炎症疾患を治療するためのＰＧＤ２レセプタアンタゴニスト
【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物
ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物
ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＣＲＴＨ２の阻害が必要な被験体においてＣＲＴＨ２を阻害するための薬学的組成物であって、該組成物は、以下の構造式で表わされる化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩の有効量を含有する：
【数１】
ここで：
環Ａは、必要に応じて置換した単環式芳香環である；
Ｒは、−Ｘ１−Ｒ１である；
Ｒｘは、−Ｘ２−Ｒ４であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；または−ＮＲｘＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した非芳香族窒素含有複素環基である；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）２−である；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ別個に、結合、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＮＨである；
Ｒ１は、Ｈまたは必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
但し、Ｘ１が結合、ＳＯまたはＳＯ２であるとき、Ｒ１は、Ｈではない；
各Ｒ２は、別個に、Ｈ、−Ｘ４−Ｒ８または必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｘ６−Ｒ１０または必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
但し、Ｘ２が結合、ＳＯまたはＳＯ２のとき、Ｒ４は、Ｈではない；
Ｘ４およびＸ６は、それぞれ別個に、直鎖または分枝ヒドロカルビル基であり、該ヒドロカルビル基は、必要に応じて、ハロ、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ニトロおよびシアノからなる群から選択される１個またはそれ以上の基で置換されている；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ８およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’または必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
ここで、
該脂肪族基、該環状脂肪族基または該非芳香族複素環基上の任意の置換基は、ハロ、Ｒ１１、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）および＝ＮＲ＊からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜３個の基である；
該芳香族基の不飽和炭素原子上の任意の置換基は、Ｒ１１である；
該芳香族基の窒素原子または該非芳香族窒素含有複素環基の窒素原子上の任意の置換基は、Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２および−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜３個の基である；
Ｒ１１は、ハロ、Ｒｏ、−ＯＨ、−ＯＲｏ、−ＳＨ、−ＳＲｏ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、保護−ＯＨ、フェニル、［Ｒ１２］−フェニル、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒｏ、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒｏ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＮ（Ｒ’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’または−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｖ−Ｒ’）（Ｒ’）からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜４個の置換基である；
Ｒ’は、Ｈ、Ｒｏ、−ＣＯ２Ｒｏ、−ＳＯ２Ｒｏまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｏである；
ｙは、０〜６である；
Ｖは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである；
各Ｒ＊は、別個に、Ｈ、脂肪族基またはＲ１２置換脂肪族基である；
Ｒ＋は、Ｈ、フェニル、［Ｒ１２］−フェニル、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、ヘテロアリール基、非芳香族複素環基、脂肪族基またはＲ１２置換脂肪族基である；
Ｒｏは、脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基、アラルキル基または非芳香族複素環基であり、各基は、必要に応じて、Ｒ１２で置換されている；
Ｒ１２は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ハロ）ｒＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ハロ）ｒＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＲ’、−ＯＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＯ２、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１７、−Ｒ１３ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｒ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｒ１３ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、テトラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルからなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜４個の置換基である；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである；
各Ｒ１６は、別個に、Ｒ’またはベンジルである；
Ｒ１７は、Ｒ１３または−ＣＦ３である；
ｑは、０〜２である；そして
ｒは、１〜３である、
組成物。
【請求項２】
環Ａが、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルである；
Ｘが、−ＣＨＲ２−である；
Ｒｘが、−Ｘ２−Ｒ４である；
Ｒ１およびＲ３が、それぞれ別個に、必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ２が、Ｈまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアルコキシメチレン基またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基である；
Ｒ４が、必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；そして
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ、Ｈである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
Ｒ３が、必要に応じて置換した芳香族基である、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記化合物が、以下の構造式により表わされる、請求項３に記載の薬学的組成物：
【数２】
ここで、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、請求項２で定義したとおりである、
組成物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈまたは必要に応じて置換したシクロアルキル基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ３が、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルである；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＯＲ１４または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ３アルキル基、シクロアルキル基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ１４が、Ｈまたは必要に応じて置換したアルキル基、芳香族基、シクロアルキル基または非芳香族複素環基である；そして
Ｒ１５が、必要に応じて置換した芳香族基、シクロアルキル基または非芳香族複素環基である；
ここで、Ｒ１１および該任意の置換基が、それぞれ別個に、請求項１で定義されている、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
