国際特許分類[C07D417/10]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物 (5,752) | 2個の複素環を含有するもの (3,781) | 芳香族環を含有する炭素鎖により結合しているもの (217)
国際特許分類[C07D417/10]に分類される特許
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イミダゾール誘導体およびサイクリン依存性キナーゼ類のモジュレーターとしてのその使用
本発明は、式(I):
〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N+−O−またはCR3であり;Yは、N、N+−O−またはCR3aであり;R1およびR2は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはR1およびR2は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;R3は、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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ジヒドロオロテート脱水素酵素阻害剤
本願発明は、式Iの化合物(ここで、R1、R2、X1、X2、Y、Ra、Rb、Qは請求項1の記載と同意義である)に関する。該化合物は、例えば、多発性硬化症の自己免疫障害の治療において有用であり、また癌障害の治療にも有用である。
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β−セクレターゼ阻害剤
本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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S1P5受容体の作動薬および拮抗薬ならびにそれらの使用方法
S1P5受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は1−ベンジルアゼチジン−3−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および/または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第2の治療薬と併用することができる。 (もっと読む)
11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状阻害剤
本発明は、哺乳動物において、11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な式(I)、(Ia1−20)、(Ib1−20)、(Ic1−20)で示される新規化合物、その薬学的に許容し得る塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物及び細胞でのコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 (もっと読む)
GLYT−1阻害剤としてのアロイルアミノ−及びヘテロアロイルアミノ−置換ピペリジン
本発明は、一般式I[式中、R1は、水素、低級アルキル、CD3、−(CH2)n−CHO、−(CH2)n−O−低級アルキル、−(CH2)n−OH、−(CH2)n−シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり;R2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ジ−低級アルキル、−OCH2−O−低級アルキル、もしくは低級アルコキシであるか;又はピペリジン環は、R2と一緒になって4−アザ−スピロ[2.5]オクタ−6−イルから選択されるスピロ環を形成し;Arは、アリール又はヘテロアリールであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シクロアルキル、低級アルコキシ、S−低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルから選択される1個、2個、もしくは3個の置換基によるか又はフェニル(R’で場合により置換されている)により、場合により置換されており、そして、R’は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、もしくはハロゲンで置換されている低級アルコキシ、又はヘテロアリールであり;Rは、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり、ここでアリール及びヘテロアリールは、1つ又は2つのR’で場合により置換されており;nは、0、1、2又は3である]の化合物;又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び/もしくは光学異性体に関する。さらに、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物ならびに神経性及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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4−フェニル−ピラン−3,5−ジオン、4−フェニル−チオピラン−3,5−ジオンおよびシクロヘキサントリオンならびに殺虫剤、殺ダニ剤および/または殺菌剤としてのこれらの使用
本発明は、式(I)
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、r、YおよびGは上で示した意味を有する。)の化合物の殺虫剤および/または殺ダニ剤および/または殺菌剤としての使用に関する。
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ベンゾチアゾロン誘導体
D、R1、R2、R3、R4が請求項1に示されている意味を有する式(I)の化合物は、チロシンキナーゼの、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。
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キナーゼ阻害剤として有用なカルバゾールカルボキシアミド化合物
式(I):
【化1】
を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Btkの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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化合物、薬学的組成物および代謝障害の治療において使用するための方法
本発明は、式I
【化1】
の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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