本発明は、制御された条件下で、アミノ保護された３−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）ベンズアミド中間体の水素添加によって、３−ｅｎｄｏ−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドを調製するための効率的方法を提供し、ここで上記アミノ保護基は、触媒性水素添加によって除去可能である。一局面において、上記方法は、化学名３−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）ベンズアミドを有する本明細書に記載の式２の化合物もしくはその塩を、パラジウム金属触媒の存在下で、そして上記式２の化合物が、酸の存在下で遊離塩基の形態で存在する場合、水素添加して、式１の化合物もしくはその塩を提供する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】モルヒネ及びトロパンアルカロイドのワンポットＮ−脱メチル化及びＮ−アシル化のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルヒネアルカロイドまたはトロパンアルカロイドのような第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環のＮ−脱メチル化及び／又はＮ−アシル化のためのワンポット法に関する。スキームＩで例示される該方法は、Ｐｄ触媒存在下、前記第三級Ｎ−メチル化ヘテロ環とアシル化試薬と反応することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、運動促進剤として５−ＨＴ_４受容体作用薬を用いた、診断、外科手術または治療手順の前の腸前処置、特に結腸内視鏡検査手技の前の腸前処置の方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、有効量の１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド（以下、化合物１）、またはこの薬学的に許容できる塩を投与することを含む、結腸の診断、外科手術または治療手順の前処置において、患者の腸を清浄にする方法を提供する。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の複素環式化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物又は水和物に関し、式中、−複素環は２個の二重結合を含んでなり、それらは破線（−−−）により示されるいくつかの位置に存在することができ；−複素環は２個のヘテロ原子を含有し、−ＷはＮ又はＮＨであり；−ＹはＣＨ、Ｏ又はＮＨであり、ここでＹがＯである場合、Ｘ_１はＣＨであり、且つＸ_２は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ、Ｏ又はＳであり；そしてＹがＣＨ又はＮＨである場合、Ｘ_１及びＸ_２の１つはＣＨ又はＮであり、他は残基Ｃ−Ｚ−Ｒ２又はＣ−Ｒ３であり、ここでＺはＮＨ又はＳであり；−Ｒ１は構造（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から選ばれ：−Ｒ２は、場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、５−員不飽和複素環（場合によりハロゲンで置換されていることができる）、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができるか；あるいは−Ｒ２は式（Ｉａ）を有する基のＺａ−記号において置換されている非分枝鎖状（Ｃ_２−Ｃ_８）アルキルであり、ここでＸ_１がＣＨ又はＮである場合、Ｘ_１ａはＣＨ又はＮであり、且つＸ_２ａはＣ−Ｚａ−であるか、あるいはＸ_１がＣ−Ｚ−Ｒ２である場合、Ｘ_１ａはＣ−Ｚａ−であり、且つＸ_２ａはＣＨ又はＮであり；そして記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａは前に記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１に関して定義したと同じ意味を有し、且つ独立して選ばれず、記号Ｗａ、Ｙａ及びＺａならびに置換基Ｒ１ａのそれぞれは、式（Ｉ）の構造の他の部分中の記号Ｗ、Ｙ及びＺならびに置換基Ｒ１とそれぞれ同じ記号及び置換基を示し；−Ｒ３は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニルチオ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_５−Ｃ_７）シクロアルキル、場合によりハロゲンで置換されていることができる５−員不飽和複素環、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる（Ｃ_４−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル及び（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができる。本発明の化合物はムスカリン性受容体に親和性を有し、ムスカリン性受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において使用することができる。 （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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新規な、一般式（Ｉ）の化合物、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、及び医薬の製造におけるその使用について報告する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するとともに、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、３−ｅｎｄｏ−（８−｛２−［シクロヘキシルメチル−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピオニル）アミノ］エチル｝−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドの結晶硫酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、当該結晶塩形態を含む医薬組成物、当該結晶塩形態を使用してμオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、および当該結晶塩形態の調製に有用なプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のキノキサリン化合物であって、特に自己免疫障害及び／又は炎症性疾患、循環器系疾患、神経変性疾患、細菌性又はウイルス性感染症、腎疾患、血小板凝集、ガン、移植、移植拒絶又は肺損傷の処置用のキノキサリン化合物に関する。
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