環Ａが、チオフェン、フラン、ピリジン、ピラゾール、ピロール、［２，３］ピリミジン、［３，４］ピリミジン、［４，５］ピリミジン、［５，６］ピリミジン、オキサゾール、イソオキサゾールまたは１，２，３−トリアゾールであり、各基が、必要に応じて、Ｒ１１で置換されている、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
Ｘが、−ＣＨＲ２−である；
Ｒｘが、−Ｘ２−Ｒ４である；
Ｒ１およびＲ３が、それぞれ別個に、必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ２が、Ｈまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアルコキシメチレン基またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基である；
Ｒ４が、必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；そして
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ、Ｈである、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
以下の構造式により表わされる化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【数３】
ここで：
環Ａは、必要に応じて置換した単環式芳香環である；
Ｒは、−Ｘ１−Ｒ１である；
Ｒｘは、−Ｘ２−Ｒ４であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した芳香族基である；または−ＮＲｘＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した非芳香族窒素含有複素環基である；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）２−である；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ別個に、結合、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＮＨである；
Ｒ１は、Ｈまたは必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
但し、Ｘ１が結合、ＳＯまたはＳＯ２であるとき、Ｒ１は、Ｈではない；
各Ｒ２は、別個に、Ｈ、−Ｘ４−Ｒ８または必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｘ６−Ｒ１０または必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
但し、Ｘ２が結合、ＳＯまたはＳＯ２のとき、Ｒ４は、Ｈではない；
Ｘ４およびＸ６は、それぞれ別個に、直鎖または分枝ヒドロカルビル基であり、該ヒドロカルビル基は、必要に応じて、ハロ、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ニトロおよびシアノからなる群から選択される１個またはそれ以上の基で置換されている；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ８およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’または必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
ここで、
該脂肪族基、該環状脂肪族基または該非芳香族複素環基上の任意の置換基は、ハロ、Ｒ１１、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）および＝ＮＲ＊からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜３個の基である；
該芳香族基の不飽和炭素原子上の任意の置換基は、Ｒ１１である；
該芳香族基の窒素原子または該非芳香族窒素含有複素環基の窒素原子上の任意の置換基は、Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２および−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜３個の基である；
Ｒ１１は、ハロ、Ｒｏ、−ＯＨ、−ＯＲｏ、−ＳＨ、−ＳＲｏ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、保護−ＯＨ、フェニル、［Ｒ１２］−フェニル、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒｏ、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒｏ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＮ（Ｒ’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’または−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｖ−Ｒ’）（Ｒ’）からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜４個の置換基である；
Ｒ’は、Ｈ、Ｒｏ、−ＣＯ２Ｒｏ、−ＳＯ２Ｒｏまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｏである；
ｙは、０〜６である；
Ｖは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである；
各Ｒ＊は、別個に、Ｈ、脂肪族基またはＲ１２置換脂肪族基である；
Ｒ＋は、Ｈ、フェニル、［Ｒ１２］−フェニル、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、ヘテロアリール基、非芳香族複素環基、脂肪族基またはＲ１２置換脂肪族基である；
Ｒｏは、脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基、アラルキル基または非芳香族複素環基であり、各基は、必要に応じて、Ｒ１２で置換されている；
Ｒ１２は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ハロ）ｒＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ハロ）ｒＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＲ’、−ＯＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＯ２、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１７、−Ｒ１３ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｒ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｒ１３ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、テトラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルからなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜４個の置換基である；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである；
各Ｒ１６は、別個に、Ｒ’またはベンジルである；
Ｒ１７は、Ｒ１３または−ＣＦ３である；
ｑは、０〜２である；そして
ｒは、１〜３である；
但し、該化合物は、以下ではない：２−メチル−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（２−メチル−１−オキソブチル）−４−キノリニル］−ブタナミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ヘプタミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソ−３−フェニルプロピル）−４−キノリニル］−ベンゼンプロパンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（３−ニトロベンゾイル）−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−（４−ニトロフェニル）−ヘプタンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−プロパンアミド；Ｎ−［１−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ペンタンアミド；２−エチル−Ｎ−［１−（２−エチル−１−オキソブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２，８−ジメチル−４−キノリニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）−ブタンアミド；Ｎ−［１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（４−ニトロベンゾイル）−４−キノリニル］−オクタンアミド；Ｎ−シクロヘキシル−４−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］フェニルアミノ］−３，４−ジヒドロ−２−メチル−１（２Ｈ）−キノリンカルボキサミド；Ｎ−［１−（４−エチルベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２，８−ジメチル−４−キノリニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