【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のＰＫ関連疾患を背景に、ＰＫ阻害剤として、したがってこれらのＰＫ関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式Ｉ


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】


（式中、Ｗ、L¹、L²、Ｘ、L³、Ｙ、R¹及びR²は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカインおよび前炎症性メディエータの上昇値を伴う炎症性疾病および他の疾病の治療または予防のための、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害剤として有用となり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】代謝のモジュレーターである、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍作用を有する新規医薬化合物及び該化合物を用いた医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒは、水素原子等を表し、Ｒ_１は、フェニル基、ピリジル基等を表し、Ｒ_２は、水素原子、置換アルキル基等を表し、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子等を表し、Ｚは、酸素原子又はイオウ原子を表す］で示されるＮ−置換−インドール−３−グリオキシルアミド化合物。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】プロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）のような酸不安定性薬物の安定な組成物の提供。
【解決手段】ＰＰＩ及び通常６．５以上のｐＨとＰＰＩの均一懸濁を１５分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクル。さらに、（ａ）ＰＰＩを含めた乾燥成分を収容した第１容器、及び（ｂ）液体成分を収容した第２容器を含み、前記第１及び第２容器は、混合するとＰＰＩ及び６．５以上のｐＨとＰＰＩの均一懸濁を１５分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクルを含む組成物が得られるものである、キット。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など）の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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