脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式Ｉ（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、及びＲ６は、本願に定義した通りである）の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー若しくはジアステレオマー混合物。
式Ｉ
【化１】
（式中、
ｎは、０、１、２、又は３であり、
ｍは、０、１、２、又は３であり、
ｐは、１又は２であり、
ｑは、０、１、２、又は３であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝Ｏ、又はＳ（Ｏ）ｔであり、ここでｔは、０、１、又は２であり、
Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルキルアルコール、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＮＲ７Ｒ８並びに−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−Ｏ−複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択されるが、但し、ＹがＳ（Ｏ）ｔ、ＣＯであるか、又はｎ及びｙが双方とも０である場合、Ｒ１はヒドロキシではないものとし、ここで各シクロアルキル、アリール及び複素環基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケン、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアルコール、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ３アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールから独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素原子のみに結合し、かつ水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケン、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、及びＣ０−Ｃ６アルキルアリールヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４は、式−ＮＲ９Ｒ１０で示される基であり、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、アリール、複素環、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルＣ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＲ８、Ｎ＝ＣＲ７Ｒ８、℃ＯＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキルアルコール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、アリール及び複素環基は、オキソ、アルキルオキシ、アリールオキシで任意に置換されていてもよく、またＲ５基の任意の２つは一緒になって、それらが結合するＡ環に縮合した任意に置換された５〜７員環の飽和、又は不飽和の炭素環又は複素環を形成してもよく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシ、ＣＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、複素環又はアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択された０、１又は２個の更なるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで窒素含有複素環はオキソ、又はＣ１−Ｃ６アルキルで任意に置換されていてもよく、
各Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、複素環又はアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択された０、１、又は２個の更なるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで窒素含有複素環はオキソ、又はＣ１−Ｃ６アルキルで任意に置換されていてもよく、
Ｒ９はＣＯＲ７又はＳ（Ｏ）ｔＲ７であり、ここでＲ７は上記に定義した通りであり、
Ｒ１０は、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルキニルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ２−Ｃ６アルケニル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から選択され、ここで各シクロアルキル、アリール、又は複素環基は、ヒドロキシ、オキソ、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルアルコール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアルコールからなる群から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アリール、シクロアルキル及び複素環基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素又は硫黄から選択された０、１又は２個の更なるヘテロ原子を有してもよくかつオキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ７、及びＳＯ２Ｒ７で任意に置換されてもよい窒素含有複素環を形成する。）
【請求項２】
前記Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、℃３−Ｃ８複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、℃３−Ｃ８複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択され、前記Ｒ４がＮＲ９Ｒ１０基であり、ここで前記Ｒ９は、任意に置換された複素環、又はアルキル複素環から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、℃１−Ｃ６複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択され、Ｒ４がＮＲ９Ｒ１０であり、ここでＲ９はＣＯＲ７．である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記ｎが０であり、前記ｙが結合であり、前記Ｒ１がアルキルアリール、アルキル複素環、アルキルシクロアルキルであり、ここでアルキル、アリール、シクロアルキル及び複素環基は、各々、ヒドロキシ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリールから独立して選択された１、２又は３個の基で任意に置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記ｐが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記ｐが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記ｐが１又は２であり、前記ｎが０又は１であり、前記ｍが０であり、前記ｑが１〜３である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記ｎ及び前記ｍが独立して０又は１であり、ｑが２又は３である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記ｑが２であり、前記Ｒ５基が一緒になって、前記Ａ環に縮合した任意に置換された５又は６員環を形成し、該縮合した環は、酸素又はＮ若しくはＮＨから独立して選択された１、２、又は３個のヘテロ原子リンカーを有していてもよい、請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項１２】
以下からなる群から選択される化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくはその混合物。
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メトキシ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−フルオロ−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−メチル−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−４、４−ジメチル７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
６−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
６−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−９−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−９−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
４−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−クロロ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−８−クロロ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
【請求項１３】
ＣＥＴＰ活性の拮抗方法であって、該ＣＥＴＰ活性の拮抗を必要とする患者に式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー若しくはジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
脂質代謝異常の治療又は予防方法であって、該治療又は予防を必要とする患者に式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、若しくはジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
