゾリル、1,3-ベンゾチアゾリル、ベンゾフリルまたはベンゾチエニルであり；
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、カルボサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R3は、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、ヘテロサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；
Zは、-S(O)a-または-O-であり；ここでaは0〜2であり；
Xは、直接結合、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)NR11-、-C(S)NR11-、-C(O)O-、-C(=NR11)-または-CH2-であり；ここでR11は水素、C1-4アルキル、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルから選択され；
Yは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR5から選択される基で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R6は、ハロ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C1-4アルコキシ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリルおよびカルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R6は炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；
R5は、C1-4アルキル、C1-4アルカノイルおよびC1-4アルコキシカルボニルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-または-OC(O)NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素から選択され；
R8は、ハロから選択され；
R12は、ヒドロキシ、メチル、エチルまたはプロピルであり；
mは、0または1であり；
qは、0または1である。
【請求項１０】
下記より選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
1-(3-フルオロ-4-メトキシベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(キノリン-3-イルカルボニル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(キノリン-2-イルカルボニル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(5-トリフルオロメチルフル-2-イル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(3-トリフルオロメトキシベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(テトラヒドロフル-2-イルカルボニル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；
1-(5-トリフルオロメチルフル-2-イル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；
1-(ピリド-2-イルカルボニル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；
1-(チアゾール-4-イルカルボニル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；
1-(3,3,3-トリフルオロプロピオニル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；
1-(4-フルオロベンゾイル)-4-(3-メシルベンゾイル)ピペリジン。
【請求項１１】
式（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化２】
［式中：
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルS(O)2、N-(C1-4アルキル)スルファモイルまたはN,N-(C1-4アルキル)2スルファモイルから選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
nは、0〜3であり；R1の意味は同一でも異なってもよく；
Yは、フェニル、ピリミジン、フラン、チオフェンまたはチアゾールであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、アミノチオカルボニルチオ、N-(C1-4アルキル)アミノチオカルボニルチオまたはN,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオから選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；
R3およびR6は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイルまたはC1-4アルキルスルホニルアミノから選択され；R3およびR6は、独立して炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；
R8は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ、アセチルアミノ、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N-メチル-N-エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイルまたはN-メチル-N-エチルスルファモイルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-または-SO2NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素およびC1-4アルキルから選択され；
R12は、ヒドロキシ、メチル、エチルまたはプロピルであり；
mは、0または1である］；
ただし、該化合物は下記のものではない：
1,4-ジベンゾイルピペリジン；4-ヒドロキシ-1,4-ジベンゾイルピペリジン；1-(3,4,5-トリメトキシベンゾイル)-1-ベンゾイルピペリジン；1,4-ジ-(4-メチルベンゾイル)ピペリジン；1-(4-クロロベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(3-ニトロベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(2-メトキシ-4,6-ジトリフルオロメチルベンゾイル)-4-(4-クロロベンゾイル)ピペリジン；1-(2,6-ジフルオロベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(3-トリフルオロメチルベンゾイル)-4-(ベンゾイル)ピペリジン；1-(4-アミノベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；1-(2-クロロ-4-ニトロベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(4-メトキシベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(4-t-ブチルベンゾイル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(2,4-ジヒドロキシベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；1-(4-ニトロベンゾイル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；1-(ピリド-3-イルカルボニル)-4-(4-フルオロベンゾイル)ピペリジン；1-(チエン-2-イルカルボニル)-4-ベンゾイルピペリジン；1-(チエン-2-イルカルボニル)-4-(4-メチルベンゾイル)ピペリジン；または1-(フル-2-イルカルボニル)-4-ベンゾイルピペリジン。
【請求項１２】
11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における、式（Ih）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用：
【化３】
［式中：
環Aは、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルから選択され；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR9から選択される基で置換されていてもよく；
R1は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R1は炭素においてR3から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR4から選択される基で置換されていてもよく；
nは、0〜5であり；R1の意味は同一でも異なってもよく；
Yは、水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルであり；Yは炭素において１個以上のR2で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR5から選択される基で置換されていてもよく；
R2は、炭素における置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、アミノチオカルボニルチオ、N-(C1-4アルキル)アミノチオカルボニルチオ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノチオカルボニルチオ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R2は炭素においてR6から選択される１個以上の基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR7から選択される基で置換されていてもよく；
R3およびR6は、独立してハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルカノイルオキシ、N-(C1-4アルキル)アミノ、N,N-(C1-4アルキル)2アミノ、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、C1-4アルキルS(O)a（aは0〜2である）、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニル-N-(C1-4アルキル)アミノ、N-(C1-4アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-4アルキル)2スルファモイル、C1-4アルキルスルホニルアミノ、カルボサイクリル、ヘテロサイクリル、カルボサイクリルC0-4アルキレン-Z-およびヘテロサイクリルC0-4アルキレン-Z-から選択され；R3およびR6は、独立して炭素において１個以上のR8で置換されていてもよく；ヘテロサイクリルが-NH-部分を含む場合、その窒素はR13から選択される基で置換されていてもよく；
R4、R5、R7、R9およびR13は、独立してC1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルから選択され；
R8は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ、アセチルアミノ、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N-メチル-N-エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイルまたはN-メチル-N-エチルスルファモイルから選択され；
Zは、-S(O)a-、-O-、-NR10-、-C(O)-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-OC(O)NR10-または-SO2NR10-であり；ここでaは0〜2であり；R10は水素およびC1-4アルキルから選択され；
R12は、ヒドロキシ、メチル、エチルまたはプロピルであり；
mは、0または1である］。
【請求項１３】
請求項１０または１１に記載の式（I）もしくは（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーと共に含む、医薬組成物。
【請求項１４】
ヒトなどの温血動物の予防処置または治療処置方法に使用するための、請求項１０または１１に記載の式（I）もしくは（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１５】
医薬として使用するための、請求項１０または１１に記載の式（I）もしくは（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１６】
ヒトなどの温血動物において11βHSD1阻害作用を発生させる際に用いる医薬の製造における、請求項１０または１１に記載の式（I）もしくは（Ig）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１７】
11βHSD1阻害作用の発生が代謝症候群の処置を表わす、請求項１〜９、１２および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１８】
11βHSD1阻害作用の発生が糖尿病、肥満症、高脂血症、高血糖症、高インスリン血症または高血圧症、特に糖尿病および肥満症の処置を表わす、請求項１〜９、１２および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項１９】
11βHSD1阻害作用の発生が緑内障、骨粗鬆症、結核、認知症、認知障害またはうつ病の処置を表わす、請求項１〜９、１２および１６のいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
その処置を必要とするヒトなどの温血動物において11βHSD1阻害作用を発生させる方法であって、該動物に有効量の請求項１〜１０のいずれか１項に記載の式（I）の化合物、もしくは請求項１１に記載の式（Ig）の化合物、もしくは請求項１２に記載の式（Ih）の化合物、またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００６−５０６４５１（Ｐ２００６−５０６４５１Ａ）
【公表日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５００９９３（Ｐ２００５−５００９９３）
【出願日】平成１５年１０月７日（２００３．１０．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００３／００４３１８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３３４２７
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月２３日（２００６．２．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月７日（２００３．１０．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００３／００４３１８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３３４２７
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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