）−３−（４−ニトロフェニル）−２−プロペンアミド；３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［３−（４−メトキシフェニル）−１−オキソ−２−プロペニル］−２−メチル−４−キノリニル］−２−プロペンアミド；４−［（エトキシオキソアセチル）フェニルアミノ］−３，４−ジヒドロ−２−メチル−∀−オキソ−エチルエステル−１（２Ｈ）−キノリン酢酸；Ｎ−［１−（３−シクロヘキシル−１−オキソプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−シクロヘキサンプロパンアミド；４−（アセチルフェニルアミノ）−３，４−ジヒドロ−２−メチル−ガンマ−オキソ−１（２Ｈ）−キノリンペンタン酸；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−２，２−ジメチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ペンタンアミド；Ｎ−［１−（２−フラニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；２−メチル−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−プロパンアミド；Ｎ−［１−［（１，３−ジヒドロ−１，３−ジオキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）アセチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；２−エチル−Ｎ−［１−（２−エチル−１−オキソブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソヘキシル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−２−チオフェンカルボキサミド；Ｎ−［１−（２−フルオロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ヘキサンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−シクロプロパンカルボキサミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）−アセトアミド；２−メチル−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（２−メチル−１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−プロパンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−２−チオフェンカルボキサミド；１−（３，５−ジニトロベンゾイル）−Ｎ−ホルミル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−Ｎ−フェニル−４−キノリンアミン；Ｎ−［１−（４−クロロ−３−ニトロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（３−ニトロベンゾイル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−［１−（２−フラニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−２−フランカルボキサミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［３−（４−メトキシフェニル）−１−オキソ−２−プロペニル］−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；３−（２−フラニル）−Ｎ−［１−［３−（２−フラニル）−１−オキソ−２−プロペニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−２−プロペンアミド；Ｎ−［１−［２−（１，３−ジヒドロ−１，３−ジオキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−オクタンアミド；Ｎ−［１−（３−クロロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−フェニル−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−２−メチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ヘキサンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ヘプタンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−２，２−ジメチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；Ｎ−［１−（３−フルオロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−［１−［４−（１，１−ジメチルエチル）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−２−メチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（トリフルオロアセチル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−２，２−ジメチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−フェニル−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソヘプチル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−フェニル−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソヘキシル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ペンタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソ−３−フェニル−２−プロペニル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ヘプタンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ペンタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−１−イルカルボニル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−プロパンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（２−チエニルカルボニル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−２−フランカルボキサミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−［１−（３，５−ジニトロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラ
ヒドロ−２−メチル−１−（４−ニトロベンゾイル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（２−ヨードベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（２−メチル−１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−［（４−ニトロフェニル）メチル］−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソブチル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ヘキサンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ペンタンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−（Ｎ−フェニルアセトアミノ）キナルジン；Ｎ−（１−アセチル−６−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−６−ニトロ−４−キノリル）−アセタニリド；Ｎ−（１−アセチル−６−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリル）−アセタニリド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−フルオロベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−［１−（３−クロロ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−［１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−６−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；ペンタン酸（１−ベンゾイル−６−ブロモ−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−フェニル−アミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−クロロ−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−［６−クロロ−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−［６−ブロモ−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−ニトロ−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−Ｎ−フェニル−ブチラミド；Ｎ−［１−（３−メトキシ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−２，２−ジメチル−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド、
