Ｎ−置換ピペリジン及びピペラジン誘導体
【課題】中枢神経系及び他の障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式１：
の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｕ、Ｖ、Ｚ、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｍ、Ｅ、Ｌ、Ｔ及びＤは明細書で定義した通りである）を含んでなる医薬組成物。
【解決手段】式１：
の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｕ、Ｖ、Ｚ、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｍ、Ｅ、Ｌ、Ｔ及びＤは明細書で定義した通りである）を含んでなる医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１
【化１】
［式中、
Ｕは、硫黄、酸素、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２又はＮＲ３であり；
Ｖは、窒素又は炭素であり；
Ｚは、窒素又は炭素であり；
Ａは−（ＣＨ２）ｍＯ−；−（ＣＨ２）ｍＮＲ４−；又は−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ５Ｒ６）−であり、ここで、Ｒ５及びＲ６は、水素、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ及びアミノアルキルから独立して選択され；又は、Ｒ５及びＲ６は、一緒になってカルボニルを形成し、そして、ｍは、１〜４の整数である；
Ｒ１及びＲ２は、水素、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、及びジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノから独立して選択され；
Ｒ３及びＲ４は、水素、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択され；
又は、ＵがＮＲ３である場合、Ｒ１及びＲ２の一方は、それが結合している炭素と一緒になって、及びそれが結合しているＲ３及び窒素と一緒になって、４〜７環メンバーを含むヘテロ環式環を形成することができ、その１〜３環メンバーは、窒素、酸素及び硫黄から選択されるヘテロ原子であることができ、そしてその残りの環メンバーは炭素であり、但しＲ３がＲ１及びＲ２の一方と環を形成する場合、Ｒ１及びＲ２の他方は存在せず；
Ｘは、−［Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）］ｏ−であり、ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、ハロゲン、及び１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され、そしてｏは０〜３の整数であり、但し、Ｗが存在しない場合、ｏは２より大きいか又は等しくなければならない；
Ｗは、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｐ−であり、ここで、Ｒ１３及びＲ１４は、ハロゲン、及び１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され、そしてｐは０〜４の整数であり、但し、Ｘが存在しない場合、ｐは２より大きいか又は等しくなければならない；
Ｒ７及びＲ８は、ハロ、Ｒ１及び−ＯＲ１から独立して選択され；又はＲ７は、Ｒ７が結合しているフェニル環と、Ｗ、Ｎ及びＸを含む環との両方に共有されている炭素原子の一つに隣接する炭素に結合している場合、Ｘの炭素原子又はＷの炭素原子と一緒になって、３〜６炭素原子を含む飽和炭素環式環を形成する；
Ｒ９は、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ及びフェニルアミノから選択され、前記フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ及びフェニルアミノのフェニル部分は、ハロ、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）、ニトロ、シアノ、アミノ及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノから独立して選択される、１〜３置換基で置換されていてもよく；又は
Ｒ９は、ピロリジン、ピペリジン又はモルホリン環であって、Ｄ、Ｔ又はＥへの結合点は環窒素であり、そして、前記ピロリジン、ピペリジン又はモルホリン環は、メチル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、及びジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノから独立して選択される、１〜２置換基で置換されていてもよく；又は
Ｒ９は、フラン、チオフェン又はピラゾール環であって、１又は２の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されていてもよく；又は
Ｒ９は、（Ｃ１〜Ｃ６）直鎖又は分枝鎖アルキル又は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであって、前記直鎖、分枝鎖及び環式アルキル部分は、１〜３ハロ原子、又は１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよく；又は
Ｒ９は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ又はＯＲ１であって、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノのアルキル部分は、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ基で置換されていてもよく；
Ｅは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−又は−ＳＯ２−であり；
Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＯ２−であり；
Ｌは、−（ＣＨ２）ｎであって、ｎは０〜３の整数であり；
