眼疾患とある種のプロテインキナーゼの活性を変調させる、および／または阻害するインダゾール化合物について記載する。これらの化合物とそれらを含有する医薬組成物は、チロシンキナーゼのシグナル伝達に仲介することが可能であり、それによって望まれない細胞増殖を変調させる、および／または阻害する。本発明はまた、こうした化合物を含有する医薬組成物の療法または予防上の使用と、こうした化合物の有効量を投与することによって、糖尿病性網膜症、血管新生性緑内障、慢性関節リウマチ、および乾癬のような、望まれない血管新生および／または細胞増殖と関連した、眼疾患および癌と他の疾患状態を治療する方法へ向けられる。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】

【化２】

【化３】

【化４】

からなる群より選択される化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式：
【化５】

により表される化合物、またはその医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
加齢関連黄斑変性を哺乳動物において治療するために、請求項１または２に記載の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量を使用する方法。
【請求項４】
脈絡膜新血管形成を哺乳動物において治療するために、請求項１または２に記載の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量を使用する方法。
【請求項５】
網膜症を哺乳動物において治療するために、請求項１または２に記載の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量を使用する方法。
【請求項６】
網膜症が糖尿病性網膜症、硝子体網膜症、または未熟児網膜症を含む、請求項５の方法。
【請求項７】
網膜炎を哺乳動物において治療するために、請求項１または２に記載の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量を使用する方法。
【請求項８】
網膜炎がサイトメガロウイルス網膜炎を含む、請求項７の方法。
【請求項９】
黄斑浮腫を哺乳動物において治療するために、請求項１または２に記載の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量を使用する方法。
【請求項１０】
眼疾患を哺乳動物において治療するために、請求項１または２に記載の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量を使用する方法。
【請求項１１】
（ａ）請求項１または２の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量；および
（ｂ）そのための医薬的に許容される担体、希釈剤、または運搬体
を含んでなる医薬組成物。
【請求項１２】
プロテインキナーゼ活性により仲介される哺乳動物の疾患状態を治療するために、請求項１または２に記載の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量を使用する方法。
【請求項１３】
哺乳動物の疾患状態が腫瘍増殖、細胞増殖、または血管新生と関連している、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
請求項１または２に記載の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量とプロテインキナーゼ受容体を接触させることを含んでなる、該キナーゼ受容体の活性を変調させる方法。
【請求項１５】
プロテインキナーゼ受容体がＶＥＧＦ受容体である、請求項１４に記載の方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】

【化２】

【化３】

【化４】

からなる群より選択される化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式：
【化５】

により表される化合物、またはその医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩。
【請求項３】
（ａ）請求項１または２の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量；および
（ｂ）そのための医薬的に許容される担体、希釈剤、または運搬体
を含んでなる医薬組成物。
【請求項４】
加齢関連黄斑変性を哺乳動物において治療するための、請求項３の医薬組成物。
【請求項５】
脈絡膜新血管形成を哺乳動物において治療するための、請求項３の医薬組成物。
【請求項６】
網膜症を哺乳動物において治療するための、請求項３の医薬組成物。
【請求項７】
網膜症が糖尿病性網膜症、硝子体網膜症、または未熟児網膜症を含む、請求項６の医薬組成物。
【請求項８】
網膜炎を哺乳動物において治療するための、請求項３の医薬組成物。
【請求項９】
網膜炎がサイトメガロウイルス網膜炎を含む、請求項８の医薬組成物。
【請求項１０】
黄斑浮腫を哺乳動物において治療するための、請求項３の医薬組成物。
【請求項１１】
眼疾患を哺乳動物において治療するための、請求項３の医薬組成物。
【請求項１２】
プロテインキナーゼ活性により仲介される哺乳動物の疾患状態を治療するための、請求項３の医薬組成物。
【請求項１３】
哺乳動物の疾患状態が腫瘍増殖、細胞増殖、または血管新生と関連している、請求項１２の医薬組成物。
【請求項１４】
プロテインキナーゼ受容体の活性を変調させるための、請求項３の医薬組成物。
【請求項１５】
プロテインキナーゼ受容体がＶＥＧＦ受容体である、請求項１４の医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】

により表される化合物、またはその医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩。
【請求項２】
（ａ）請求項１の化合物、医薬的に許容されるプロドラッグ、医薬的に活性な代謝産物、または医薬的に許容される塩の治療有効量；および
（ｂ）そのための医薬的に許容される担体、希釈剤、または運搬体
を含んでなる医薬組成物。
【請求項３】
加齢関連黄斑変性を哺乳動物において治療するための、請求項２の医薬組成物。
【請求項４】
脈絡膜新血管形成を哺乳動物において治療するための、請求項２の医薬組成物。
【請求項５】
網膜症を哺乳動物において治療するための、請求項２の医薬組成物。
【請求項６】
網膜症が糖尿病性網膜症、硝子体網膜症、または未熟児網膜症を含む、請求項５の医薬組成物。
【請求項７】
網膜炎を哺乳動物において治療するための、請求項２の医薬組成物。
【請求項８】
網膜炎がサイトメガロウイルス網膜炎を含む、請求項７の医薬組成物。
【請求項９】
黄斑浮腫を哺乳動物において治療するための、請求項２の医薬組成物。
【請求項１０】
眼疾患を哺乳動物において治療するための、請求項２の医薬組成物。
【請求項１１】
プロテインキナーゼ活性により仲介される哺乳動物の疾患状態を治療するための、請求項２の医薬組成物。
【請求項１２】
哺乳動物の疾患状態が腫瘍増殖、細胞増殖、または血管新生と関連している、請求項１１の医薬組成物。
【請求項１３】
プロテインキナーゼ受容体の活性を変調させるための、請求項２の医薬組成物。
【請求項１４】
プロテインキナーゼ受容体がＶＥＧＦ受容体である、請求項１３の医薬組成物。

【公表番号】特表２００６−５１５５８９（Ｐ２００６−５１５５８９Ａ）
【公表日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６１８２１（Ｐ２００４−５６１８２１）
【出願日】平成１５年１２月８日（２００３．１２．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００５８５４
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５６８０６
【国際公開日】平成１６年７月８日（２００４．７．８）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】