本発明は、選択的α_２ｃ−アドレナリン受容体アンタゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）
【化１】


の置換されたピラジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項１において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、鬱病および／もしくは不安と関連するストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマータイプの認知症、慢性疼痛症状、神経変性疾患、中毒性障害、気分障害ならびに性機能障害の予防および／もしくは処置に有用である。
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本発明は、式(Ｉ):
【化１】


（式中：ＸはＯ又はNHであり、そして−A−B−は−0−CH₂−、−CH₂−O−、−S−CH₂−又は−CH₂−S−である）
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩又は薬学的に許容しうる塩、及び上記化合物を含有する組成物、並びに酸ポンプアンタゴニスト活性により媒介される状態（例えば、限定されないが、胃腸疾患、胃食道疾患、胃食道逆流性疾患(GERD)、消化性潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、NSAID誘導潰瘍、胃炎、ヘリコバクターピロリの感染、消化不良、機能性消化不良、ゾリンジャー−エリソン症候群、非びらん性胃食道逆流症(NERD)、内臓痛、胸焼け、吐き気、食道炎、えん下困難、過流涎、気道障害又はぜん息）の処置における上記化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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【課題】治療薬として有効な新規なプロテインキナーゼ阻害剤を供する。
【解決手段】本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容される塩と、鏡像異性体と、ジアステレオ異性体と、ラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これらを含む薬と、その薬の製造方法と、これらの化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。 （もっと読む）

上皮性ナトリウムチャネルの遮断が仲介する状態、特に炎症またはアレルギー状態の処置のための、式(Ｉ)の化合物
【化１】


〔式中、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ_１、Ｙ_２、Ａ、Ｒ^５およびＲ^５ａは明細書で定義の通りである。〕
またはそれらの立体異性体、または溶媒和物、または薬学的に許容される塩。
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本発明は、ＰＥＡ−１５タンパク質と相互作用することができる、規定された式の新規なシュードペプチド化合物、及び、スクリーニング方法におけるそれの使用、及び、ＰＥＡ−１５に関係しうる病理学的状態の診断の方法に関係する。 （もっと読む）

【課題】Ｇ−四重鎖ＤＮＡを結合するための高度に選択的なジカチオン化合物を提供する。
【解決手段】いくつかの化合物は、Ｇ−四重鎖ＤＮＡに対する溝結合、並びにトリパノソーマブルーセイローデシエンスに対するインビトロ及びインビボ活性を示す。それらの化合物は、癌、マラリア、レーシュマニア及びトリパノソーマ症を治療するための新規の薬物に相当する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）:


（式中、変数Ａ、Ｌ_１、ＭおよびＲ^１１は本明細書中に定義する通りである）で示される化合物、またはそれらの立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくは溶媒和物形態を提供する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、本発明は、選択的第ＸＩａ因子インヒビターである化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物を使用する血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患を処置するための方法に関する。
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【課題】 ベンゾトリアゾール化合物を含むフラクシング組成物及びその電子パッケージングにおける用途を提供すること、特に、非流動アンダーフィル組成物及びフリップチップに基づく半導体パッケージ及び電子部品組立のためのプレアプライドウエハーレベルアンダーフィルにおける電子パッケージングにおける用途を提供すること。
【解決手段】 フラクシング剤を含むフラクシング組成物であって、フラクシング剤がベンゾトリアゾール又はベンゾトリアゾール付加物である、フラクシング組成物。この付加物はベンゾトリアゾールセグメント及び硬化性及び重合性の官能基を有するセグメントを含む。 （もっと読む）

有効量のＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターを含む、緑内障の治療および眼内圧のコントロールに有用な眼科用医薬組成物を開示する。ＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターを含む医薬組成物を治療上有効な量、患者の罹患眼に適用することを含む、緑内障を治療し、眼内圧をコントロールする方法も開示する。緑内障の治療および眼内圧のコントロールのためのＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターをスクリーニングするインビトロでの方法もまた提供する。
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