Ｄは、−（ＣＨＲ１０）ｑ−であって、ｑが０〜３の整数であるか、又はＮＲ１０であり；
Ｒ１０は、水素、又は直鎖又は分枝鎖（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。]
の化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｕが、硫黄である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｖが、窒素である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｚが、窒素である、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ａが−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ５Ｒ６）−であって、Ｒ５及びＲ６が水素で、ｍが１または２である、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｘが存在しない、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｗが−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｐ−であって、Ｒ１３及びＲ１４が水素及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され、そしてｐが２〜４の整数である、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｅが−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ９が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項９】
１−｛５−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン；
１−｛５−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン；
１−｛７−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノン；
１−｛６−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４，４，８−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル｝−エタノン；
１−｛５−［３−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン；
１−（５−｛２−［４−（６−フルオロ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エタノン；及び
１−｛５−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４−クロロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン
から成る群より選択される、請求項１の化合物。
【請求項１０】
請求項１の化合物及び薬学的に許容できる坦体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
哺乳動物における、単一偶発性又は再発性大うつ病障害；気分変調性障害；抑うつ性神経症及び神経症性うつ病；拒食症、体重減少、不眠症、早朝目覚め及び精神運動遅滞を含む憂うつ病；食欲増進、過剰睡眠、精神運動激昂又は刺激感応性、季節的感情障害及び小児うつ病を含む非定型うつ病又は反応性うつ病；双極性障害又は躁うつ病、例えば、双極性Ｉ障害、双極性ＩＩ障害及び循環病；行為障害；破壊的挙動障害；精神遅滞、自閉症障害及び行為障害に付随した挙動の乱れ；広所恐怖症を伴った又は伴わないパニック障害、パニック障害の病歴なしの広所恐怖症、特定恐怖症、例えば、特定動物恐怖症、社会不安障害、社交恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害及び急性ストレス障害を含むストレス障害、のような不安障害、及び全般性不安障害；境界人格異常；統合失調症及び他の精神病性障害、例えば、分裂病様障害、分裂情動性障害、妄想性障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、妄想又は幻覚を伴った精神病性障害、不安の精神病性病状発生、精神病に付随した不安、重度大うつ病障害のような精神病性気分障害；双極性障害に付随した急性躁病及びうつ病のような精神病性障害に付随した気分障害、統合失調症に付随した気分障害；パーキンソン病、ハッチントン病、アルツハイマー病、老年認知症、アルツハイマー型認知症、記憶障害、血管性認知症、及び、他の認知症、例えば、ＨＩＶ疾患、頭部外傷、パーキンソン病、ハッチントン病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコプ病によるもの又は複数の病因によるもののような、譫妄、認知症、及び健忘性及び他の認知性あるいは神経変性障害；無動症、家族性発作性ジスキネギーを含むジスキネギー、痙性、トゥーレット症候群、スコット症候群、ＰＡＬＳＹＳ及び無動−硬直症候群のような運動障害；薬剤誘発運動障害のような錐体外路運動障害、例えば、神経弛緩薬誘発パーキンソニズム、神経弛緩薬悪性症候群、神経弛緩薬誘発急性失調症、神経弛緩薬誘発急性静座不能、神経弛緩薬誘発遅発性ジスキネジー及び薬剤誘発姿勢振戦；化学物質依存症及び耽溺症、及び賭博への耽溺のような挙動的耽溺症；及び緑内障及び虚血性網膜症のような眼科障害、から選択される障害又は状態を治療するための方法であって、こうした治療を必要とする哺乳動物に、こうした障害又は状態を治療するために有効な量の請求項１の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１２】
該障害又は該状態が、大うつ病、単一偶発性うつ病、再発性うつ病、幼児虐待誘発うつ病、産後抑うつ病、情緒異常、循環気質及び双極性障害から選択される、請求項１１の方法。
【請求項１３】
該障害又は該状態が、統合失調症、分裂情動性障害、妄想性障害、物質誘発精神病性障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、一般的医療状態による精神病性障害、及び分裂病様障害から選択される、請求項１１の方法。
