キノキサリン化合物及びその使用
本発明は、式（Ｉ）のキノキサリン化合物であって、特に自己免疫障害及び／又は炎症性疾患、循環器系疾患、神経変性疾患、細菌性又はウイルス性感染症、腎疾患、血小板凝集、ガン、移植、移植拒絶又は肺損傷の処置用のキノキサリン化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（I）
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルから選択され、
Ｒ2は、（ＣＨ2）ｍ−Ｒ4、（ＣＨ2）ｍ−（Ｒ4）2、ＣＨ（Ｒ4）2、ＣＨ（（ＣＨ）2ｍＯＨ）2、ＣＨ（（ＣＨ）2ｍ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）2、ＣＯ−Ｒ4'及びＳＯ2−Ｒ4'基から選択され、
Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ6−Ｃ18アリール及びＣ3−Ｃ18へテロアリール基、（ＣＨ2）ｍ−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）ｍ−ＳＯ2−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）ｍ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、ここで、アリール及びヘテロアリールは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、（ＣＨ2）ｍＮＨ2、（ＣＨ2）ｍＮＨ-（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、（ＣＨ2）ｍＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、（ＣＨ2）ｍＯＨ、（ＣＨ2）ｍ−（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨＣＯ（ＣＨ2）ｍＯＨ、ＮＨＣＯ（ＣＨ2）ｍ−（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、からなる群から選択される１又は複数により置換されてもよく、又はＲ3は、以下の基、
【化２】
ここで、
Ｘ1は、ＣＨ又はＮであり、
Ｘ2は、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＮＨ、ＮＱＹ、ＣＨＯＱＹを意味し、
Ｑは、（ＣＨ2）ｐ、（ＣＨ2）ｐＣＯ（ＣＨ2）ｐ'、（ＣＨ2）ｐＳＯ2（ＣＨ2）ｐ'であり、
Ｙは、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、ＯＣＨ2アリール、Ｏアリールを意味し、ここでｐ、ｐ'は各々独立に０、１、３、４、５又は６から選択され、
Ｒ4は、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）ｍＯＨ、Ｎ（（ＣＨ2）ｍＯＨ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキル）、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキル）、ＮＨ（ＣＨ2）ｍ−ＯＨ、ＮＨ−（ＣＨ2）ｍ−（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（ＣＨ2）ｍＯＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（ＣＨ2）ｍ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｎ（（ＣＨ2）ｍＯＨ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、ＯＣＯＣＨ（ＮＨ2）（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ＯＣＯＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）ＮＨＣＯＯＣＨ2−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）又は以下の基、
【化３】
ここで、
Ｘ1、Ｘ2、Ｑ、Ｙ、及びｐは、上記Ｒ3の定義と同義であり、及び
Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｗ4は、Ｈ又はＣＨ3、並びにＷ1及びＷ3は共にＣＨ2ＣＨ2でもよく、
Ｒ4'は、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）ｍＯＨ、Ｎ（（ＣＨ2）ｍＯＨ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、ＮＨ（ＣＨ2）ｍ−ＯＨ、ＮＨ−（ＣＨ2）ｍ−（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（ＣＨ2）ｍＯＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（ＣＨ2）ｍ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｎ（（ＣＨ2）ｍＯＨ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、から選択され、又は以下の基
【化４】
ここで、
Ｘ1、Ｘ2、Ｑ，Ｙ、Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｗ4及びｐは上記の定義と同義であり、
ｍは、１〜６、好ましくは１、２、及び３から選択される整数である）
のキノキサリン化合物、並びに、その幾何異性体、光学活性体、例えばエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、及びそのラセミ体、並びに医薬的に許容可能なその塩。
【請求項２】
Ｒ1がメチルである、請求項１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項３】
Ｒ3が、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、フェニル、及びヘテロアリール基から選択される、請求項１又は２に記載のキノキサリン化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、メチル、エチル、ブチル、又はプルピル基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、Ｃ1〜Ｃ4アルキル基で任意に置換される、イミダゾール又はピリジン基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、ハロゲン原子又はアミノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基から選択される少なくとも１つで任意に置換される、フェニルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項７】
Ｒ2が、（ＣＨ2）ｍ−Ｒ4であって、ｍが１又は２である、請求項１〜６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項８】
Ｒ4が、ヒドロキシ、任意に置換されたＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、又は任意に置換されたＣ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基である、請求項７のキノキサリン化合物。
【請求項９】
Ｒ4が、ヒドロキシ基で任意に置換される、シクロへキシル又はシクロペンチル基である、請求項７に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が、アルキル、アシル、スルホン又はジオキシ基で任意に置換される、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、ピペリジン、及び８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３.２.１］オクタンから選択される、請求項７に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１１】
Ｒ2が、ＣＯ−Ｒ4であり、ここでＲ4はヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、又は任意に置換されたＣ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１２】