心血管疾患の治療方法であって、該治療を必要とする患者に薬剤的有効量の式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、若しくはジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項１６】
アテローム性動脈硬化症の治療又は予防方法であって、式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項１７】
ＣＥＴＰ活性を下方調節することによりＬＤＬ−コレステロールが減少する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１８】
哺乳動物の血漿ＬＤＬ−コレステロールを減少させる方法であって、該血漿コレステロールの減少を必要とする患者に治療的有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
哺乳動物の高濃度の血漿ＬＤＬ−コレステロールを原因とする病理学的続発症を治療及び／又は予防する方法であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に、有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項２０】
哺乳動物の低濃度の血漿ＨＤＬ−コレステロールを原因とする病理学的続発症を治療及び／又は予防する方法であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に、薬剤的有効量の式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、若しくはジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項２１】
肥満症の治療及び／又は予防方法であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に、有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物、並びに担体、希釈剤及び／又は賦形剤を含有する薬物製剤。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物、並びに担体、希釈剤及び／又は賦形剤を含有する薬物製剤。
【請求項２４】
哺乳動物のアテローム性動脈硬化症を治療及び／又は予防する医薬の製造における式Ｉの化合物の使用であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む、使用。
【請求項２５】
哺乳動物のアテローム性動脈硬化症を治療及び／又は予防する医薬の製造における請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む、使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー若しくはジアステレオマー混合物。
式Ｉ
【化１】
（式中、
ｎは、０、１、２、又は３であり、
ｍは、０、１、２、又は３であり、
ｐは、１又は２であり、
ｑは、０、１、２、又は３であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝Ｏ、又はＳ（Ｏ）ｔであり、ここでｔは、０、１、又は２であり、
Ｒ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ２−Ｃ６アルキルアルコール、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＮＲ７Ｒ８並びに−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−Ｏ−複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択されるが、但し、ＹがＳ（Ｏ）ｔ、ＣＯであるか、又はｎ及びｙが双方とも０である場合、Ｒ１はヒドロキシではないものとし、ここで各シクロアルキル、アリール及び複素環基は、オキソ、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケン、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアルコール、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ３アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ３アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールから独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ２は、炭素原子のみに結合し、かつ水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケン、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１２、ＮＲ１１ＣＯＲ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ１１、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＯＲ１１、シアノ、ニトロ、Ｃ０−Ｃ６アルキルシクロアルキル、フェニル、及びＣ０−Ｃ６アルキルアリールヘテロシクリル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され、
Ｒ３は水素であり、
Ｒ４は、式−ＮＲ９Ｒ１０で示される基であり、
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、アリール、複素環、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルＣ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ７Ｒ８、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＲ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯ２Ｒ７、Ｃ０−Ｃ６アルキルＣＯＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、ＮＲ７ＳＯ２Ｒ８、ＮＲ７ＣＯＲ８、Ｎ＝ＣＲ７Ｒ８、℃ＯＮＲ７Ｒ８、Ｓ（Ｏ）ｔＲ７、ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１−Ｃ６アルキルアルコール、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、アリール及び複素環基は、オキソ、アルキルオキシ、アリールオキシで任意に置換されていてもよく、またＲ５基の任意の２つは一緒になって、それらが結合するＡ環に縮合した任意に置換された５〜７員環の飽和、又は不飽和の炭素環又は複素環を形成してもよく、
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、ヒドロキシ、ＣＯＲ７、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
各Ｒ７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、複素環又はアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ＳＯ２Ｒ１１、ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−Ｃ６アルキルＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、ＣＯＯＲ１１、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択された０、１又は２個の更なるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで窒素含有複素環はオキソ、又はＣ１−Ｃ６アルキルで任意に置換されていてもよく、
各Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、−Ｏ−アリール、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ１１Ｒ１２、−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、複素環又はアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、及びＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択された０、１、又は２個の更なるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで窒素含有複素環はオキソ、又はＣ１−Ｃ６アルキルで任意に置換されていてもよく、
Ｒ９はＣＯＲ７又はＳ（Ｏ）ｔＲ７であり、ここでＲ７は上記に定義した通りであり、
Ｒ１０は、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルケニルアリール、Ｃ２−Ｃ６アルキニルアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ２−Ｃ６アルケニル複素環、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から選択され、ここで各シクロアルキル、アリール、又は複素環基は、ヒドロキシ、オキソ、−ＳＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルケニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシアルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキルＮＲ１１Ｒ１２、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、ニトロ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルアルコール、及びＣ１−Ｃ６アルキルアルコールからなる群から独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで各アリール、シクロアルキル及び複素環基は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから独立して選択された１〜３個の基で任意に置換されるか、又はＲ１１及びＲ１２が一緒になって、酸素、窒素又は硫黄から選択された０、１又は２個の更なるヘテロ原子を有してもよくかつオキソ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯＲ７、及びＳＯ２Ｒ７で任意に置換されてもよい窒素含有複素環を形成する。）
