本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

（もっと読む）

本発明は、医薬、特に主要骨格として含窒素ヘテロ環を有する誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤、更に好ましくは抗肥満薬並びに該医薬として有用な新規含窒素飽和ヘテロ環、その製薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１６５】


（式中、Ｘは水素、必要に応じて水酸基、メトキシ基又はベンジルオキシ基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキル、又はＣＯ_２（Ｃ_１−２アルキル）を表し；Ｚは−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−、又は、−ＣＨ_２Ｒ^９Ｒ^１０−；及びＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書で定義されているとおりである。）に関する。本化合物は、うつ病、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐又はヘルペス後神経痛の治療又は予防に特に役立つ。
（もっと読む）

本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、水素又はヒドロキシ基によって場合により置換されたＣ_１−４アルキル基を表し、Ｙは、水素、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルを表し、Ｚは、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−又は−ＣＨ_２ＣＲ^９Ｒ^１０−であり、Ｒは、水素、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アルコキシを表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書に定義された通りである。）の化合物に関する。この化合物は、鬱病、不安、疼痛、炎症、偏頭痛、嘔吐又は疱疹後神経痛の治療又は予防に於いて特に使用するものである。
【化８３】

（もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


で示される化合物(ここで、Ｒ^４もＲ^５も水素ではない)；それを含有してなる組成物；その製造方法；および医療におけるその使用(例えば、温血動物のＣＣＲ５レセプター活性を調節する)。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ、あるいはこのような化合物を含有する医薬組成物は、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、そして癌および炎症、免疫調節または呼吸器疾患または病気を治療する際に有効なＣＢ_２レセプターリガンドであり得る。式ＩにおいてＡは、フェニル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、チアゾリル、インドリル、アザインドリル、キノリル、イソキノリニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ピロリル、ピリミジニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ベンゾフラニル、およびベンゾチオフェニルからなる群より選択される。

（もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを含む組成物、およびそれらでのムスカリン受容体介在疾患の処置のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
（もっと読む）

本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

（もっと読む）