式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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【化１】


本発明は式（１）の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法［式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−６アルキルまたはハロであり；Ｒ^２はＨまたはハロであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキルであり、ＸはＮまたはＣＨであり；Ｙは共有結合、−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；ＺはフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１および２個のヘテロ原子を持つ５もしくは６員のヘテロシクリルであり；そしてｎは０、１または２である；またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物］、ならびにｉ糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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本発明は、構造式（Ｉ）


の新規な化合物、およびそれらの医薬組成物、およびそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療または予防を提供する。
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【課題】中枢神経系及び他の障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式１：


の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｕ、Ｖ、Ｚ、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｍ、Ｅ、Ｌ、Ｔ及びＤは明細書で定義した通りである）を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉ


（式中、（ａ）Ｒ２は、Ｃ₀−Ｃ₈アルキル及びＣ_1-4−ヘテロアルキルからなる群から選択され、（ｂ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）₂及びＮからなる群から選択され、（ｃ）Ｕは、１個の炭素原子がＯ、ＮＨ、又はＳと任意に代替される脂肪族リンカーであり、このような脂肪族リンカーは、各々がＲ３０から独立して選択された１〜４個の置換基で任意に置換され、（ｄ）Ｙは、Ｃ、ＮＨ、及び単結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ又はＡである。）で表される化合物、並びにその立体異性体、製薬的に許容される塩、溶媒和物及び水和物に関する。
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式Ｉ：


の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
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肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、


（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ¹〜Ｒ⁷（Ｒ³’を含む）、Ｅ、Ｗ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

ＥＤＧ−５拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、全ての記号は明細書記載の通り。）
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＥＤＧ−５拮抗作用を有するので、ＥＤＧ−５介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患（例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等）、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等）、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^3-8、Ｘ³、Ｘ⁵、ｍおよびｎは各々、本明細書中で定義される）により表わされる化合物に、そして上記化合物の製薬上許容可能な塩または溶媒和物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物にも、そして式（Ｉ）の化合物を投与することによる哺乳類における過増殖性障害の治療方法にも関する。
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