【請求項２】
前記Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、℃３−Ｃ８複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、℃３−Ｃ８複素環、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択され、前記Ｒ４がＮＲ９Ｒ１０基であり、ここで前記Ｒ９は、任意に置換された複素環、又はアルキル複素環から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル複素環、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、℃１−Ｃ６複素環、−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリール、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキル複素環からなる群から選択され、Ｒ４がＮＲ９Ｒ１０であり、ここでＲ９はＣＯＲ７．である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記ｎが０であり、前記ｙが結合であり、前記Ｒ１がアルキルアリール、アルキル複素環、アルキルシクロアルキルであり、ここでアルキル、アリール、シクロアルキル及び複素環基は、各々、ヒドロキシ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアリール、アリールオキシ、−ＯＣ２−Ｃ６アルケニル、−ＯＣ１−Ｃ６ハロアルキル、−ＯＣ３−Ｃ８シクロアルキル、及び−ＯＣ１−Ｃ６アルキルアリールから独立して選択された１、２又は３個の基で任意に置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記ｐが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記ｐが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記ｐが１又は２であり、前記ｎが０又は１であり、前記ｍが０であり、前記ｑが１〜３である請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記ｎ及び前記ｍが独立して０又は１であり、ｑが２又は３である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記ｑが２であり、前記Ｒ５基が一緒になって、前記Ａ環に縮合した任意に置換された５又は６員環を形成し、該縮合した環は、酸素又はＮ若しくはＮＨから独立して選択された１、２、又は３個のヘテロ原子リンカーを有していてもよい、請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【化２】
【請求項１２】
以下からなる群から選択される化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくはその混合物。
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−ブロモ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メトキシ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−フルオロ−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−２−メチル−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−４、４−ジメチル７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
６−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
６−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−９−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−９−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゾシン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
４−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−トリフルオロメチル−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［アセチル−（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−８−クロロ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
５−［（３,５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−メトキシカルボニル−アミノ］−８−クロロ−２,３,４,５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル
【請求項１３】
ＣＥＴＰ活性の拮抗方法であって、該ＣＥＴＰ活性の拮抗を必要とする患者に式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー若しくはジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項１４】
脂質代謝異常の治療又は予防方法であって、該治療又は予防を必要とする患者に式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、若しくはジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
心血管疾患の治療方法であって、該治療を必要とする患者に薬剤的有効量の式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、若しくはジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項１６】
アテローム性動脈硬化症の治療又は予防方法であって、式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項１７】
ＣＥＴＰ活性を下方調節することによりＬＤＬ−コレステロールが減少する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１８】
哺乳動物の血漿ＬＤＬ−コレステロールを減少させる方法であって、該血漿コレステロールの減少を必要とする患者に治療的有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項１９】
哺乳動物の高濃度の血漿ＬＤＬ−コレステロールを原因とする病理学的続発症を治療及び／又は予防する方法であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に、有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項２０】
哺乳動物の低濃度の血漿ＨＤＬ−コレステロールを原因とする病理学的続発症を治療及び／又は予防する方法であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に、薬剤的有効量の式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、若しくはジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項２１】
肥満症の治療及び／又は予防方法であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に、有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物、並びに担体、希釈剤及び／又は賦形剤を含有する薬物製剤。
【請求項２３】
請求項１に記載の化合物、並びに担体、希釈剤及び／又は賦形剤を含有する薬物製剤。
【請求項２４】
哺乳動物のアテローム性動脈硬化症を治療及び／又は予防する医薬の製造における式Ｉの化合物の使用であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む、使用。
【請求項２５】
哺乳動物のアテローム性動脈硬化症を治療及び／又は予防する医薬の製造における請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、該治療及び／又は予防を必要とする患者に有効用量の式Ｉの化合物、その製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、又はジアステレオマー混合物を投与することを含む、使用。
【公表番号】特表２００７−５０８３０１（Ｐ２００７−５０８３０１Ａ）
【公表日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３３９４９（Ｐ２００６−５３３９４９）
【出願日】平成１６年１０月７日（２００４．１０．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０９０７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３７７９６
【国際公開日】平成１７年４月２８日（２００５．４．２８）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月７日（２００４．１０．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０９０７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３７７９６
【国際公開日】平成１７年４月２８日（２００５．４．２８）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
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