Ｒ4がメトキシ又はエトキシ基である、請求項１１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が、アルキル、アシル又はアルキルスルホニル基で任意に置換される、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、及びピペリジン、より好ましくはピペラジン又はモルホリン基から選択される、請求項１１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１４】
Ｒ4又はＲ4'が、以下の基、
【化５】
から選択される、請求項１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１５】
Ｒ3が、以下の基、
【化６】
【化７】
【化８】
から選択される、請求項１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１６】
４−メトキシ−２−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］安息香酸メチル、
４−メトキシ−２−（｛３−［（ピリジン−３−イルスルホニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝アミノ）安息香酸メチル、
４−メトキシ−２−（｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝アミノ）安息香酸メチル、
Ｎ−［３−（｛３−メトキシ−５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−メトキシ−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−メトキシ−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（１,２,２,６,６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［（５−メトキシ−２−｛［（１Ｒ,５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３.２.１］オクト−３−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４Ｈ−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−［３−（｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロヘキシルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロヘキシルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロヘキシルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（４−ヒドロキシシクロへキシル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（４−ヒドロキシシクロへキシル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロペンチルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［（２−イソプロピル−５−メトキシフェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
４−｛［（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンザミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−６−メチルピリジン−３−スルホンアミド １−オキシド、
４−シアノ−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）エタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ―２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
３−（４−｛［（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝フェニル）プロパン酸メチル、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ）キノキサリン−２−イル）−３,５−ジメチルイソキサゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−３,５−ジメチルイソキサゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）シクロヘキサンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）エタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）プロパン−２−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）エタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）プロパン−２−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）−３,５−ジメチルイソキサゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）テトラヒドロチオフェン−３−スルホンアミド １,１−ジオキシド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−３−（メチルチオ）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−３−（メチルチオ）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−３−（メチルスルホニル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−３−（メチルスルホニル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−３−（メチルスルホニル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）テトラヒドロチオフェン−３−スルホンアミド １,１−ジオキシド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メトキシ−２−｛［３−（｛［３−（メチルスルホニル）プロピル］スルホニル）アミノ）キノキサリン−２−イル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド、
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
４−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−メトキシ−５−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンザミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［３−（メチルスルホニル）プロピル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−｛［（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝フェニル）アセトアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（４−｛［（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）］スルファモイル｝フェニル）−アセトアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（４−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）］スルファモイル｝フェニル）−アセトアミド、
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（３−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝フェニル）アセトアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキエチル）−３−メトキシ−５−｛［３−（｛［３−（メチルスルホニル）プロピル］スルホニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］アミノ）ベンザミド、
２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