化合物。
【請求項９】
Ｘが、−ＣＨＲ２−である；
Ｒ２が、Ｈ、メチルまたはエチルである；
Ｒ３が、必要に応じて置換した芳香族基である；そして
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ、Ｈである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、以下の構造式により表わされる、請求項９に記載の化合物：
【数４】
ここで、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、請求項２で定義したとおりである、
化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈまたは必要に応じて置換したシクロアルキル基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ３が、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルである；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＯＲ１４または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ３アルキル基、シクロアルキル基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ１４が、Ｈまたは必要に応じて置換したアルキル基、芳香族基、シクロアルキル基または非芳香族複素環基である；そして
Ｒ１５が、必要に応じて置換した芳香族基、シクロアルキル基または非芳香族複素環基である；
ここで、Ｒ１１および該任意の置換基が、それぞれ別個に、請求項８で定義されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ａが、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、５位置、６位置、７位置および／または８位置にある；
Ｒ１が、Ｒ１８である；そして
Ｒ４が、Ｒ１８、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である；そして
Ｒ１８が、必要に応じて置換したフェニル、ピリジル、フラニル、チオフェニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、ベンゾフラニル、テトラゾリル、チアゾリル、ベンジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾモルホリニル、ベンゾピラゾリル、インドリル、−ＣＨ２−（Ｎ−ピリジル）、−ＣＨ２−フラニル、−ＣＨ２−チオフェニル、−ＣＨ２−イソキサゾリル、−ＣＨ２−イミダゾリル、−ＣＨ２−ピラゾリル、−ＣＨ２−ピロリル、−ＣＨ２−ベンゾフラニル、−ＣＨ２−テトラゾリル、−ＣＨ２−チアゾリル、−ＣＨ２−テトラゾリル、−ＣＨ２−ベンゾチアゾリル、−ＣＨ２−ベンズイミダゾリル、−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−フェニル、ナフタリミジル、テトラヒドロフラニル、シクロヘキシル、シクロペンチルまたはシクロプロピル基である；
ここで、Ｒ１１および該任意の置換基が、それぞれ別個に、請求項８で定義されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ａが、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、６位置および／または７位置にある；
Ｒ１が、フェニル、チオフェニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ベンゾトリアゾリルまたはベンゾモルホリニルであり、各基が、必要に応じて、Ｒ１１で置換されている；
Ｒ３が、［Ｒ１１］−フェニルである；そして
Ｒ４が、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である；
ここで、Ｒ１１が、請求項８で定義されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、チオフェニル、［Ｒ１１］−チオフェニル、イソキサゾリル、［Ｒ１１］−イソキサゾリル、ピリジニル、［Ｒ１１］−ピリジニル、ベンゾトリアゾリル、［Ｒ１１］−ベンゾトリアゾリル、ベンゾモルホリニルまたは［Ｒ１１］−ベンゾモルホリニルであり、ここで、Ｒ１１が、請求項８で定義されている；またはＲ１が、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、ハロ、−ＯＲｏ、−Ｎ（Ｒ’）２、オキサゾリルまたは
【数５】
である；
Ｒ３が、［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、Ｂｒ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２または−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２である；そして
Ｒ４が、メチル、エチルまたは−ＣＨ２ＯＣＨ３である；
ここで、ＲｏおよびＲ’が、それぞれ別個に、請求項８で定義されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、パラ位置にある１個の置換基である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、−ＣＨＲ２である；そして
Ｒ２およびＮＲｘＲ３が、互いに相対的なシス立体配置である；
ここで、Ｒ２、ＲｘおよびＲ３が、それぞれ別個に、請求項８で定義されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
前記シス立体配置が、２Ｓ，４Ｒまたは２Ｒ，４Ｓである、請求項１６に記載の化合物：
【数６】
【請求項１８】
以下からなる群から選択される構造式により表わされる、請求項８に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【数７−１】
【数７−２】
【数７−３】
【数７−４】
【数７−５】
【請求項１９】
ＤＰの阻害が必要な被験体においてＤＰを阻害するための薬学的組成物であって、請求項８に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩の有効量を含有する、組成物。
【請求項２０】
治療が必要な被験体における炎症疾患、障害または症状を治療するための薬学的組成物であって、請求項８に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩の有効量を含有する、組成物。
【請求項２１】
前記炎症疾患、障害または症状が、アレルギー性鼻炎、アレルギー喘息、アトピー性皮膚炎、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、骨関節炎、炎症性腸疾患または皮膚障害である、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記炎症疾患、障害または症状が、アレルギー性鼻炎またはアレルギー喘息である、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【請求項１】
ＣＲＴＨ２の阻害が必要な被験体においてＣＲＴＨ２を阻害するための薬学的組成物であって、該組成物は、以下の構造式で表わされる化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩の有効量を含有する：
【数１】
ここで：
環Ａは、必要に応じて置換した単環式芳香環である；
Ｒは、−Ｘ１−Ｒ１である；
Ｒｘは、−Ｘ２−Ｒ４であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；または−ＮＲｘＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した非芳香族窒素含有複素環基である；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）２−である；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ別個に、結合、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＮＨである；
Ｒ１は、Ｈまたは必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
但し、Ｘ１が結合、ＳＯまたはＳＯ２であるとき、Ｒ１は、Ｈではない；
各Ｒ２は、別個に、Ｈ、−Ｘ４−Ｒ８または必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｘ６−Ｒ１０または必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
但し、Ｘ２が結合、ＳＯまたはＳＯ２のとき、Ｒ４は、Ｈではない；
