本発明は、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のＰＴＰ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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一般式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書に定義した通りである）、並びにそれらの塩類、エナンチオマー類、及びそれらの化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^４が概括で定義されるとおりである、式（Ｉ）の新規なピラゾール誘導体およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物、少なくとも１つの溶媒、担体または賦形剤と混合された式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の医薬組成物を用いて、ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）逆転写酵素を阻害または調節する方法に関する。化合物は、ＨＩＶおよび遺伝的に関連するウィルスが関与する障害を処置するために有用である（式Ｉ）。
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一般式の化合物類（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書に定義した通りである）、並びにそれらの塩類、エナンチオマー類、及びそれらの化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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【課題】本発明は、式（Ｉ）［式中、ｍ、ｐ、ｑ、ｒ、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９は、本明細書で定義されているとおりである］で表される化合物及びその薬学的に許容される塩又はプロドラッグを提供する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物の調製方法、式（Ｉ）の化合物を含有する組成物、及び、式（Ｉ）の化合物の使用方法も提供する。
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ＬＦＡ−１／ＩＣＡＭ−１、ＬＦＡ−１／ＩＣＡＭ−２、ＬＦＡ−１／ＩＣＡＭ−３またはＬＦＡ−１／ＪＡＭ−１相互作用により仲介される障害または疾患の処置に、例えば、有用な、薬学的に活性なジアゼパン。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、低級アルキル基等を表し、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｗ^１及びＷ^２は、各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ_２−等を表し、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３及びＹ^４は、−ＣＨ−、−ＣＦ−、−Ｎ−等を表し、Ｚは、低級アルキル基、脂肪族複素環基等を表し、Ａｒは、１又は２環性の脂肪族複素環若しくは芳香族複素環を表し、そしてｎは、１〜８の整数を表す。］で表されるピペリジン誘導体を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤を提供する。この化合物はメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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式Ｉ：
【化１】


(式中、R¹、R²、R³及びR⁴は、明細書に定義された通りである）の化合物又はその医薬上許容しうる塩並びに塩及び化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛治療に有用である。
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少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：ここで環Ｑはベンゼン環であり、Ｊ^２‐Ｊ^１はＮ＝ＣＲ^７またはＲ^１ａＮ‐ＣＯであり、ＧはＯＨまたはＮＲ^５Ｒ^６であり、ＥはＣＯＮＲ^７、ＮＲ^７ＣＯ、Ｃ（Ｒ^８）＝Ｃ（Ｒ^８）、または（Ｘ）_ｍ（ＣＲ^８Ｒ^８ａ）_ｎであり、ここでＸはＯ、Ｓ、またはＮＲ^７であり、但しＪ^２‐Ｊ^１がＲ^１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ^７ＣＯ以外であり、ｍおよびｎは各々０または１、ｍ＋ｎ＝１または２であり、Ａは結合であり、Ｒ^４およびＲ^４ａは存在しないか、あるいはＡは、ＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和Ｃ_１‐７炭化水素リンカー基であり、リンカー基Ａの１炭素原子は場合によりＯまたはＮにより置き換えられ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、およびＲ^３は各々Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ＯＨ、またはＣ_１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、ＣＮ、ＣＯＮＨＲ^８、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^１０、またはＮＨＣＯＮＨＲ^１０であり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１‐４アルキルであり、Ｒ^４ａはＨ、Ｃ_１‐４アルキル、または基Ｒ^９であり、Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、Ｒ^９、およびハロゲン、Ｃ_１‐２アルコキシまたはＲ^９によって場合により置換されたＣ_１‐４ヒドロカルビルから各々選択され、またはＮＲ^５Ｒ^６は飽和４〜７員単環ヘテロ環式基を形成し、Ｒ^７はＨまたはＣ_１‐４アルキルであり、Ｒ^８およびＲ^８ａは各々Ｈまたはフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ_１‐４ヒドロカルビルであり、Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、またはＲ^４、Ｒ^４ａ、およびＡは一緒になって、飽和単環式４〜７員ヘテロ環を形成し、またはＮＲ^５Ｒ^６、Ｒ^４、およびＡは飽和４〜７員単環式ヘテロ環を形成し、またはＲ^４は、Ｒ^７またはＲ^８と、ＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、またはＮＲ^５Ｒ^６と、Ｒ^７またはＲ^８はＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、およびＲ^１０は場合により置換されたフェニルまたはベンジルである。

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