国際特許分類[C07D413/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物 (5,628) | 3個以上の複素環を含有するもの (1,959)
国際特許分類[C07D413/14]に分類される特許
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インドール化合物及びその医薬用途
【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性T細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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C型肝炎ウィルス阻害剤
本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、C型肝炎ウィルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにNS5Aタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 (もっと読む)
β−トリプターゼインヒビターとしてのインドリル−ピペリジニルベンジルアミン
この発明は、式(I)[ここで、R1、R2及びR3は本明細書中の記載の通りである]の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、R3が(II)である式(I)の化合物が提供されている。
【化1】
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CXCR3アンタゴニスト活性を有する、複素環で置換されたピペラジン
【課題】CXCR3活性を調節することができ、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、I型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍の待機的治療、治癒的治療、予防的治療が可能となる化合物の提供。
【解決手段】式(1)に示される化合物、およびその誘導体、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
(1)
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カルボキサミド化合物類およびカルパイン阻害剤IVとしてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、R1が置換されていてもよいフェニル−C1−C2−アルキルまたはヘタリール−C1−C2−アルキルであり、R2が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリール−C2−C6−アルケニルまたはヘタリール−C1−C4−アルキルであり、R3がC3−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C2−アルキル、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−C1−C2−アルキル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジン−2−イル−C1−C3−アルキルまたは1,3−ベンゾオキサゾール−2−イル−メチルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1−C2−アルキルまたはC1−C2−アルコキシであり、およびmおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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フラビウイルス感染症の治療又は予防のための類似体
式(I)により表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、A、B、B’、X、Y、R1、R2、R2’、R3、R3’、R4、R4’、R5、R5’、m、n、又はpは本明細書で定義されたとおりである)は、フラビウイルス科ウイルス感染症の処置用に有用である。
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抗菌剤としてのキブデロスポランギウム(KIBDELOSPORANGIUM)由来抽出物
本発明は、ヒトおよび動物の細菌感染および関連する疾患および状態の治療および/または予防に有用な式(I)および式(II)の新規化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩;このような化合物を含有する組成物;発酵および単離、部分合成ならびに全合成によるこのような化合物の誘導;細菌増殖の阻害法;細菌感染の治療法、予防法または制御法;このような化合物が生成し得る細菌株の生物学的に純粋な培養物;ならびにこのような化合物を含有する組成物の調製法に関する。
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PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。
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