本発明の開示は、Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼ（例えば、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘＩキナーゼまたはＳｙｋキナーゼなど）を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および／または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、３つの主要な構造的特徴を含む：（ｉ）アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「Ａ」環；（ｉｉ）場合により置換された二環式ヘテロアリールの「Ｂ」環；および（ｉｉｉ）場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「Ｃ」環。 （もっと読む）

【課題】パーフルオロアルキル基を有する核酸塩基類の簡便かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類と核酸塩基類（例えば、ウラシル類、シトシン類、アデニン類、グアニン類、ヒポキサンチン類、またはキサンチン類等）とを反応させることにより、医薬中間体として有用なパーフルオロアルキル核酸塩基類を経済性良く製造する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規のアデノシン受容体アゴニスト、それらの製造方法およびそれらの医薬品としての使用に関する。

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自己免疫疾患の治療に対して有用な化合物は、下記の一般式(I)


〔式中、
R₁とR₃は、NH₂、F、Cl、C₁-C₄アルコキシ、またはフェノキシ基であるが、R₁とR₃は、必ずしも等しい必要はなく;
R₂は、H、F、Cl、NH₂、またはNH-R-XHであって、ここでRは、-(CH₂)_p-(式中、pは2〜4である)、


(式中、qは0〜3である)であり、Xは、CH₂、NH、O、またはSであり;
nは0〜2であり;
mは0〜2であり;
mとnは、必ずしも等しい必要はない〕によって示される。
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本発明は、Ｎ^２−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるＡ_１アデノシン受容体を拮抗する新規な方法を提供し、該方法は、該処置が必要な哺乳動物に治療学的な有効な量の式Ｉ（式中、Ｒ^１は場合により置換されたＣ_１〜４アルキルであり；ＹはＣ_１〜４アルキレンであり；そして、Ｚは場合により、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、または場合により置換されたＣ_１〜４アルキルで置換されたフェニルである）またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む。本発明はまた、Ａ_１アデノシン受容体を、腎不全；腎機能障害；腎炎；高血圧症；浮腫；アルツハイマー疾患；ストレス；うつ病；心不整脈；心機能の修復；うっ血性心不全；糖尿病；喘息；呼吸障害；脳、心臓および腎臓の虚血誘発性損傷；並びに、下痢から選ばれる疾患状態を処置するために拮抗する、ことを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規な生成物に関し、ここで：Ｙは、Ｎ、Ｏ、Ｓ、ＣＨＲ３、または＝ＣＲ３を表し；点線は、単結合または二重結合を表し；ＲおよびＲ１は、特にＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ、シアノ、ＮＯ２、ＮＲ４Ｒ５、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＮＲ４Ｒ５（ｎは０〜２を表す）、アシル、−ＮＨ−ＣＯ−アルキル、または−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−フェニルを表し；Ｒ３は、Ｈ、Ｈａｌ、アルキル、シアノ、ＮＯ２、ＮＲ４Ｒ５、トリフルオロメチル、またはアリールを表し；Ｒ２は、Ｒ４、ＯＲ４、ＳＲ４、またはＮＲ４Ｒ５を表し；そしてＲ４は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、またはアリールを表す。本発明に従って、Ｒ４およびＲ５は、Ｒ４の値の中から選択されるか、またはＲ４とＲ５は、Ｎと一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳを含み得る複素環基を形成し、前記基の全ては、場合によって置換される。さらに、前記生成物は、医薬品として使用するために全ての異性体形態および塩形態をとる。
【化１】

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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に記載の意味を有する。〕
の化合物は、アデノシンＡ_２Ａ受容体の活性化が仲介する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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本発明は、キナーゼ（具体的には、ＩＧＦ１Ｒキナーゼ）を阻害する化合物および方法を提供する。本発明はまた、野生型Ａｂｌを阻害する化合物および方法を提供する。本発明は、細胞活動（例えば、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学的侵襲）を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、上で言及した細胞活動における変化に関連したキナーゼレセプター信号伝達経路を阻害、制御および／または調節し、本発明は、これらの化合物を含有する組成物、ならびにそれらを使用してキナーゼ依存性質感および病態を治療する方法を包含する。式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物またはプロドラッグであって、ここで、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、本明細書中で定義されるとおりである。

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