３−メトキシ−Ｎ,Ｎ−ジメチル−５−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンザミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−２−[（メチルスルホニル）メチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（２Ｒ,２Ｓ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（３−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ）キノキサリン−２−イル）］スルファモイル｝フェニル）−アセトアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル））−１−メチル−２−[（メチルスルホニル）メチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−５−［（３−｛［（ｌ−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンザミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−［３−（｛２−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−［３−（｛２−［（１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロヘキシルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−４−[（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛３−メトキシ−５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［（２−｛［１−（Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−メトキシフェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［（５−メトキシ−２−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
１−アセチル−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝フェニル）アセトアミド、
２−｛４−メトキシ−２−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］フェニル｝エチル Ｎ−［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］−Ｌ−バリネート、
２−｛４−メトキシ−２−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］フェニル｝エチル−Ｌ−バリネート、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
１−グリコロイル−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
１−（Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシル）−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
１−（Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシル）−Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン２−イル）−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
１−（メトキシアセチル）−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
４−｛［（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−｛３−メトキシ−５−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンジル｝アセトアミド、
Ｎ−｛３−［（３−メトキシ−５−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−メトキシ−５−（メトキシメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−（ヒドロキシメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−メトキシ−５−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−（２−ヒドロキシエチル））−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［３−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−５−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンザミド、
Ｎ−｛３−［（３−メトキシ−５−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
からなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１７】
医薬品としての、請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、自己免疫障害及び／又は炎症性疾患、心臓血管障害、神経変性疾患、細菌性又はウイルス性感染症、アレルギー、喘息、膵臓炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、ガン、臓器移植、精子運動機能、赤血球欠損、移植拒絶又は肺損傷の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項１９】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、多発性硬化症、乾癬、リウマチ様関節炎、変形性関節炎、全身性紅斑狼瘡（systemic lupus erythematosis）、炎症性腸疾患、肺炎、血栓症又は脳感染症／炎症、例えば髄膜炎及び脳炎からなる群から選択される疾患の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２０】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、アルツハイマー病、ハンチントン病、ＣＮＳ傷害、多発性硬化症、脳卒中及び虚血症状からなる群から選択される疾患の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２１】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、アテローム、心臓肥大、心筋梗塞、心筋細胞機能不全、血圧上昇及び血管収縮からなる群から選択される疾患の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２２】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、慢性閉塞性肺疾患、アナフィラキシーショック線維症、乾癬、アレルギー疾患、喘息、脳卒中又は虚血症状、虚血再かん流、血小板凝集／活性化、骨格筋萎縮／肥大、ガン組織における白血球動員、Ｂ細胞悪性疾患、造血性ガン、例えばリンパ腫、ホジキン及び非ホジキンリンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫（Ｔ−ＣＬＬ、Ｔ−ＡＬＬ、ＣＴＣＬ）、Ｂ細胞リンパ腫（Ｂ−ＣＬＬ）、外套細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、骨髄腫、多発性骨髄腫（mulitple myeloma）、形質細胞腫、ワルデンストローム・マクログロブリン血症、骨髄異形成症候群、骨髄増殖性障害、慢性骨髄単球性白血病、若年性骨髄単球性白血病、新脈管形成、侵襲性転移、メラノーマ、カポジ肉腫、急性及び慢性の細菌性及びウイルス性感染症、敗血症、移植拒絶、糸球体硬化症、糸球体腎炎、進行性腎性線維症、肺及び一般的な肺気道炎症における内皮及び上皮の損傷、からなる群から選択される疾患の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２３】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、ＰＩ３キナーゼ活性の、調節用、特に阻害用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２４】
