国際特許分類[C07D401/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 2個の複素環を含有するもの (7,569) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (3,508)
国際特許分類[C07D401/12]に分類される特許
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HCN遮断薬としてのアミノ−ヘテロアリール誘導体
本発明は、一般式Iを有するアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩、これを含む医薬組成物、ならびに神経障害性疼痛または炎症性疼痛などの疼痛の治療のためのこのような誘導体の使用に関する。
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】
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スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、M4、Y1、Y2、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
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SR蛋白質のリン酸化制御方法、および、SR蛋白質の活性制御剤を有効成分とする抗ウイルス剤
【課題】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤を有効成分として含有する抗ウイルス剤、および該SR蛋白質の活性を制御する化合物の提供。
【解決手段】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤が、HIVの遺伝子、アデノウイルスの遺伝子、ワクシニアの遺伝子を載せた遺伝子治療用の発現ベクター、及び、下式で示される新規アニリン誘導体化合物である抗ウイルス剤。
(式R1は、水素原子、C1−6アルキル基等、R2は、水素原子、C1−6アルキル基等、R3は、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等、R4は、水素原子又はハロゲン原子、Qは、−C(O)−、−C(S)−等、Wは、水素原子、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等である。)
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神経障害の治療のための化合物
脳卒中、脳損傷、てんかん、神経精神障害、気分障害、慢性疼痛および関連状態を含む、神経精神障害、神経変性障害およびその他の神経疾患、障害および状態を含む、NMDA受容体活性化に関連した障害を含むある種の神経障害の治療または予防の化合物、医薬組成物および方法が提供される。一般式I[構造]の化合物、またはこの医薬として許容される塩、エステル、プロドラッグもしくは誘導体が提供される:式中、Ar1、Ar2;m、n、pおよびq;A;R3;Q;Y;R;X;およびZは本明細書で定義されている。 (もっと読む)
造血細胞キナーゼ(p59−HCK)の阻害剤およびインフルエンザ感染の処置におけるそれらの使用
本発明は、とりわけ、p59−HCKの活性を阻害する化合物を使用するインフルエンザウイルス感染(サブタイプインフルエンザA型ウイルス、インフルエンザB型ウイルス、トリ株H5N1、A/H1 N 1、H3N2および/若しくはパンデミックインフルエンザを包含する)の処置若しくは予防、ならびに被験体におけるインフルエンザウイルス感染を予防若しくは処置することを意図している候補薬物のスクリーニング方法に関し、前記方法は、p59−HCK活性を阻害することが可能な試験物質を同定することを含んでなる。 (もっと読む)
新規カチオン性アミノピリジン、カチオン性アミノピリジンを含む染料組成物、そのための方法およびその使用
本発明は、一般式(I)のカチオン性アミノピリジン、その酸付加塩およびその溶媒和物:
(式中、R1は、カチオン性ラジカルで置換されたおよび/または割り込まれた、直鎖もしくは分岐の飽和C1〜C20アルキルラジカルである)に関する。本発明はまた、このカチオン性アミノピリジンの合成方法、組成物、使用、このカチオン性アミノピリジンを使用する毛髪染色方法およびデバイスを指向する。
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TGR5アゴニスト
構造式VIII(Q)
のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R1、R2、およびR5は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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