国際特許分類[C07D409/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)
国際特許分類[C07D409/12]に分類される特許
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カプサイシン受容体作動薬
本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、VR1の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 (もっと読む)
N−置換ベンゼンスルホンアミド
開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。
化学式(I)、R1、R2、R3、R4、R3’、R10およびR11は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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イオンチャネルのモジュレーターとして有用なベンズイミダゾール
本発明は式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式IのR1、Z、Y、RAおよびWは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。
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2−シアノピロリジンカルボキシアミド化合物
DPP−IV活性の阻害活性を有する式(I)の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、NIDDMの様にDPP−IVが関与する疾患の治療に有用である:
[式中、
X1およびX2は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し;
X3は、=CH2、=CHFまたは=CF2を示し;
R1は置換基を示し;
R2およびR3は、それぞれ独立してHまたは低級アルキルを示し;
nは、0、1、2、3または4を示す。]
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抗ストレス薬およびその医薬用途
一般式(I)
(式中、環Aは置換基を有していてもよい環状基を、Qは置換基を有していてもよいアルキル基、または置換基を有していてもよい環状基を、環Dは置換基を有していてもよい環状基を、Wは結合手または主鎖の原子数1〜4のスペーサーを、Yは主鎖の原子数1〜4のスペーサーを表わす。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはMBRに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および/または治療薬として有用である。
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γ−セクレターゼ阻害剤として有用な置換ジベンゾアゼピンおよびベンゾジアゼピン誘導体
本発明は、アルツハイマー病の処置用の一般式(I)〔式中、R1は、非置換かまたは低級アルキル、低級アルコキシ、CF3もしくはハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換された、−(CHR')q−アリールまたは−(CHR')q−ヘテロアリールであるか、あるいは低級アルキル、低級アルケニル、−(CH2)n−Si(CH3)3、−(CH2)n−O−低級アルキル、−(CH2)n−S−低級アルキル、−(CH2)q−シクロアルキル、−(CH2)n−[CH(OH)]m−(CF2)p−CHqF(3-q)であるか、あるいは−(CH2)n−CR2−CF3(式中、2個のR基は、炭素原子と一緒になってシクロアルキル環を形成する)であり;R'は、水素または低級アルキルであり;nは、1、2または3であり;mは、0または1であり;pは、0、1、2、3、4、5または6であり;qは、0、1、2または3であり;R2は、水素または低級アルキルであり;R3は、水素、低級アルキル、−CH2CF2CF3、CH2CF3、(CH2)2CF3、CF3、CHF2、CH2Fであるか、または場合によりハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換されたアリールであるか、または−(CH2)n−NR5R6(式中、R5およびR6は、互いに独立して、水素または低級アルキルである)であり;R4は、以下の基(式中、R7は、水素、低級アルキル、−(CH2)n−CF3または−(CH2)n−シクロアルキルであり;R8は、水素、低級アルキル、−C(O)−フェニル、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−(CH2)n−シクロアルキル、−C(O)O−(CH2)n−低級アルキル、−C(O)NH−(CH2)n−低級アルキルまたは−C(O)NH−(CH2)n−シクロアルキルであり;R9は、水素、低級アルキル、−(CH2)n−シクロアルキルまたは−(CH2)n−CF3である)の一つである〕で示される化合物、およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体、またはジアステレオマー混合物に関する。
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尿失禁および関連疾患の処置用のGABAアゴニストとしての5−置換2−(フェニルメチル)チオ−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール誘導体および関連化合物
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式(I)のフェニルトリアゾール誘導体およびそれらの塩に関する:(I)式中、R1は、置換されていることもあるアルキルまたは置換されていることもある3員ないし8員の飽和または不飽和の環を表し、R2は、−COR21、−(CH2)n−R21またはtert−ブチルを表し、Xは、CR10R11、NR12、S、O、SO2またはSO(ここで、R10、R11およびR12は、独立して水素またはメチルを表す)を表す。他の置換基は、特許請求の範囲で定義する通りである。本発明のフェニルトリアゾール誘導体は、GABAbアゴニストとしての優れた活性を有し、GABAb活性に関連する疾患の予防および処置、特に、過活動膀胱、急迫性尿失禁などの尿失禁、良性前立腺肥大症(BPH)、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎性疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏または神経損傷の処置に有用である。
【化1】
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グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
本発明は、式Iの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン(A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R14、R15、R30、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである)、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。
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N−[フェニル(ピペリジン−2−イル)メチル]ベンズアミド誘導体、この調製方法およびこの治療法における使用
本発明は、一般式(I)を有する化合物に関する、式中、R1は水素原子またはアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し、Xは水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基の中から選択される1またはそれ以上の置換基を表し、R2はナフタレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル基の中から選択される基を表す。本発明はまた、前記化合物の治療における使用に関する。
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脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式I(式中、n、m、p、q、Y、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、本願に定義した通りである)の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。
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