医薬組成物であって、少なくとも１つの請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物、及びその医薬的に許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の調製のためのプロセスであって、式（II）の化合物を式（III）のアニリンと反応させるステップ、
【化９】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は請求項１〜１４のいずれか１項の定義と同義である）
を含んでなる、プロセス。
【請求項２６】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の調製のためのプロセスであって、塩基の存在下で、式（XI）のアミノ化合物と式（IX）の塩化スルホニルを反応させるステップ、
【化１０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は請求項１〜１６のいずれか１項の定義と同義である）
を含んでなる、プロセス。
【請求項２７】
前記塩基がピリジンである、請求項２６に記載のプロセス。
【請求項２８】
式（XI）、
【化１１】
（式中、Ｒ1及びＲ2は、請求項１〜１７のいずれか１項の定義と同義である）
の化合物。
【請求項２９】
請求項２５で定義される式（II）の化合物が、以下の、
４−｛［（３−クロロキノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンザミド、
Ｎ−（３−クロロキノキサリン−２−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−クロロキノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−クロロキノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−クロロキノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
からなる群から選択される、プロセス。
【請求項１】
以下の式（I）
【化１】
（式中、
Ｒ1は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルから選択され、
Ｒ2は、（ＣＨ2）ｍ−Ｒ4、（ＣＨ2）ｍ−（Ｒ4）2、ＣＨ（Ｒ4）2、ＣＨ（（ＣＨ）2ｍＯＨ）2、ＣＨ（（ＣＨ）2ｍ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）2、ＣＯ−Ｒ4'及びＳＯ2−Ｒ4'基から選択され、
Ｒ3は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8ヘテロシクロアルキル、Ｃ6−Ｃ18アリール及びＣ3−Ｃ18へテロアリール基、（ＣＨ2）ｍ−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）ｍ−ＳＯ2−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、（ＣＨ2）ｍ−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシから選択され、ここで、アリール及びヘテロアリールは、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、（ＣＨ2）ｍＮＨ2、（ＣＨ2）ｍＮＨ-（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、（ＣＨ2）ｍＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、（ＣＨ2）ｍＯＨ、（ＣＨ2）ｍ−（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨＣＯ（ＣＨ2）ｍＯＨ、ＮＨＣＯ（ＣＨ2）ｍ−（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、からなる群から選択される１又は複数により置換されてもよく、又はＲ3は、以下の基、
【化２】
ここで、
Ｘ1は、ＣＨ又はＮであり、
Ｘ2は、ＣＨ2、Ｏ、Ｓ、ＳＯ2、ＮＨ、ＮＱＹ、ＣＨＯＱＹを意味し、
Ｑは、（ＣＨ2）ｐ、（ＣＨ2）ｐＣＯ（ＣＨ2）ｐ'、（ＣＨ2）ｐＳＯ2（ＣＨ2）ｐ'であり、
Ｙは、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、ＯＣＨ2アリール、Ｏアリールを意味し、ここでｐ、ｐ'は各々独立に０、１、３、４、５又は６から選択され、
Ｒ4は、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）ｍＯＨ、Ｎ（（ＣＨ2）ｍＯＨ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、ＮＨ−ＣＯ−（Ｃ1〜Ｃ8アルキル）、ＮＨ−ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ8アルキル）、ＮＨ（ＣＨ2）ｍ−ＯＨ、ＮＨ−（ＣＨ2）ｍ−（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（ＣＨ2）ｍＯＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（ＣＨ2）ｍ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｎ（（ＣＨ2）ｍＯＨ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、ＯＣＯＣＨ（ＮＨ2）（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、ＯＣＯＣＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）ＮＨＣＯＯＣＨ2−（９Ｈ−フルオレン−９−イル）又は以下の基、
【化３】
ここで、
Ｘ1、Ｘ2、Ｑ、Ｙ、及びｐは、上記Ｒ3の定義と同義であり、及び
Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｗ4は、Ｈ又はＣＨ3、並びにＷ1及びＷ3は共にＣＨ2ＣＨ2でもよく、
Ｒ4'は、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ2）ｍＯＨ、Ｎ（（ＣＨ2）ｍＯＨ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＮＨ2、ＮＨ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）2、ＮＨ（ＣＨ2）ｍ−ＯＨ、ＮＨ−（ＣＨ2）ｍ−（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（ＣＨ2）ｍＯＨ、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（ＣＨ2）ｍ（Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ）、Ｎ（（ＣＨ2）ｍＯＨ）Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル、から選択され、又は以下の基
【化４】
ここで、
Ｘ1、Ｘ2、Ｑ，Ｙ、Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｗ4及びｐは上記の定義と同義であり、
ｍは、１〜６、好ましくは１、２、及び３から選択される整数である）
のキノキサリン化合物、並びに、その幾何異性体、光学活性体、例えばエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、及びそのラセミ体、並びに医薬的に許容可能なその塩。
【請求項２】
Ｒ1がメチルである、請求項１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項３】
Ｒ3が、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、フェニル、及びヘテロアリール基から選択される、請求項１又は２に記載のキノキサリン化合物。
【請求項４】
Ｒ3が、メチル、エチル、ブチル、又はプルピル基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項５】
Ｒ3が、Ｃ1〜Ｃ4アルキル基で任意に置換される、イミダゾール又はピリジン基である、請求項１〜３のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、ハロゲン原子又はアミノ（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基から選択される少なくとも１つで任意に置換される、フェニルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項７】
