ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。

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本発明はグルカゴン受容体を伴う疾患の治療又は予防のための薬物の調製のための、式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びｍは特許請求の範囲に示された意味を有する）
の化合物の使用だけでなく、R¹が式
【化２】


の基である式Ｉの新規化合物に関する。
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眼疾患とある種のプロテインキナーゼの活性を変調させる、および／または阻害するインダゾール化合物について記載する。これらの化合物とそれらを含有する医薬組成物は、チロシンキナーゼのシグナル伝達に仲介することが可能であり、それによって望まれない細胞増殖を変調させる、および／または阻害する。本発明はまた、こうした化合物を含有する医薬組成物の療法または予防上の使用と、こうした化合物の有効量を投与することによって、糖尿病性網膜症、血管新生性緑内障、慢性関節リウマチ、および乾癬のような、望まれない血管新生および／または細胞増殖と関連した、眼疾患および癌と他の疾患状態を治療する方法へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 置換ピペリジノメチル若しくは置換ピペラジノメチル基等を３位に有し、環状基が置換したアルキル基を１位に有する、インドール若しくはインダゾール誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＶ）および（Ｖ）の化合物ならびに式（ＶＩ）および（ＶＩＩ）の中間体を提供し、（Ｉ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、式中、Ｒ_１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、より具体的には、Ｒ_１は、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_８シクロアルキルであり、より具体的には、Ｒ_１は、イソプロピルであり、Ｒ_１のアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルは、置換されていてもよく、Ｒ_２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_７アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ＮＣ−、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮＣＯ（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮＳ（Ｏ）_ｎ−、Ｒ_２ｃＳ（Ｏ）_ｎ−、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮ（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｒ_２ｂ−Ｊ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_２ａ（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｒ_２ｂ−Ｊ−ＳＯ_２ＮＲ_２ａ（ＣＨ_２）_ｎ−、Ｒ_２ｂ−Ｊ−ＳＯＮＲ_２ａ（ＣＨ_２）_ｎ、Ｒ^７ＯＯＣ（ＣＨ_２）_ｎ−、またはＲ^７ＣＯ（ＣＨ_２）_ｎ−であり、より具体的には、Ｒ_２は、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮＣＯ（ＣＨ_２）_ｎ−であり、より具体的には、Ｒ_２は、Ｒ_２ｂＲ_２ａＮＣＯ−であり、Ｒ_２のアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルは、置換されていてもよく、Ｒ_３は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルであり、より具体的には、Ｒ_３は、アリールであり、より具体的には、Ｒ_３は、フェニルまたはｐ−フルオロフェニルであり、Ａ_３のアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアラルキルは、置換されていてもよく、結合であるか、または存在しない。他の置換基は、特許請求の範囲で定義されている。本発明は、コレステロール低下剤および脂質低下剤として有用な化合物および医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、酵素３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ還元酵素（「ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素」）の特定の強力な阻害剤に関する。化合物は、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、アルツハイマー病、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、糖尿病および骨粗鬆症の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書中に定義するとおりである。本発明はまた、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびに本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明は、医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。

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本発明は、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、ｎ、Ａ、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｒ^１及びＸは、明細書中で与えられている意味を有する。］で表される新規Ｎ−ヘテロシクリルフタル酸ジアミド、それらの調製するための数種類の方法、有害生物を防止するためのそれらの使用、並びに、新規中間体及びそれらの調製方法に関する。
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