Ｘ４およびＸ６は、それぞれ別個に、直鎖または分枝ヒドロカルビル基であり、該ヒドロカルビル基は、必要に応じて、ハロ、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ニトロおよびシアノからなる群から選択される１個またはそれ以上の基で置換されている；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ８およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’または必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
ここで、
該脂肪族基、該環状脂肪族基または該非芳香族複素環基上の任意の置換基は、ハロ、Ｒ１１、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）および＝ＮＲ＊からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜３個の基である；
該芳香族基の不飽和炭素原子上の任意の置換基は、Ｒ１１である；
該芳香族基の窒素原子または該非芳香族窒素含有複素環基の窒素原子上の任意の置換基は、Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２および−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜３個の基である；
Ｒ１１は、ハロ、Ｒｏ、−ＯＨ、−ＯＲｏ、−ＳＨ、−ＳＲｏ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、保護−ＯＨ、フェニル、［Ｒ１２］−フェニル、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒｏ、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒｏ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＮ（Ｒ’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’または−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｖ−Ｒ’）（Ｒ’）からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜４個の置換基である；
Ｒ’は、Ｈ、Ｒｏ、−ＣＯ２Ｒｏ、−ＳＯ２Ｒｏまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｏである；
ｙは、０〜６である；
Ｖは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである；
各Ｒ＊は、別個に、Ｈ、脂肪族基またはＲ１２置換脂肪族基である；
Ｒ＋は、Ｈ、フェニル、［Ｒ１２］−フェニル、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、ヘテロアリール基、非芳香族複素環基、脂肪族基またはＲ１２置換脂肪族基である；
Ｒｏは、脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基、アラルキル基または非芳香族複素環基であり、各基は、必要に応じて、Ｒ１２で置換されている；
Ｒ１２は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ハロ）ｒＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ハロ）ｒＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＲ’、−ＯＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＯ２、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１７、−Ｒ１３ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｒ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｒ１３ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、テトラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルからなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜４個の置換基である；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである；
各Ｒ１６は、別個に、Ｒ’またはベンジルである；
Ｒ１７は、Ｒ１３または−ＣＦ３である；
ｑは、０〜２である；そして
ｒは、１〜３である、
組成物。
【請求項２】
環Ａが、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルである；
Ｘが、−ＣＨＲ２−である；
Ｒｘが、−Ｘ２−Ｒ４である；
Ｒ１およびＲ３が、それぞれ別個に、必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ２が、Ｈまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアルコキシメチレン基またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基である；
Ｒ４が、必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；そして
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ、Ｈである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
Ｒ３が、必要に応じて置換した芳香族基である、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記化合物が、以下の構造式により表わされる、請求項３に記載の薬学的組成物：
【数２】
ここで、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、請求項２で定義したとおりである、
組成物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈまたは必要に応じて置換したシクロアルキル基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ３が、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルである；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＯＲ１４または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ３アルキル基、シクロアルキル基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ１４が、Ｈまたは必要に応じて置換したアルキル基、芳香族基、シクロアルキル基または非芳香族複素環基である；そして
Ｒ１５が、必要に応じて置換した芳香族基、シクロアルキル基または非芳香族複素環基である；
ここで、Ｒ１１および該任意の置換基が、それぞれ別個に、請求項１で定義されている、請求項４に記載の薬学的組成物。
【請求項６】
環Ａが、チオフェン、フラン、ピリジン、ピラゾール、ピロール、［２，３］ピリミジン、［３，４］ピリミジン、［４，５］ピリミジン、［５，６］ピリミジン、オキサゾール、イソオキサゾールまたは１，２，３−トリアゾールであり、各基が、必要に応じて、Ｒ１１で置換されている、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
Ｘが、−ＣＨＲ２−である；
Ｒｘが、−Ｘ２−Ｒ４である；
Ｒ１およびＲ３が、それぞれ別個に、必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ２が、Ｈまたは必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアルコキシメチレン基またはＣ３〜Ｃ６シクロアルキル基である；
Ｒ４が、必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；そして
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ、Ｈである、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
以下の構造式により表わされる化合物またはその薬学的に受容可能な塩：
【数３】
ここで：
環Ａは、必要に応じて置換した単環式芳香環である；
Ｒは、−Ｘ１−Ｒ１である；
Ｒｘは、−Ｘ２−Ｒ４であり、そしてＲ３は、必要に応じて置換した芳香族基である；または−ＮＲｘＲ３は、一緒になって、必要に応じて置換した非芳香族窒素含有複素環基である；
Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｒ２）２−である；
Ｘ１およびＸ２は、それぞれ別個に、結合、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｏ）ＮＨである；
Ｒ１は、Ｈまたは必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
但し、Ｘ１が結合、ＳＯまたはＳＯ２であるとき、Ｒ１は、Ｈではない；
各Ｒ２は、別個に、Ｈ、−Ｘ４−Ｒ８または必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｘ６−Ｒ１０または必要に応じて置換した脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