Ｒ2が、（ＣＨ2）ｍ−Ｒ4であって、ｍが１又は２である、請求項１〜６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項８】
Ｒ4が、ヒドロキシ、任意に置換されたＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、又は任意に置換されたＣ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基である、請求項７のキノキサリン化合物。
【請求項９】
Ｒ4が、ヒドロキシ基で任意に置換される、シクロへキシル又はシクロペンチル基である、請求項７に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１０】
Ｒ4が、アルキル、アシル、スルホン又はジオキシ基で任意に置換される、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、ピペリジン、及び８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３.２.１］オクタンから選択される、請求項７に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１１】
Ｒ2が、ＣＯ−Ｒ4であり、ここでＲ4はヒドロキシ基、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、又は任意に置換されたＣ3〜Ｃ8ヘテロシクロアルキル基である、請求項１〜６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１２】
Ｒ4がメトキシ又はエトキシ基である、請求項１１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が、アルキル、アシル又はアルキルスルホニル基で任意に置換される、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロピラン、及びピペリジン、より好ましくはピペラジン又はモルホリン基から選択される、請求項１１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１４】
Ｒ4又はＲ4'が、以下の基、
【化５】
から選択される、請求項１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１５】
Ｒ3が、以下の基、
【化６】
【化７】
【化８】
から選択される、請求項１に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１６】
４−メトキシ−２−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］安息香酸メチル、
４−メトキシ−２−（｛３−［（ピリジン−３−イルスルホニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝アミノ）安息香酸メチル、
４−メトキシ−２−（｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝アミノ）安息香酸メチル、
Ｎ−［３−（｛３−メトキシ−５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−メトキシ−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−メトキシ−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（１,２,２,６,６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［（５−メトキシ−２−｛［（１Ｒ,５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３.２.１］オクト−３−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４Ｈ−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド
Ｎ−［３−（｛２−［（１−アセチルピペリジン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロヘキシルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロヘキシルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロヘキシルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（４−ヒドロキシシクロへキシル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（４−ヒドロキシシクロへキシル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロペンチルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［（２−イソプロピル−５−メトキシフェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
４−｛［（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンザミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−６−メチルピリジン−３−スルホンアミド １−オキシド、
４−シアノ−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）エタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ―２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
３−（４−｛［（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝フェニル）プロパン酸メチル、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ）キノキサリン−２−イル）−３,５−ジメチルイソキサゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−３,５−ジメチルイソキサゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）シクロヘキサンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）エタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）プロパン−２−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）エタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）プロパン−２−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）−３,５−ジメチルイソキサゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）テトラヒドロチオフェン−３−スルホンアミド １,１−ジオキシド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−３−（メチルチオ）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−３−（メチルチオ）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−３−（メチルスルホニル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−３−（メチルスルホニル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−３−（メチルスルホニル）プロパン−１−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）テトラヒドロチオフェン−３−スルホンアミド １,１−ジオキシド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−４−メトキシ−２−｛［３−（｛［３−（メチルスルホニル）プロピル］スルホニル）アミノ）キノキサリン−２−イル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド、
