国際特許分類[C07D413/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物 (5,628) | 2個の複素環を含有するもの (3,668) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,792)
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グルタミニルシクラーゼの新規の阻害剤
本発明は、神経疾患、特にアルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、ハンチントン病(舞踏病)、病原性精神病、統合失調症、摂食障害、睡眠覚醒、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律機能障害、ホルモンバランス障害、調節障害、体液、高血圧症、発熱、睡眠調節不全、食欲不振、うつ病を含む不安関連疾患、てんかん性、薬剤脱離症状、及びアルコール依存症を含む発作、認知機能障害、及び痴呆を含む神経変性疾患を治療するためのグルタミニルシクラーゼの新規の阻害剤、及びそれらの組合せに関する。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ阻害剤として有用であるN−ベンジル−3,4−ジヒドロキシピリジン−2−カルボキサミド及びN−ベンジル−2,3−ジヒドロキシピリジン−4−カルボキサミド化合物
N−ベンジル−ジヒドロキシピリジンカルボキサミド化合物はHIVインテグラーゼの阻害剤及びHIV複製の阻害剤である。一実施形態においては、ジヒドロキシピリジンカルボキサミドは式(I)のものであり、式中、Qは式(II)又は式(III)であり、Tは式(IV)であり、R1、R2、X1、X2、X3及びY1は本明細書に定義されている。これらの化合物は、HIVによる感染の予防及び治療並びにAIDSの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、HIV感染及びAIDSに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によっては組み合わせてもよい、薬剤組成物中の成分として使用することができる。
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トロンビン阻害剤として有用な新規ピリジン−2−オン化合物
式I
(式中、破線、R1、R2、R3a、R3b、A、D、E、GおよびLは、本明細書中に与えられた意味を有する)
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態(例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および/または抗凝固療法が必要とされる状態)の処置に有用である。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:
ここで:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、6員単環式または10員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Htは、必要に応じて置換されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環であり、環Aは、必要に応じて置換されている;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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ケモカイン・モジュレーター(CCR)としての新規ピペリジン類
式(I):
【化1】
の化合物は、(例えば喘息の処置に使用するための)ケモカイン(例えばCCR3)活性のモジュレーターである。
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ホルモン感受性リパーゼの阻害剤としてのインダゾール誘導体
本発明は、明細書に与えられるような意味を有する一般式(I)又は(II)のインダゾール誘導体、薬学的に許容される塩及び薬剤としてのその使用に関する。
【化1】
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p38キナーゼ阻害剤として使用するための縮合ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。
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ウレア誘導体
式(I)の新規化合物であって、X−Y−D−E、R1、R2およびR3は、請求項1において示した意味を有する。凝固因子Xaの阻害剤であり、血栓症の予防および/または治療ならびに腫瘍の処置に用い得る。
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新規なベンゾフラン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
本発明は、一般式(I)〔式中、R1は水素または低級アルキルであり;R2は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり;R3、R4、R5及びR6はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり;但し、R3、R4、R5及びR6の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物(I)は、優れたアデノシンA2A受容体拮抗作用を有するので、アデノシンA2A受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
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キノリン、キナゾリン、ピリジン、及びピリミジン化合物と炎症、血管新生、及び癌に対する治療におけるそれら化合物の用途
選ばれた化合物はHGF介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 (もっと読む)
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