【請求項１４】
該障害又は該状態が、全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、外傷後ストレス障害、及び、社交恐怖症、広所恐怖症及び特定恐怖症を含む恐怖症から選択される、請求項１１の方法。
【請求項１５】
哺乳動物における、単一偶発性又は再発性大うつ病障害；気分変調性障害；抑うつ性神経症及び神経症性うつ病；拒食症、体重減少、不眠症、早朝目覚め及び精神運動遅滞を含む憂うつ病；食欲増進、過剰睡眠、精神運動激昂又は刺激感応性、季節的感情障害及び小児うつ病を含む非定型うつ病又は反応性うつ病；双極性障害又は躁うつ病、例えば、双極性Ｉ障害、双極性ＩＩ障害及び循環病；行為障害；破壊的挙動障害；精神遅滞、自閉症障害及び行為障害に付随した挙動の乱れ；広所恐怖症を伴った又は伴わないパニック障害、パニック障害の病歴なしの広所恐怖症、特定恐怖症、例えば、特定動物恐怖症、社会不安障害、社交恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害及び急性ストレス障害を含むストレス障害、のような不安障害、及び全般性不安障害；境界人格異常；統合失調症及び他の精神病性障害、例えば、分裂病様障害、分裂情動性障害、妄想性障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、妄想又は幻覚を伴った精神病性障害、不安の精神病性病状発生、精神病に付随した不安、重度大うつ病障害のような精神病性気分障害；双極性障害に付随した急性躁病及びうつ病のような精神病性障害に付随した気分障害、統合失調症に付随した気分障害；パーキンソン病、ハッチントン病、アルツハイマー病、老年認知症、アルツハイマー型認知症、記憶障害、血管性認知症、及び、他の認知症、例えば、ＨＩＶ疾患、頭部外傷、パーキンソン病、ハッチントン病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコプ病によるもの又は複数の病因によるもののような、譫妄、認知症、及び健忘性及び他の認知性あるいは神経変性障害；無動症、家族性発作性ジスキネギーを含むジスキネギー、痙性、トゥーレット症候群、スコット症候群、ＰＡＬＳＹＳ及び無動−硬直症候群のような運動障害；薬剤誘発運動障害のような錐体外路運動障害、例えば、神経弛緩薬誘発パーキンソニズム、神経弛緩薬悪性症候群、神経弛緩薬誘発急性失調症、神経弛緩薬誘発急性静座不能、神経弛緩薬誘発遅発性ジスキネジー及び薬剤誘発姿勢振戦；化学物質依存症及び耽溺症、及び賭博への耽溺のような挙動的耽溺症；及び緑内障及び虚血性網膜症のような眼科障害、から選択される障害又は状態を治療するための方法であって、該哺乳動物に：
（ａ）請求項１の化合物；及び
（ｂ）抗うつ剤又は抗不安剤である、別の薬学的に活性な化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩
を投与することを含んでなる方法であって、活性化合物（ａ）及び（ｂ）が、該組み合わせがこうした障害及び状態を治療するのに有効になる量で存在する方法。
【請求項１】
式１
【化１】
［式中、
Ｕは、硫黄、酸素、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２又はＮＲ３であり；
Ｖは、窒素又は炭素であり；
Ｚは、窒素又は炭素であり；
Ａは−（ＣＨ２）ｍＯ−；−（ＣＨ２）ｍＮＲ４−；又は−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ５Ｒ６）−であり、ここで、Ｒ５及びＲ６は、水素、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ヒドロキシ及びアミノアルキルから独立して選択され；又は、Ｒ５及びＲ６は、一緒になってカルボニルを形成し、そして、ｍは、１〜４の整数である；
Ｒ１及びＲ２は、水素、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、及びジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノから独立して選択され；
Ｒ３及びＲ４は、水素、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、及び１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択され；
又は、ＵがＮＲ３である場合、Ｒ１及びＲ２の一方は、それが結合している炭素と一緒になって、及びそれが結合しているＲ３及び窒素と一緒になって、４〜７環メンバーを含むヘテロ環式環を形成することができ、その１〜３環メンバーは、窒素、酸素及び硫黄から選択されるヘテロ原子であることができ、そしてその残りの環メンバーは炭素であり、但しＲ３がＲ１及びＲ２の一方と環を形成する場合、Ｒ１及びＲ２の他方は存在せず；
Ｘは、−［Ｃ（Ｒ１１）（Ｒ１２）］ｏ−であり、ここで、Ｒ１１及びＲ１２は、ハロゲン、及び１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され、そしてｏは０〜３の整数であり、但し、Ｗが存在しない場合、ｏは２より大きいか又は等しくなければならない；
Ｗは、−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｐ−であり、ここで、Ｒ１３及びＲ１４は、ハロゲン、及び１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され、そしてｐは０〜４の整数であり、但し、Ｘが存在しない場合、ｐは２より大きいか又は等しくなければならない；
Ｒ７及びＲ８は、ハロ、Ｒ１及び−ＯＲ１から独立して選択され；又はＲ７は、Ｒ７が結合しているフェニル環と、Ｗ、Ｎ及びＸを含む環との両方に共有されている炭素原子の一つに隣接する炭素に結合している場合、Ｘの炭素原子又はＷの炭素原子と一緒になって、３〜６炭素原子を含む飽和炭素環式環を形成する；
Ｒ９は、フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ及びフェニルアミノから選択され、前記フェニル、フェノキシ、ベンジルオキシ及びフェニルアミノのフェニル部分は、ハロ、１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ（１〜３のフッ素原子で置換されていてもよい）、ニトロ、シアノ、アミノ及び（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルアミノから独立して選択される、１〜３置換基で置換されていてもよく；又は