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［２−（メチルスルホニル）エチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
４−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝ピペリジン−１−カルボン酸ベンジル、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−メトキシ−５−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンザミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［３−（メチルスルホニル）プロピル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
２−ヒドロキシ−Ｎ−（４−｛［（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝フェニル）アセトアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（４−｛［（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）］スルファモイル｝フェニル）−アセトアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（４−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）］スルファモイル｝フェニル）−アセトアミド、
２−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（３−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝フェニル）アセトアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキエチル）−３−メトキシ−５−｛［３−（｛［３−（メチルスルホニル）プロピル］スルホニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］アミノ）ベンザミド、
２−（ヒドロキシメチル）−Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
３−メトキシ−Ｎ,Ｎ−ジメチル−５−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンザミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−２−[（メチルスルホニル）メチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛２−［（２Ｒ,２Ｓ）−２,３−ジヒドロキシプロピル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
２−ジメチルアミノ−Ｎ−（３−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ）キノキサリン−２−イル）］スルファモイル｝フェニル）−アセトアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル））−１−メチル−２−[（メチルスルホニル）メチル］−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）−５−［（３−｛［（ｌ−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンザミド、
Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
４−フルオロ−Ｎ−［３−（｛５−メトキシ−２−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（モルホリン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−［３−（｛２−［（４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−［３−（｛２−［（１,１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ベンゼンスルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（シクロヘキシルメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−４−[（ジメチルアミノ）メチル］ベンゼンスルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
４−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
４−［（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル］−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（ヒドロキシメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛３−メトキシ−５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］フェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−４−（３−ヒドロキシプロピル）ベンゼンスルホンアミド、
４−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ−（３−｛［２−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（｛３−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−メトキシフェニル｝アミノ）キノキサリン−２−イル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［（２−｛［１−（Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−メトキシフェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−｛３−［（５−メトキシ−２−｛［１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝フェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
１−アセチル−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
２−ヒドロキシ−Ｎ−（３−｛［（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝フェニル）アセトアミド、
２−｛４−メトキシ−２−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］フェニル｝エチル Ｎ−［（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシ）カルボニル］−Ｌ−バリネート、
２−｛４−メトキシ−２−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］フェニル｝エチル−Ｌ−バリネート、
Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
１−グリコロイル−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
１−（Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシル）−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
１−（Ｎ,Ｎ−ジメチルグリシル）−Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［２−（３−ヒドロキシプロピル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン２−イル）−１−（メトキシアセチル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
１−（メトキシアセチル）−Ｎ−（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）ピペリジン−４−スルホンアミド、
