分割剤としてＯ，Ｏ−ジ−ｐ−アロイル酒石酸の実質的に単一の鏡像異性体を使用する、メフロキンの鏡像異性体混合物の光学純度を高める方法。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


(式中、R¹、R²、R³及びR⁴は、明細書に定義された通りである）の化合物又はその医薬上許容しうる塩並びに塩及び化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛治療に有用である。
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少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：ここで環Ｑはベンゼン環であり、Ｊ^２‐Ｊ^１はＮ＝ＣＲ^７またはＲ^１ａＮ‐ＣＯであり、ＧはＯＨまたはＮＲ^５Ｒ^６であり、ＥはＣＯＮＲ^７、ＮＲ^７ＣＯ、Ｃ（Ｒ^８）＝Ｃ（Ｒ^８）、または（Ｘ）_ｍ（ＣＲ^８Ｒ^８ａ）_ｎであり、ここでＸはＯ、Ｓ、またはＮＲ^７であり、但しＪ^２‐Ｊ^１がＲ^１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ^７ＣＯ以外であり、ｍおよびｎは各々０または１、ｍ＋ｎ＝１または２であり、Ａは結合であり、Ｒ^４およびＲ^４ａは存在しないか、あるいはＡは、ＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和Ｃ_１‐７炭化水素リンカー基であり、リンカー基Ａの１炭素原子は場合によりＯまたはＮにより置き換えられ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、およびＲ^３は各々Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ＯＨ、またはＣ_１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、ＣＮ、ＣＯＮＨＲ^８、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^１０、またはＮＨＣＯＮＨＲ^１０であり、Ｒ^４はＨまたはＣ_１‐４アルキルであり、Ｒ^４ａはＨ、Ｃ_１‐４アルキル、または基Ｒ^９であり、Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、Ｒ^９、およびハロゲン、Ｃ_１‐２アルコキシまたはＲ^９によって場合により置換されたＣ_１‐４ヒドロカルビルから各々選択され、またはＮＲ^５Ｒ^６は飽和４〜７員単環ヘテロ環式基を形成し、Ｒ^７はＨまたはＣ_１‐４アルキルであり、Ｒ^８およびＲ^８ａは各々Ｈまたはフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ_１‐４ヒドロカルビルであり、Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、またはＲ^４、Ｒ^４ａ、およびＡは一緒になって、飽和単環式４〜７員ヘテロ環を形成し、またはＮＲ^５Ｒ^６、Ｒ^４、およびＡは飽和４〜７員単環式ヘテロ環を形成し、またはＲ^４は、Ｒ^７またはＲ^８と、ＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、またはＮＲ^５Ｒ^６と、Ｒ^７またはＲ^８はＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、およびＲ^１０は場合により置換されたフェニルまたはベンジルである。

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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)で表される化合物；および、動物内でカンナビノイド受容体アンタゴニストによって変調される疾患、状態および/または障害の治療におけるそれらの使用が、本明細書に記載されている。
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【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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本発明は、タンパク質キナーゼの修飾因子および／または阻害剤として有用な式Ｉのインダゾール化合物の調製方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物の調製に有用な中間化合物に関する。
【化１】

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本発明は一般に、イオンチャネル調節剤として有用な化合物に関する。今般、本発明の化合物およびその医薬上許容される組成物は、電位依存性ナトリウムチャネルおよび／またはカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。 （もっと読む）

本発明は、６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−Ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾールの新規の多形体形態およびその調製方法に関する。このような多形体形態は、医薬組成物の成分であってよく、高増殖性障害またはタンパク質キナーゼ活性により媒介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）