国際特許分類[C07D401/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 2個の複素環を含有するもの (7,569) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (1,228)
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アリールフェニルアミノ−、アリールフェニルアミド−、およびアリールフェニルエーテル−スルフィド誘導体
本発明は、一部式IおよびIII:
【化1】
の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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イミダゾール化合物の製造用のジアステレオ選択的合成方法
式(VIII)[式中、RはアリールはC1−6アルキルオキシで1回もしくは2回置換されたフェニルまたはC1−6アルキルオキシで1回もしくは2回置換されたナフタレニルである]の化合物への(±)−6−[クロロ(4−クロロフェニル)(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]−4−(3−クロロフェニル)−1−メチル2(1H)−キノリノンへの転化を含んでなる6−[アミノ(4−クロロフェニル)(1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル]−4−(3−クロロフェニル)−1−メチル−2(1H)−キノリノンのエナンチオマーの製造用のジアステレオ選択的合成方法。 (もっと読む)
肝X受容体モジュレータとしてのインドリル誘導体
式(I)の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、m、n及びpは請求項1で定義されたとおりである)。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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新規アンドロゲン
本発明の化合物は、式Iに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。
(式中、
Xは、S又はSO2であり;R1が、(1C−6C)アルキル、(3C−6C)アルケニル又は(3C−6C)アルキニルであり(それぞれ、(3C−6C)シクロアルキル、OH、OC(O)(1C−4C)アルキル、(1C−4C)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、C(O)(1C−4C)アルキル、CO2H又はCO2(1C−4C)アルキル、C(O)NR5R6、S(O)(1C−4C)アルキル又はS(O)2(1C−4C)アルキルで必要に応じて置換されている。);R2は、水素、(1C−4C)アルキル又はC(O)(1C−4C)アルキルであり;R3は、(1C−4C)アルキル、(1C−4C)フルオロアルキル、(1C−4C)アルコキシ、(1C−4C)フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり;又は、R3は、(1C−4C)アルキル、(1C−4C)フルオロアルキル、(1C−4C)アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された5員若しくは6員の芳香族複素環式環構造であり;R4は、オルト位において、1−ヒドロキシ(1C−4C)アルキル、(1C−4C)アルコキシ、C(O)(1C−4C)アルキル、CO2(1C−4C)アルキル、C(O)NH2、シアノ、ニトロ若しくはCH=NOR7で置換され、及び(1C−2C)アルキル、(1C−2C)フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族6員複素環であり;R5は、(1C−2C)アルキル、(1C−2C)フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された2−ピリジルであり;又は、R5及びR6は、独立に、水素又は(1C−4C)アルキルであり;R7は、水素又はC(O)(1C−4C)アルキルであり;R8、R9、R10は、独立に、水素、(1C−2C)アルキル、フルオロ又はクロロである。)
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MCH拮抗作用を有する新規アルキン化合物及び前記化合物を含む医薬
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基及び残基A、B、W、X、Y、Z、R1及びR2は請求項1に記載された意味を有する)
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。そのMCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び/又は食事障害、特に、肥満及び糖尿病を治療するのに適するようにする。
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HIV治療用硫黄連結イミダゾール化合物
本発明は、式(I)のイソフタロニトリル誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは誘導体
【化1】
(式中、R1〜R3は明細書に記載されている)、その製造方法、その製造方法に用いる中間体、それを含有する組成物および前記誘導体の使用に関する。本発明の化合物は逆転写酵素と結合し、モジュレーターであり、特にその阻害剤である。
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炎症性疾患の処置のためのPGD2レセプターアンタゴニスト
構造式:(I)および(I−A)によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Th2で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「CRTH2」といわれるGタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式(I)および(I−A)中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はCRTH2およびその天然リガンドPGD2の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および/または複数の障害を治療するのに有用である。
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セリンプロテアーゼインヒビターとして有用な二環式ヘテロ環
本発明は、式(I):
[式中、
変数A、B、L1、L2、X1、X2、X3、X4、X5、R4およびWは、本明細書中に定義する通りである]
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび/または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素(例えば、トロンビン、第Xa因子、第XIa因子、第IXa因子、第VIIa因子、および/または血漿カリクレイン)の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第XIa因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および/または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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光学活性のモノマー化合物を含む組成物、この組成物の使用方法、モノマー化合物、モノマー化合物を含むポリマー、及びこれらの使用
本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、光学的効果の性質をもつ少なくとも1種の新規なモノマー化合物を含む少なくとも1種のポリマーを含む化粧品組成物又は医薬組成物に関する。本発明はまた、このような化粧品組成物の1つをケラチン質(例えば、体若しくは顔の皮膚、唇、爪、睫毛、眉毛及び/又は毛髪)に適用することを含む、ケラチン質をメイクアップ又はケアする化粧方法にも関する。本発明はさらに、式(I)をもち光学的性質をもつ新規なモノマー化合物、それらを含むポリマー及び組成物に光学的効果(例えば、蛍光又は蛍光増白)をもたせるために組成物にそれらのポリマーを使用することに関する。
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非イミダゾール系複素環式化合物
特定の非イミダゾール系複素環式化合物はヒスタミンH3受容体媒介型疾患の治療で用いるに有用なヒスタミンH3調節剤である。 (もっと読む)
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