心筋梗塞および心不全を含めた心臓状態を治療するための、選択的アデノシンA3受容体アンタゴニスト、または前記受容体を対象とするRNAiの使用を提供する。場合によっては、アデノシンA2a受容体アゴニストをアデノシンA3受容体アンタゴニストと共に使用することもできる。心不全を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物を投与することによる嚢胞性疾患の治療方法を提供する。特定の実施態様において、提供される方法で使用する化合物は、ロスコビチン又はその類似体である。 （もっと読む）

アバカビル又はその塩を得るために、水とアルコールの混合物中の無機塩基を使用する、式（ＩＩ）のＮ−アシル化｛（１Ｓ，４Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（シクロプロピルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル］−シクロペンタ−２−エニル｝メタノールのアミノ保護基の除去のための方法で、Ｒ＝Ｈ又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルである。該方法は非常に速やかに進行し、該生成物は高収率及び純度で得ることができる。

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構造式（Ｉ）で表わされるアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器病を含む脂質合成及び代謝障害；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性；及び脂肪肝症に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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式
【化１】


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に記載の意味を有する〕
の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩は、アデノシンＡ_２Ａ受容体の活性化が介在する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物を製造する方法も記載する。
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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｕ_１、Ｕ_２、Ｘ_１、Ｘ_２およびＬはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはその立体異性体または薬学的に許容される塩。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｕ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義のとおりである〕
の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、ならびにそれらの製造および医薬としての使用。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義のとおりである〕
のプリン誘導体。当該化合物は、アデノシンＡ２Ａ受容体の活性化によって介在される状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。プリン誘導体を有効成分として含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法。
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【課題】２−アミノ−６−アニリノ−プリン誘導体およびその製造法と製造用新規中間体、かかる誘導体を含んでなる医薬製剤、およびその誘導体の医薬としての使用を提供する。
【解決手段】下式の２−アミノ−６−アニリノ−プリン誘導体を製造し、提供する。
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【課題】新規化合物、その製造法ならびにｓｙｋキナーゼにより介在される状態、特に炎症性および閉塞性気道疾患の処置のための、医薬としてのその使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】遊離または塩形の式


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書で定義の通り〕
の化合物、その製造法ならびにｓｙｋキナーゼにより介在される状態、特に炎症性および閉塞性気道疾患の処置のための、医薬としてのその使用の提供により解決される。 （もっと読む）