本発明は式Ｉのベンズイミダゾールカルボキサミドに関し、式Ｉの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。

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α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式（Ｉ）で表される化合物、α−１Ａ／Ｂアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法（Ａｒ、Ｚ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ⁵、及びＲ¹⁰は本明細書に定義されたとおりである）。
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Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。



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α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストであり、式（Ｉ）〔式中、 Ｑは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり；Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；Ｒ及びＲ′は、低級アルキルであり；Ｒ⁵は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｒ⁶又は−ＯＲ⁶であり；そしてＲ⁶は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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本発明は、アミド置換１,２,４−トリアジン−５（２Ｈ）−オン、それらの製造方法、並びに疾患、特にリウマチ性疾患などの慢性炎症性疾患、および異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患などの心血管疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するための、それらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＫ、ＲＯＣＫ）阻害剤である式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物及び化合物の一群であって、これら式中のＲ１〜Ｒ６が請求項１の記載によって定義されるような化合物及び化合物の一群に関する。また本発明は、心臓血管疾患（冠攣縮、高血圧症、動脈硬化症）、卒中、癌、勃起障害、喘息、骨粗鬆症、緑内障及びＡＩＤＳを含めた多くの治療適応に適用するための治療法、並びにそれらに適用するための薬剤の製造においてそれら化合物を使用することに関する。これら化合物は、スクリーニングプログラムにおいてプロテインキナーゼに対して使用することができる。本発明はまた、化合物及びそれら化合物を含むライブラリーの作製方法も提供する。
【化１】
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、R₁はHまたは(C₁−C₄)アルキルであり、R₂は窒素原子が(C₁−C₄)アルカノイルで置換された、5〜7原子のモノアゾ飽和複素環、NR₁₀R₁₁、(C₁−C₄)アルキルでトリ置換以上された非芳香族の(C₃−C₁₀)炭素環、非置換、または(C₁−C₄)アルキルでモノもしくはポリ置換された非芳香族の(C₁₁−C₁₂)炭素環、(C₁−C₄)アルキルでトリ以上置換された5〜7原子のモノ酸素系飽和複素環であるか、あるいはR₁およびR₂は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4−ジ置換ピペリジン−1−イル基を形成する）
の5,6−ジフェニルピリジン−3−カルボキサミド誘導体、その塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はさらに、その製造方法および治療用途に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
環Ｂは、６個の環原子を有する単環式アリール環を表すか、または６個までの環原子を有し、かつ１個以上の環ヘテロ原子(ここで、該ヘテロ原子はそれぞれ窒素である)を含む単環式ヘテロアリール環を表し；
Ｒ２は、Ｃ_１−６アルキルまたはアリールから選択される基を表し、該基は、１個以上のフッ素によって置換されており；
ｎは、１、２、または３であり；そして
Ｒ１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_５−７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル−アリール、Ｃ_１−６アルキル−ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル−シクロアルキル、またはＣ_１−６アルキル−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換された基を表す]の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物を提供する。その製造方法、それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用もまた記載されている。

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本発明は６員環アミノ−アミド誘導体に関し、その合成プロセス、活性成分としてのこの誘導体含有薬剤組成、血管新生及び／又は血管透過性増加に関連する疾患の治療法、薬物としてのその使用、及びヒトのような温血動物の抗血管新生及び／又は血管透過性減少効果を生ずる薬物製造でのその使用に関する。 （もっと読む）