【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される化合物。


（式Ｉ中のＡは、ベンゼン−１，３−ジイルメチレン基、ビフェニル−１，３−ジイルメチレン基などのスペーサーを表す。） （もっと読む）

【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−４−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
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本発明は、アミロイド斑の形成を含み、及び／又はＡＰＰの代謝機能障害が生じる疾患の予防及び／又は治療における使用のための、式（Ｉ）を有する化合物に関する。
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式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物


またはその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、およびそれらの療法、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療における使用。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＴＲＰファミリーメンバーを調節する組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、新規なＴＲＰＡ１アンタゴニストおよび慢性炎症性および神経因性疼痛などの疼痛の治療におけるその使用に関する。１以上のＴＲＰＡ１機能を調節することのできる化合物は、多くの態様において有用であり、それには、限定されるものではないが、カルシウムホメオスタシスの維持；ナトリウムホメオスタシスの維持；細胞内カルシウムレベルの調節；膜分極（膜電位）の調節；陽イオンレベルの調節；ならびに／あるいはカルシウムホメオスタシス、ナトリウムホメオスタシス、カルシウムまたはナトリウムのホメオスタシス異常、あるいは膜分極／過分極（低興奮性および過剰興奮性を含む）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防、ならびに／あるいはＴＲＰＡ１の発現または機能の制御または誤制御（ｍｉｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防が含まれる。本発明はさらに、ＴＲＰＡ１の機能にも、１以上のさらなるＴＲＰチャネルの機能にも拮抗する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

下記を治療するための、置換二環式ヘテロアリールおよびそれを含む組成物：一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴った皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血を含む（これに限定されない）慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態。本発明は、また、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）Ｔ細胞性急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）Ｂ細胞性急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）Ｂ細胞リンパ腫、等の白血病および乳癌等の固形腫瘍、を含む（これに限定されない）ｐ１１０活性に媒介されるか、依存するか、または関連する癌の治療のための方法も可能にする。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高い効率と長寿命の有機電気発光素子を提供することができる非対称構造の有機電気発光素子用アリールアミン誘導体を提供すること。
【解決手段】中心構造のアリール化合物であるＡｒに置換基として２級アミンと３級アミンを導入し、分子の構造内に対称軸及び対称面を有しないようにした下記化学式１で表されることを特徴とする非対称構造の有機電気発光素子用アリールアミン誘導体。



［前記化学式１において、Ａｒは炭素数１０〜２０の２価のアリール基であり、Ａｒ_１は２価の炭素数６〜３０のアリール基であり、Ａｒ_２〜Ａｒ_５は置換位置がそれぞれ独立な炭素数６〜３０のアリール基であり、Ａｒの２級アミンと３級アミンの置換位置が対称である場合、Ａｒ_２〜Ａｒ_５のうち少なくとも一つが異なる構造を有し、Ａｒの２級アミンと３級アミンの置換位置が非対称である場合、Ａｒ_２〜Ａｒ_５は同じであるか異なる構造を有する。］ （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、各Ｘは、独立してＨまたは電子供与基であり、各Ｙは独立してＨ、１〜４個の炭素原子のアルキル、ヒドロキシ、アルコキシまたはメチレンであり、そして置換基Ｚは、場合によりハロゲン部分で置換されているジアルキルアミノもしくはトリアルキルアミノ、またはアルキルジアミノもしくはアルキルトリアミノである］で示される化合物を用いる、それを必要とする哺乳動物におけるウイルス感染を阻害する化合物、医薬組成物および方法が提供される。本明細書においてＦＧＩ−１０４と称するこの化合物のファミリーは、治療的および予防的にウイルス感染を阻害する。
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【課題】上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）チロシンキナーゼインヒビターを利用した新規なイメージング剤を提供すること。
【解決手段】本発明の腫瘍イメージング剤は、下記化合物［｛（６，７−ジメトキシ−エトキシ）−キノリン−４−イル｝−（３−エチニル−フェニル）−アミン］に代表される特定のキノリン誘導体を放射性標識した標識化合物から成る。該特定のキノリン誘導体は、ＥＧＦＲチロシンキナーゼを阻害する作用を示し、これを用いた本発明の腫瘍イメージング剤は、腫瘍組織への集積比が１よりも高い。
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本発明は、一般式式（Ａ）（式中、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｗ、Ｙ及びＱは、明細書及び特許請求の範囲に示す）を有するキノリン又はキナゾリン誘導体、様々な疾患の治療のための一般式（Ａ）の化合物の使用、及び一般式（Ａ）の化合物の調製に関する。
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本発明は、７−クロロ−４−アミノキノリン化合物、例えば、アモジアキンおよびグラフェニン、によるパーキンソン氏病の進展を治療または阻止する方法およびキットを特徴とする。幹細胞は、本発明の方法に有用であり、７−クロロ−４−アミノキノリン化合物と一緒にまたは別々に投与することができる。本発明は、さらに、パーキンソン氏病の進展を治療または阻止に有用な追加的な科学物質を同定する方法を特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、および／またはそのエナンチオマーおよび／またはラセミ体および／またはジアステレオマーおよび／または酸もしくは塩基と形成される医薬として許容される塩、それらの調製方法、調製過程の中間体、これらの化合物を含有する製剤、およびｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の予防および／または治療におけるそれらの使用。

