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国際特許分類[C07D401/12]の内容

国際特許分類[C07D401/12]に分類される特許

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式I:


(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の1局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の1局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の1局面は、個体におけるRUP3レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。

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X、Y、Z、R、R、R、R及びRが記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の活性阻害が所望される及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。



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本発明は、ヒト・パピローマウイルスの治療に有用である式(I)の新規な化合物、ならびにそのような化合物の製造方法および使用方法に関する。

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α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストであり、式(I)〔式中、 Qは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり;Zは、−C(=O)−又は−S(=O)2−であり;R及びR′は、低級アルキルであり;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−R6又は−OR6であり;そしてR6は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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本発明は、リンカーを介して複素環部分に結合したタクリン部分を有する式(I)の化合物を提供する。置換基およびリンカーの注意深い選択により、活性およびアセチルコリンエステラーゼに対する選択性を調節することができる。該化合物は、触媒および外縁AChE部位に同時に結合することによって、強力なAChE阻害活性を示し、β-アミロイド凝集特性の変化をもたらす。該化合物は、アルツハイマー病などのAChE媒介性疾患の治療に有用である。

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過酸化物または過酸化水素同等物、触媒量の過酸化物分解遷移金属塩、金属酸化物または金属−配位子錯体、活性化水素原子を含まない炭化水素溶剤、および不活性共溶剤を使用する方法によって、立体障害N−ヒドロカルビルオキシアミン(I)を、ヒンダードアミンN−オキシル化合物(II)から製造する。これらの化合物は、様々な有機基質の、熱および光安定剤として有用である。
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本発明は、式(I)(式中、種々の記号は明細書に定義した通りである)で示される3−ピリジルカルボキサミド誘導体、その組成物、害虫を防除するための使用、及びその製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は式Iのベンズイミダゾール誘導体に関し、式Iの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式(I)の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはHIV侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、HIVおよびAIDSの処置に関する。式(I)の化合物は、式(I)(式中、Zは(a)であり;Qは式(b)、(c)、(d)、(e)、(f)からなる群から選ばれ;mは2であり;Aはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる1個または2個の基で置換され;そして、−W−は式(g)から選ばれる)を有する。

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