Ｒ９は、ピロリジン、ピペリジン又はモルホリン環であって、Ｄ、Ｔ又はＥへの結合点は環窒素であり、そして、前記ピロリジン、ピペリジン又はモルホリン環は、メチル、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、及びジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノから独立して選択される、１〜２置換基で置換されていてもよく；又は
Ｒ９は、フラン、チオフェン又はピラゾール環であって、１又は２の（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基で置換されていてもよく；又は
Ｒ９は、（Ｃ１〜Ｃ６）直鎖又は分枝鎖アルキル又は（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであって、前記直鎖、分枝鎖及び環式アルキル部分は、１〜３ハロ原子、又は１〜３フッ素原子で置換されていてもよい（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシで置換されていてもよく；又は
Ｒ９は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ又はＯＲ１であって、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ及びジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノのアルキル部分は、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ又はジ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ基で置換されていてもよく；
Ｅは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−又は−ＳＯ２−であり；
Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＯ２−であり；
Ｌは、−（ＣＨ２）ｎであって、ｎは０〜３の整数であり；
Ｄは、−（ＣＨＲ１０）ｑ−であって、ｑが０〜３の整数であるか、又はＮＲ１０であり；
Ｒ１０は、水素、又は直鎖又は分枝鎖（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルである。]
の化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｕが、硫黄である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｖが、窒素である、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｚが、窒素である、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ａが−（ＣＨ２）ｍＣ（Ｒ５Ｒ６）−であって、Ｒ５及びＲ６が水素で、ｍが１または２である、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｘが存在しない、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｗが−［Ｃ（Ｒ１３）（Ｒ１４）］ｐ−であって、Ｒ１３及びＲ１４が水素及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルから独立して選択され、そしてｐが２〜４の整数である、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｅが−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲ９が（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項９】
１−｛５−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン；
１−｛５−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン；
１−｛７−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノン；
１−｛６−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４，４，８−トリメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル｝−エタノン；
１−｛５−［３−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−６−クロロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン；
１−（５−｛２−［４−（６−フルオロ−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−エタノン；及び
１−｛５−［２−（４−ベンゾ［ｄ］イソチアゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４−クロロ−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン
から成る群より選択される、請求項１の化合物。
【請求項１０】
請求項１の化合物及び薬学的に許容できる坦体を含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