但し、Ｘ２が結合、ＳＯまたはＳＯ２のとき、Ｒ４は、Ｈではない；
Ｘ４およびＸ６は、それぞれ別個に、直鎖または分枝ヒドロカルビル基であり、該ヒドロカルビル基は、必要に応じて、ハロ、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、ニトロおよびシアノからなる群から選択される１個またはそれ以上の基で置換されている；
Ｒ５およびＲ６は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ１−Ｃ３アルキルである；そして
Ｒ８およびＲ１０は、それぞれ別個に、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’または必要に応じて置換した環状脂肪族基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
ここで、
該脂肪族基、該環状脂肪族基または該非芳香族複素環基上の任意の置換基は、ハロ、Ｒ１１、＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＮＨＲ＊、＝ＮＮ（Ｒ＊）２、＝ＮＮＨＣ（Ｏ）Ｒ＊、＝ＮＮＨＣＯ２（アルキル）、＝ＮＮＨＳＯ２（アルキル）および＝ＮＲ＊からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜３個の基である；
該芳香族基の不飽和炭素原子上の任意の置換基は、Ｒ１１である；
該芳香族基の窒素原子または該非芳香族窒素含有複素環基の窒素原子上の任意の置換基は、Ｒ＋、−Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＣＯ２Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ＋、−ＳＯ２Ｒ＋、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ＋）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ＋）２および−ＮＲ＋ＳＯ２Ｒ＋からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜３個の基である；
Ｒ１１は、ハロ、Ｒｏ、−ＯＨ、−ＯＲｏ、−ＳＨ、−ＳＲｏ、１，２−メチレンジオキシ、１，２−エチレンジオキシ、保護−ＯＨ、フェニル、［Ｒ１２］−フェニル、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＣＯ２Ｒｏ、−ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｎ（Ｒ’）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＮＲ’ＣＯ２Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＣＯ２Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）Ｒｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｏ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ’ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒｏ、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＮ（Ｒ’）２、−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２、−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’または−（ＣＨ２）ｙＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（Ｖ−Ｒ’）（Ｒ’）からなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜４個の置換基である；
Ｒ’は、Ｈ、Ｒｏ、−ＣＯ２Ｒｏ、−ＳＯ２Ｒｏまたは−Ｃ（Ｏ）Ｒｏである；
ｙは、０〜６である；
Ｖは、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンである；
各Ｒ＊は、別個に、Ｈ、脂肪族基またはＲ１２置換脂肪族基である；
Ｒ＋は、Ｈ、フェニル、［Ｒ１２］−フェニル、−Ｏ（フェニル）、−Ｏ（［Ｒ１２］−フェニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（［Ｒ１２］−フェニル）、ヘテロアリール基、非芳香族複素環基、脂肪族基またはＲ１２置換脂肪族基である；
Ｒｏは、脂肪族基、環状脂肪族基、芳香族基、アラルキル基または非芳香族複素環基であり、各基は、必要に応じて、Ｒ１２で置換されている；
Ｒ１２は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（ハロ）ｒＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、（ハロ）ｒＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＲ’、−ＯＲ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＯ２、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、−ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、−ＮＲ１６ＳＯ２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１７、−Ｒ１３ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｒ１３Ｃ（Ｏ）Ｒ’、−Ｒ１３ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、テトラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルからなる群からそれぞれ別個に選択される１個〜４個の置換基である；
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである；
各Ｒ１６は、別個に、Ｒ’またはベンジルである；
Ｒ１７は、Ｒ１３または−ＣＦ３である；
ｑは、０〜２である；そして
ｒは、１〜３である；
但し、該化合物は、以下ではない：２−メチル−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（２−メチル−１−オキソブチル）−４−キノリニル］−ブタナミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ヘプタミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソ−３−フェニルプロピル）−４−キノリニル］−ベンゼンプロパンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（３−ニトロベンゾイル）−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−［１，１’−ビフェニル］−３−イル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−（４−ニトロフェニル）−ヘプタンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−（４−メトキシフェニル）−２−メチル−プロパンアミド；Ｎ−［１−（４−フルオロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ペンタンアミド；２−エチル−Ｎ−［１−（２−エチル−１−オキソブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２，８−ジメチル−４−キノリニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）−ブタンアミド；Ｎ−［１−［（４−フルオロフェニル）アセチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（４−ニトロベンゾイル）−４−キノリニル］−オクタンアミド；Ｎ−シクロヘキシル−４−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］フェニルアミノ］−３，４−ジヒドロ−２−メチル−１（２Ｈ）−キノリンカルボキサミド；Ｎ−［１−（４−エチルベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２，８−ジメチル−４−キノリニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）−３−（４−ニトロフェニル）−２−プロペンアミド；３−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［３−（４−メトキシフェニル）−１−オキソ−２−プロペニル］−２−メチル−４−キノリニル］−２−プロペンアミド；４−［（エトキシオキソアセチル）フェニルアミノ］−３，４−ジヒドロ−２−メチル−∀−オキソ−エチルエステル−１（２Ｈ）−キノリン酢酸；Ｎ−［１−（３−シクロヘキシル−１−オキソプロピル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−シクロヘキサンプロパンアミド；４−（アセチルフェニルアミノ）−３，４−ジヒドロ−２−メチル−ガンマ−オキソ−１（２Ｈ）−キノリンペンタン酸；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