国際特許分類[C07D403/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,401/00に属さない複素環式化合物 (5,109) | 2個の複素環を含有するもの (4,180) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (689)
国際特許分類[C07D403/06]に分類される特許
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プロテアソーム活性を向上させるための組成物および方法
タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Usp14の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Usp14の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 (もっと読む)
置換3−アルキルおよび3−アルケニルアゼチジン誘導体
【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
[式中、Arは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、R4は、直鎖または分岐C1−6アルキル、直鎖または分岐C2−6アルケニル等から選択され、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたC1−6アルキル等から選択され、Zは、水素、ヒドロキシ等から選択され;Z1は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたC1−6アルキル等から選択される。]
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ユビキチン特異的プロテアーゼ7の選択的阻害剤として有用なアミドアクリジン誘導体
本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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標的薬物を開発する方法および組成物
抗増殖作用を有する化合物が提供される。また、EGFRなどの、二量化アームおよびドメイン内テザーを含む複数のドメイン蛋白の活性を制御しうる化合物も提供され、ここでテザー化されていない伸長された構造は活性状態であり、テザー化された構造は不活性状態であり、自己抑制された配置がもたらされる。かかる化合物を同定するための方法およびファーマコフォアも提供される。他の態様は、増殖正疾患、障害または症状、例えばEGFRと関連するものを治療的に処置する方法を提供する。
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医薬用途用の1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ブタン−2−オール誘導体、および前記1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ブタン−2−オール誘導体を調製するための、実質的に不定の結晶形状を有する1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ブタン−2−オール誘導体の使用
本発明は、ボリコナゾール、ボリコナゾールの調製方法、ならびにその医薬組成物および治療的使用に関する。特に、本発明は、実質的に不定の結晶形状および/または晶癖を有するボリコナゾールから調製されるボリコナゾール生成物ならびに調整された比表面積および/またはザウター径および/または必要に応じて球形係数を有する、本発明に係るボリコナゾールの提供に関する。 (もっと読む)
複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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α4β2神経性ニコチン性アセチルコリン受容体リガンド
本発明は、式(I)
の新規α4β2神経性ニコチン性アセチルコリン受容体リガンド化合物、及びその立体異性体、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、上記新規化合物、及びその立体異性体及び医薬として許容される塩の調製方法に関する。
一般式(I) の化合物は、α4β2ニコチン性受容体に関連した様々な疾患の治療において有用である。
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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代謝異常の治療に使用されるGタンパク質共役受容体43(GPR43)作動薬としてのピロリジンカルボン酸誘導体、医薬組成物および方法
本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】
(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。
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AMPKモジュレーターとして有用なスピロインドール−シクロプロパンインドリノン
式(I)[式中、R1〜R4は、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、AMPKのモジュレーターとして使用することができる。
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