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本発明は、一般式(I)の二環式複素環(式中、R^a、R^b、R^c、R^d、R^e及びXは、請求項１に定義の通りである)、その互変異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩、具体的には、無機酸及び有機酸とのそれらの生理学的に許容され得る塩であって、有用な薬理学的特性、具体的にはチロシンキナーゼにより介在される情報伝達に阻害作用を有するもの、疾病、具体的には腫瘍及び良性前立腺過形成(BPH)、肺及び気道の疾患の治療のための使用、及びそれらの製造方法に関する。
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式(IA)又は(IB)の化合物は、オーロラキナーゼ活性の阻害剤である：式(IA)、(IB)において、-L1Y1-[CH2]z-は、リンカー基であり、ここでY¹、L¹及びzは請求項で定義されるとおりであり；R₆は、C₁〜C₄アルコキシ、水素又はハロであり；Wは、結合手、-CH₂-、-O-、-S-、-S(=O)₂-、又は-NR₅-（ここで、R₅は、水素又はC₁〜C₄アルキルである）を表し；Qは、=N-、=CH-又は=C(X¹)-（ここで、X¹は、シアノ、シクロプロピル又はハロである）であり；リンカー基L²は、請求項で定義されるとおりであり；Rは、式(X)又は(Y)の基であり、ここで、R₁は、カルボン酸基(-COOH)、又は1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₄は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、-(C=O)R₃、-(C=O)OR₃、又は-(C=O)NR₃（ここで、R₃は、水素又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-である）であり；R₄¹は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルであり；Dは、5又は6環原子の単環式複素環式環である。
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本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

カスパーゼの活性化剤およびアポト−シスの誘発剤として有効な４−アリールアミノ−キナゾリン類およびそれらの類縁体を開示する。本発明の化合物は、異常細胞の無制御増殖および拡散が生じる種々の臨床病態の治療において有用であり、特に、脳癌の治療におけるこれらの化合物の使用に対して有用である。アポトーシスの誘導、カスパーゼ類の活性化、チューブリンの阻害、またはトポイソメラーゼの阻害に応答する脳または中枢神経系の疾患の治療を必要とする哺乳動物を治療するのに有用な薬剤の製造のための、本発明の化合物の使用が、提供される。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表し、
Ｒ^２及びＲ^３は同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｒ^４及びＲ^５は同一または異なって水素原子等を表し、
Ｒ^６は水素原子等を表し、
Ｒ^７は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表し、
Ｒ^８は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表し、
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＲ^１２は同一または異なって水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）で表される４−アミノテトラヒドロキノリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗炎症剤。
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