−２，２−ジメチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ペンタンアミド；Ｎ−［１−（２−フラニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；２−メチル−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−プロパンアミド；Ｎ−［１−［（１，３−ジヒドロ−１，３−ジオキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）アセチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；２−エチル−Ｎ−［１−（２−エチル−１−オキソブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソヘキシル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−２−チオフェンカルボキサミド；Ｎ−［１−（２−フルオロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ヘキサンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−［１−（シクロプロピルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−シクロプロパンカルボキサミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−（４−メチルフェニル）−アセトアミド；２−メチル−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（２−メチル−１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−プロパンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−２−チオフェンカルボキサミド；１−（３，５−ジニトロベンゾイル）−Ｎ−ホルミル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−Ｎ−フェニル−４−キノリンアミン；Ｎ−［１−（４−クロロ−３−ニトロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（３−ニトロベンゾイル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−［１−（２−フラニルカルボニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−２−フランカルボキサミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−［３−（４−メトキシフェニル）−１−オキソ−２−プロペニル］−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；３−（２−フラニル）−Ｎ−［１−［３−（２−フラニル）−１−オキソ−２−プロペニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−２−プロペンアミド；Ｎ−［１−［２−（１，３−ジヒドロ−１，３−ジオキソ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−１−オキソ−３−フェニルプロピル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−オクタンアミド；Ｎ−［１−（３−クロロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−フェニル−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−２−メチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ヘキサンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ヘプタンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−２，２−ジメチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；Ｎ−［１−（３−フルオロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−［１−［４−（１，１−ジメチルエチル）ベンゾイル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−２−メチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（トリフルオロアセチル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−２，２−ジメチル−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−フェニル−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソヘプチル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−フェニル−Ｎ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソヘキシル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ペンタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソ−３−フェニル−２−プロペニル）−４−キノリニル］−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ヘプタンアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；相対的な原子の空間的配置のＮ−［（２Ｒ，４Ｓ）−１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−ペンタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（トリシクロ［３．３．１．１３，７］デク−１−イルカルボニル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−プロパンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（２−チエニルカルボニル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−２−フランカルボキサミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（４−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−［１−（３，５−ジニトロベンゾイル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラ
ヒドロ−２−メチル−１−（４−ニトロベンゾイル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（２−ヨードベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（２−メチル−１−オキソプロピル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−［（４−ニトロフェニル）メチル］−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−メトキシベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−１−（１−オキソブチル）−４−キノリニル］−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ヘキサンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ペンタンアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−プロパンアミド；１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−４−（Ｎ−フェニルアセトアミノ）キナルジン；Ｎ−（１−アセチル−６−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−６−ニトロ−４−キノリル）−アセタニリド；Ｎ−（１−アセチル−６−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリル）−アセタニリド；Ｎ−（１−アセチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−メチル−４−キノリニル）−Ｎ−フェニル−ブタンアミド；Ｎ−フェニル−Ｎ−［１，２，３，４−テトラヒドロ−１−（３−フルオロベンゾイル）−２−メチル−４−キノリニル］−ヘキサンアミド；Ｎ−［１−（３−クロロ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−［１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−６−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；ペンタン酸（１−ベンゾイル−６−ブロモ−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−フェニル−アミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−クロロ−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−［６−クロロ−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−［６−ブロモ−１−（４−フルオロ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−６−ニトロ−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−Ｎ−フェニル−アセトアミド；Ｎ−（１−ベンゾイル−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル）−Ｎ−フェニル−ブチラミド；Ｎ−［１−（３−メトキシ−ベンゾイル）−２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−４−イル］−２，２−ジメチル−Ｎ−フェニル−プロピオンアミド、
