国際特許分類[C07D413/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物 (5,628) | 2個の複素環を含有するもの (3,668) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,792)
国際特許分類[C07D413/12]に分類される特許
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RSV感染の処置または予防用ベンゾジアゼピン
RSV感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(a)式(I)
【化1】
〔式中、
− R1は、C1−6アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
− R2は水素またはC1−6アルキルであり;
− 各R3は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C1−6アルキル)アミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−CO2R’、−CONR’R”、−NH−CO−R’、−S(O)R’、−S(O)2R’、NH−S(O)2R’、−S(O)NR’R”または−S(O)2R’R”であり、ここで、R’およびR”は、同一または異なり、そして水素またはC1−6アルキルであり;
− nは0から3であり;
− R4は水素またはC1−6アルキルであり;
− Xは−CO−、−CO−NR’−、−S(O)−または−S(O)2−であり、ここでR’は水素またはC1−6アルキル基であり;そして
− R5はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はC1−C6ヒドロキシアルキル基または−(C1−C4アルキル)−X1−(C1−C4アルキル)−X2−(C1−C4アルキル)基で置換されており、ここで、X1は−O−、−S−または−NR’−であり、ここでR’はHまたはC1−C4アルキル基であり、そしてX2は−CO−、−SO−または−SO2−であるか、またはR5は−A1−Y−A2であり、ここで:
− A1はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり;
− Yは直接結合またはC1−C4アルキレン、−SO2−、−CO−、−O−、−S−または−NR’−部分であり、ここで、R’はC1−C6アルキル基であり;そして
− A2はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのN−オキシドまたは(b)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
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エーテル誘導体、それらの医薬品としての製品及び使用
本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容され得る塩類、エナンチオマー体、ジアステレオマー体及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌のような疾患を制御または予防するための上記化合物の使用である。
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N−(1−アリールピラゾール−4L)スルホンアミドおよび殺寄生生物剤としてのその使用
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1〜R5は、明細書に記載された通りである)のスルホンアミド化合物またはその医薬上、獣医学上もしくは農業上許容しうる塩もしくは溶媒和物、このような化合物を含んでなる組成物、その合成方法および殺寄生生物剤としてのその使用に関する。
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ベンズイソオキサゾール
【化1】
本発明は式(I)の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、mは1〜3の整数を示し;Xはアミノ、ヒドロキシ、−オキソ又は−Z−R1を示し;Yは、Xが−Z−R1を示す場合には不在であり、Xがオキソを示す場合には−(C=O)−R6であり;Zはカルボニル、−オキシ−カルボニル−又は−NR5−カルボニル−を示し;R1はC1−4アルキル、Ar1、Ar1−C1−4アルキル−、−NR3R4又は−Het1を示し;R2は水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル−、C1−4アルキルオキシ又はC1−4アルキルを示し;R3及びR4はそれぞれ独立して水素、Ar3又はC1−4アルキルから選ばれ;R5は水素、C1−4アルキルカルボニル−又はAr4−カルボニル−を示し;R6はC1−4アルキル、Ar5、Ar6−C1−4アルキル−又はNR7R8より成る群から選ばれる置換基を示し;R7及びR8はそれぞれ独立して水素、Het4又はC1−4アルキルから選ばれ;Het1はオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル又はピラゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、C1−4アルキル、ヒドロキシ−C1−4アルキル、フェニル、フェニル−C1−4アルキル−及び1個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる1、2もしくは3個の置換基で置換されていることができ;Het4はオキサゾリル又はイソオキサゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、C1−4アルキル、ヒドロキシ−C1−4アルキル−、フェニル、フェニル−C1−4アルキル及び1個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ;そしてAr1、Ar2、Ar3、Ar4、Ar5又はAr6はそれぞれ独立して、場合によりハロ、ニトロ、C1−4アルキル、ヒドロキシ又はC1−4アルキルオキシ−から選ばれる1個又は可能な場合には2個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニルを示す。
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新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)
置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
置換された尿素およびカルバメート、フェナシル−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン、ならびにベンズアミド−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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神経学的および精神医学的障害の治療のためのベンズアゼピン誘導体
本発明は、式(I):
(I)
[式中、R1は、C1−3アルキルで置換されていてもよい−C3−7シクロアルキルを表し;R2は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−X−C3−8シクロアルキル、−アリール−X−アリール、−アリール−X−ヘテロアリール、−アリール−X−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−X−C3−8シクロアルキル、−ヘテロアリール−X−アリール、−ヘテロアリール−X−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−X−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−X−C3−8シクロアルキル、−ヘテロシクリル−X−アリール、−ヘテロシクリル−X−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−X−ヘテロシクリルを表し;Xは、結合、O、CO、−CH2O−、−COCH2−、−COCH2O−、−CONR2b−、−COCH2NR2bCO−、−CSNH−、SO2、−SO2C1−3アルキル−、−SO2C2−3アルケニル−、−COC2−3アルケニル、−CO−C(R2a)(R2b)−または−CO−C(R2a)(R2b)CH2−を表す]
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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ヘテロアルキル置換ビフェニル−4−カルボン酸アリールアミド類縁体
式I:
で表され、可変基が本明細書に記載のものである、ヘテロアルキル置換ビフェニル−4−カルボン酸アリールアミド類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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ブラジキニンアンタゴニストとしてのアミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体
本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンB1経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンB1アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 (もっと読む)
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