４−｛［（３−｛［５−メトキシ−２−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキサミド、
Ｎ−｛３−メトキシ−５−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンジル｝アセトアミド、
Ｎ−｛３−［（３−メトキシ−５−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−メトキシ−５−（メトキシメチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−（ヒドロキシメチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−メトキシ−５−（２−メトキシエチル）フェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（３−｛［３−（２−ヒドロキシエチル））−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
２−［（ジメチルアミノ）メチル］−Ｎ−（３−｛［３−（２−ヒドロキシエチル）−５−メトキシフェニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−５−［（３−｛［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝キノキサリン−２−イル）アミノ］ベンザミド、
Ｎ−｛３−［（３−メトキシ−５−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］キノキサリン−２−イル｝−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
からなる群から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１７】
医薬品としての、請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、自己免疫障害及び／又は炎症性疾患、心臓血管障害、神経変性疾患、細菌性又はウイルス性感染症、アレルギー、喘息、膵臓炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、ガン、臓器移植、精子運動機能、赤血球欠損、移植拒絶又は肺損傷の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項１９】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、多発性硬化症、乾癬、リウマチ様関節炎、変形性関節炎、全身性紅斑狼瘡（systemic lupus erythematosis）、炎症性腸疾患、肺炎、血栓症又は脳感染症／炎症、例えば髄膜炎及び脳炎からなる群から選択される疾患の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２０】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、アルツハイマー病、ハンチントン病、ＣＮＳ傷害、多発性硬化症、脳卒中及び虚血症状からなる群から選択される疾患の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２１】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、アテローム、心臓肥大、心筋梗塞、心筋細胞機能不全、血圧上昇及び血管収縮からなる群から選択される疾患の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２２】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、慢性閉塞性肺疾患、アナフィラキシーショック線維症、乾癬、アレルギー疾患、喘息、脳卒中又は虚血症状、虚血再かん流、血小板凝集／活性化、骨格筋萎縮／肥大、ガン組織における白血球動員、Ｂ細胞悪性疾患、造血性ガン、例えばリンパ腫、ホジキン及び非ホジキンリンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫（Ｔ−ＣＬＬ、Ｔ−ＡＬＬ、ＣＴＣＬ）、Ｂ細胞リンパ腫（Ｂ−ＣＬＬ）、外套細胞リンパ腫（ＭＣＬ）、白血病、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性リンパ性白血病（ＣＬＬ）、骨髄腫、多発性骨髄腫（mulitple myeloma）、形質細胞腫、ワルデンストローム・マクログロブリン血症、骨髄異形成症候群、骨髄増殖性障害、慢性骨髄単球性白血病、若年性骨髄単球性白血病、新脈管形成、侵襲性転移、メラノーマ、カポジ肉腫、急性及び慢性の細菌性及びウイルス性感染症、敗血症、移植拒絶、糸球体硬化症、糸球体腎炎、進行性腎性線維症、肺及び一般的な肺気道炎症における内皮及び上皮の損傷、からなる群から選択される疾患の処置用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２３】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の使用であって、ＰＩ３キナーゼ活性の、調節用、特に阻害用の医薬品の調製のための、使用。
【請求項２４】
医薬組成物であって、少なくとも１つの請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物、及びその医薬的に許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の調製のためのプロセスであって、式（II）の化合物を式（III）のアニリンと反応させるステップ、
【化９】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は請求項１〜１４のいずれか１項の定義と同義である）
を含んでなる、プロセス。
【請求項２６】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載のキノキサリン化合物の調製のためのプロセスであって、塩基の存在下で、式（XI）のアミノ化合物と式（IX）の塩化スルホニルを反応させるステップ、
【化１０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、及びＲ3は請求項１〜１６のいずれか１項の定義と同義である）
を含んでなる、プロセス。
【請求項２７】
前記塩基がピリジンである、請求項２６に記載のプロセス。
【請求項２８】
式（XI）、
【化１１】
（式中、Ｒ1及びＲ2は、請求項１〜１７のいずれか１項の定義と同義である）
の化合物。
【請求項２９】
請求項２５で定義される式（II）の化合物が、以下の、
４−｛［（３−クロロキノキサリン−２−イル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ,Ｎ−ジメチルベンザミド、
Ｎ−（３−クロロキノキサリン−２−イル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（３−クロロキノキサリン−２−イル）ピリジン−３−スルホンアミド、
Ｎ−（３−クロロキノキサリン−２−イル）メタンスルホンアミド、
Ｎ−（３−クロロキノキサリン−２−イル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド、
からなる群から選択される、プロセス。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１０−５１９２４４（Ｐ２０１０−５１９２４４Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０２８８（Ｐ２００９−５５０２８８）
【出願日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５２１０２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１９７９
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（３０９０２５５２４）メルク セローノ ソシエテ アノニム (49)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５２１０２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１９７９
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（３０９０２５５２４）メルク セローノ ソシエテ アノニム (49)
【Ｆターム（参考）】
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