化合物。
【請求項９】
Ｘが、−ＣＨＲ２−である；
Ｒ２が、Ｈ、メチルまたはエチルである；
Ｒ３が、必要に応じて置換した芳香族基である；そして
Ｒ５およびＲ６が、それぞれ、Ｈである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、以下の構造式により表わされる、請求項９に記載の化合物：
【数４】
ここで、環Ａ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、それぞれ別個に、請求項２で定義したとおりである、
化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、Ｈまたは必要に応じて置換したシクロアルキル基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ３が、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルである；
Ｒ４が、Ｈ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１４、−ＣＨ２Ｒ１５、−ＣＨ２ＯＲ１４または必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ３アルキル基、シクロアルキル基、芳香族基または非芳香族複素環基である；
Ｒ１４が、Ｈまたは必要に応じて置換したアルキル基、芳香族基、シクロアルキル基または非芳香族複素環基である；そして
Ｒ１５が、必要に応じて置換した芳香族基、シクロアルキル基または非芳香族複素環基である；
ここで、Ｒ１１および該任意の置換基が、それぞれ別個に、請求項８で定義されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
環Ａが、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、５位置、６位置、７位置および／または８位置にある；
Ｒ１が、Ｒ１８である；そして
Ｒ４が、Ｒ１８、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である；そして
Ｒ１８が、必要に応じて置換したフェニル、ピリジル、フラニル、チオフェニル、イソキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、ベンゾフラニル、テトラゾリル、チアゾリル、ベンジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾモルホリニル、ベンゾピラゾリル、インドリル、−ＣＨ２−（Ｎ−ピリジル）、−ＣＨ２−フラニル、−ＣＨ２−チオフェニル、−ＣＨ２−イソキサゾリル、−ＣＨ２−イミダゾリル、−ＣＨ２−ピラゾリル、−ＣＨ２−ピロリル、−ＣＨ２−ベンゾフラニル、−ＣＨ２−テトラゾリル、−ＣＨ２−チアゾリル、−ＣＨ２−テトラゾリル、−ＣＨ２−ベンゾチアゾリル、−ＣＨ２−ベンズイミダゾリル、−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−フェニル、ナフタリミジル、テトラヒドロフラニル、シクロヘキシル、シクロペンチルまたはシクロプロピル基である；
ここで、Ｒ１１および該任意の置換基が、それぞれ別個に、請求項８で定義されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ａが、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、６位置および／または７位置にある；
Ｒ１が、フェニル、チオフェニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ベンゾトリアゾリルまたはベンゾモルホリニルであり、各基が、必要に応じて、Ｒ１１で置換されている；
Ｒ３が、［Ｒ１１］−フェニルである；そして
Ｒ４が、メチル、エチル、プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＯＣＨ３または−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である；
ここで、Ｒ１１が、請求項８で定義されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、チオフェニル、［Ｒ１１］−チオフェニル、イソキサゾリル、［Ｒ１１］−イソキサゾリル、ピリジニル、［Ｒ１１］−ピリジニル、ベンゾトリアゾリル、［Ｒ１１］−ベンゾトリアゾリル、ベンゾモルホリニルまたは［Ｒ１１］−ベンゾモルホリニルであり、ここで、Ｒ１１が、請求項８で定義されている；またはＲ１が、フェニルまたは［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、ハロ、−ＯＲｏ、−Ｎ（Ｒ’）２、オキサゾリルまたは
【数５】
である；
Ｒ３が、［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、Ｂｒ、Ｃｌ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ’、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２または−（ＣＨ２）ｙＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’）２である；そして
Ｒ４が、メチル、エチルまたは−ＣＨ２ＯＣＨ３である；
ここで、ＲｏおよびＲ’が、それぞれ別個に、請求項８で定義されている、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、［Ｒ１１］−フェニルであり、ここで、Ｒ１１が、パラ位置にある１個の置換基である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、−ＣＨＲ２である；そして
Ｒ２およびＮＲｘＲ３が、互いに相対的なシス立体配置である；
ここで、Ｒ２、ＲｘおよびＲ３が、それぞれ別個に、請求項８で定義されている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
前記シス立体配置が、２Ｓ，４Ｒまたは２Ｒ，４Ｓである、請求項１６に記載の化合物：
【数６】
【請求項１８】
以下からなる群から選択される構造式により表わされる、請求項８に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【数７−１】
【数７−２】
【数７−３】
【数７−４】
【数７−５】
【請求項１９】
ＤＰの阻害が必要な被験体においてＤＰを阻害するための薬学的組成物であって、請求項８に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩の有効量を含有する、組成物。
【請求項２０】
治療が必要な被験体における炎症疾患、障害または症状を治療するための薬学的組成物であって、請求項８に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩の有効量を含有する、組成物。
【請求項２１】
前記炎症疾患、障害または症状が、アレルギー性鼻炎、アレルギー喘息、アトピー性皮膚炎、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、骨関節炎、炎症性腸疾患または皮膚障害である、請求項２０に記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
前記炎症疾患、障害または症状が、アレルギー性鼻炎またはアレルギー喘息である、請求項２１に記載の薬学的組成物。
【公開番号】特開２００６−１２４３９６（Ｐ２００６−１２４３９６Ａ）
【公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−３５１３７２（Ｐ２００５−３５１３７２）
【出願日】平成１７年１２月５日（２００５．１２．５）
【分割の表示】特願２００４−５４３３５８（Ｐ２００４−５４３３５８）の分割
【原出願日】平成１５年１０月３日（２００３．１０．３）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月５日（２００５．１２．５）
【分割の表示】特願２００４−５４３３５８（Ｐ２００４−５４３３５８）の分割
【原出願日】平成１５年１０月３日（２００３．１０．３）
【出願人】（５００２８７６３９）ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (98)
【氏名又は名称原語表記】ＭＩＬＬＥＮＮＩＵＭ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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