【課題】インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）インスリン依存性糖尿病（１型糖尿病）、インスリン非依存性糖尿病（２型糖尿病）等の糖尿病の他、インスリン抵抗性疾患、及び肥満を含む各種糖尿病関連疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】置換基としてＮ、Ｓ、Ｏから選択されるヘテロ原子を含むヘテロ環を有するＣ−グリコシド誘導体又はその塩により達成。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、γセクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は、式を有し、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ）と（ＩＢ）の化合物を含む。また、γセクレターゼ活性を調節する方法、および式（Ｉ）の化合物を使用する、アルツハイマー病を処置する方法も開示される。本発明の化合物によって、γセクレターゼ活性の調節およびアルツハイマー病の治療の他に、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失を治療することができる。

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本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）の化合物：


およびヒスタミン‐３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の処置のための、その使用を提供する。より具体的には、本発明は、Ｈ_３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の処置のための薬物の製造のための、本明細書に記載される実施形態のいずれか一つの化合物の使用を提供する。本発明は、ヒスタミン‐３受容体に関係し、または影響される中枢神経系障害の治療処置に有用な、方法および組成物も提供する。
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【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患を画像化及び定量化できる診断用薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよい２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子、ハロゲン原子又はキレート形成基を示し；
Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。）
で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体及びこれを含有する診断用、予防治療用の医薬。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規なクラスの複素環化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬調剤を製造する方法、該化合物または医薬組成物を使用して、中枢神経系に関連する１種以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。本発明は、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、有効（すなわち、治療的に有効な）量の１種以上の式Ｉの化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法も提供する。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、以下で定義する一般式(I)のピペラジン化合物および除草剤としての該ピペラジン化合物の使用に関する。本発明はまた、作物保護剤ならびに望ましくない植物の成長をくい止めるための方法に関する。式(I)において、可変記号は以下のように定義される：R¹はハロゲン、シアノ、ニトロ、Z-C(=O)-R¹¹、フェニル、および環原子としてO、NおよびSから選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を有する5-または6-員の複素環式基から選択され、該フェニルおよび複素環式基は無置換であるか、または1、2、3もしくは4個の置換基R^1aを有する；Zは共有結合またはCH₂基を意味する；R¹¹は水素、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₆-シクロアルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₅-C₆-シクロアルケニル、C₂-C₆-アルキニルなどを表す；R²は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、ベンジルまたは基S(O)_nR²¹（ここで、R²¹はC₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルであり、nは0、1または2である）を表す；R³は水素またはハロゲンを表す；R⁴はC₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニルまたはC₃-C₄-アルキニルを表す；R⁵は水素、C₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニル、C₃-C₄-アルキニルまたは基C(=O)R⁵¹（ここで、R⁵¹は水素、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシまたはC₁-C₄-ハロアルコキシである）を表す；R⁶はC₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ヒドロキシアルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁷、R⁸はそれぞれ独立して水素、OH、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁹、R¹⁰はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、CN、NO₂、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシおよびC₁-C₄-ハロアルコキシから選択される。
【化１】
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この発明は、概して治療化合物の分野に関し、より詳しくは、腫瘍壊死因子-α変換酵素(TACE)の阻害剤として作用するある特定のビシクロスルホニル酸(BCSA)化合物に関する。この化合物は、TNF-αによって媒介される状態、例えば、関節リウマチ;炎症;乾癬;敗血症性ショック;移植片拒絶;悪液質;食欲不振;鬱血性心不全;虚血再灌流後の傷害;中枢神経系の炎症性疾患;炎症性腸疾患;インスリン耐性;HIV感染;癌;慢性閉塞性肺疾患(COPD);及び喘息の処置に有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、並びにこのような化合物及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方での、TACEの阻害及びTACEの阻害によって改善される状態の処置における使用にも関する。 （もっと読む）