哺乳動物における、単一偶発性又は再発性大うつ病障害；気分変調性障害；抑うつ性神経症及び神経症性うつ病；拒食症、体重減少、不眠症、早朝目覚め及び精神運動遅滞を含む憂うつ病；食欲増進、過剰睡眠、精神運動激昂又は刺激感応性、季節的感情障害及び小児うつ病を含む非定型うつ病又は反応性うつ病；双極性障害又は躁うつ病、例えば、双極性Ｉ障害、双極性ＩＩ障害及び循環病；行為障害；破壊的挙動障害；精神遅滞、自閉症障害及び行為障害に付随した挙動の乱れ；広所恐怖症を伴った又は伴わないパニック障害、パニック障害の病歴なしの広所恐怖症、特定恐怖症、例えば、特定動物恐怖症、社会不安障害、社交恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害及び急性ストレス障害を含むストレス障害、のような不安障害、及び全般性不安障害；境界人格異常；統合失調症及び他の精神病性障害、例えば、分裂病様障害、分裂情動性障害、妄想性障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、妄想又は幻覚を伴った精神病性障害、不安の精神病性病状発生、精神病に付随した不安、重度大うつ病障害のような精神病性気分障害；双極性障害に付随した急性躁病及びうつ病のような精神病性障害に付随した気分障害、統合失調症に付随した気分障害；パーキンソン病、ハッチントン病、アルツハイマー病、老年認知症、アルツハイマー型認知症、記憶障害、血管性認知症、及び、他の認知症、例えば、ＨＩＶ疾患、頭部外傷、パーキンソン病、ハッチントン病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコプ病によるもの又は複数の病因によるもののような、譫妄、認知症、及び健忘性及び他の認知性あるいは神経変性障害；無動症、家族性発作性ジスキネギーを含むジスキネギー、痙性、トゥーレット症候群、スコット症候群、ＰＡＬＳＹＳ及び無動−硬直症候群のような運動障害；薬剤誘発運動障害のような錐体外路運動障害、例えば、神経弛緩薬誘発パーキンソニズム、神経弛緩薬悪性症候群、神経弛緩薬誘発急性失調症、神経弛緩薬誘発急性静座不能、神経弛緩薬誘発遅発性ジスキネジー及び薬剤誘発姿勢振戦；化学物質依存症及び耽溺症、及び賭博への耽溺のような挙動的耽溺症；及び緑内障及び虚血性網膜症のような眼科障害、から選択される障害又は状態を治療するための方法であって、こうした治療を必要とする哺乳動物に、こうした障害又は状態を治療するために有効な量の請求項１の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項１２】
該障害又は該状態が、大うつ病、単一偶発性うつ病、再発性うつ病、幼児虐待誘発うつ病、産後抑うつ病、情緒異常、循環気質及び双極性障害から選択される、請求項１１の方法。
【請求項１３】
該障害又は該状態が、統合失調症、分裂情動性障害、妄想性障害、物質誘発精神病性障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、一般的医療状態による精神病性障害、及び分裂病様障害から選択される、請求項１１の方法。
【請求項１４】
該障害又は該状態が、全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、外傷後ストレス障害、及び、社交恐怖症、広所恐怖症及び特定恐怖症を含む恐怖症から選択される、請求項１１の方法。
【請求項１５】
哺乳動物における、単一偶発性又は再発性大うつ病障害；気分変調性障害；抑うつ性神経症及び神経症性うつ病；拒食症、体重減少、不眠症、早朝目覚め及び精神運動遅滞を含む憂うつ病；食欲増進、過剰睡眠、精神運動激昂又は刺激感応性、季節的感情障害及び小児うつ病を含む非定型うつ病又は反応性うつ病；双極性障害又は躁うつ病、例えば、双極性Ｉ障害、双極性ＩＩ障害及び循環病；行為障害；破壊的挙動障害；精神遅滞、自閉症障害及び行為障害に付随した挙動の乱れ；広所恐怖症を伴った又は伴わないパニック障害、パニック障害の病歴なしの広所恐怖症、特定恐怖症、例えば、特定動物恐怖症、社会不安障害、社交恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害及び急性ストレス障害を含むストレス障害、のような不安障害、及び全般性不安障害；境界人格異常；統合失調症及び他の精神病性障害、例えば、分裂病様障害、分裂情動性障害、妄想性障害、短期精神病性障害、共有精神病性障害、妄想又は幻覚を伴った精神病性障害、不安の精神病性病状発生、精神病に付随した不安、重度大うつ病障害のような精神病性気分障害；双極性障害に付随した急性躁病及びうつ病のような精神病性障害に付随した気分障害、統合失調症に付随した気分障害；パーキンソン病、ハッチントン病、アルツハイマー病、老年認知症、アルツハイマー型認知症、記憶障害、血管性認知症、及び、他の認知症、例えば、ＨＩＶ疾患、頭部外傷、パーキンソン病、ハッチントン病、ピック病、クロイツフェルト・ヤコプ病によるもの又は複数の病因によるもののような、譫妄、認知症、及び健忘性及び他の認知性あるいは神経変性障害；無動症、家族性発作性ジスキネギーを含むジスキネギー、痙性、トゥーレット症候群、スコット症候群、ＰＡＬＳＹＳ及び無動−硬直症候群のような運動障害；薬剤誘発運動障害のような錐体外路運動障害、例えば、神経弛緩薬誘発パーキンソニズム、神経弛緩薬悪性症候群、神経弛緩薬誘発急性失調症、神経弛緩薬誘発急性静座不能、神経弛緩薬誘発遅発性ジスキネジー及び薬剤誘発姿勢振戦；化学物質依存症及び耽溺症、及び賭博への耽溺のような挙動的耽溺症；及び緑内障及び虚血性網膜症のような眼科障害、から選択される障害又は状態を治療するための方法であって、該哺乳動物に：
（ａ）請求項１の化合物；及び
（ｂ）抗うつ剤又は抗不安剤である、別の薬学的に活性な化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩
を投与することを含んでなる方法であって、活性化合物（ａ）及び（ｂ）が、該組み合わせがこうした障害及び状態を治療するのに有効になる量で存在する方法。
【公表番号】特表２００７−５１７０１４（Ｐ２００７−５１７０１４Ａ）
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４６３９３（Ｐ２００６−５４６３９３）
【出願日】平成１６年１２月２０日（２００４．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００４２３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１６５
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２０日（２００４．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００４２３９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１６５
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
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