キナーゼインヒビターおよびその利用
本開示は、プロテインキナーゼ（例えば、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘＩキナーゼまたはＳｙｋキナーゼなど）を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および／または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、３つの主要な構造的特徴を含む：（ｉ）アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「Ａ」環；（ｉｉ）場合により置換された二環式ヘテロアリールの「Ｂ」環；および（ｉｉｉ）場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「Ｃ」環。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
にしたがう化合物、あるいは、その塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシドであって、式中、
Ｂは、
【化２】
（式中、Ｒ５およびＲ６は一緒になって、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換される、３個〜４個の原子の飽和または不飽和のアルキレン鎖あるいは飽和または不飽和のヘテロアルキレン鎖を形成する）
である；
Ｒ２は、１つまたは複数のＲ８で場合により置換される（Ｃ６〜Ｃ２０）アリール、１つまたは複数のＲ８で場合により置換される５員〜２０員のヘテロアリール、１つまたは複数のＲ８で場合により置換される（Ｃ７〜Ｃ２８）アリールアルキル、および、１つまたは複数のＲ８で場合により置換される６員〜２８員のヘテロアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｒ４は、Ｒ７基により置換される、合計で３個〜１６個の環炭素原子を含有する飽和または不飽和の架橋または非架橋のシクロアルキルであり、ただし、Ｒ４が不飽和の非架橋シクロアルキルまたは飽和の架橋されたシクロアルキルであるとき、このＲ７置換基は任意であり、この場合、Ｒ４はさらに１つまたは複数のＲｆで場合により置換される；
Ｒ７は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＯＲｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＮＲｄＲｄからなる群より選択される；
それぞれのＲ８基は互いに独立して、水可溶性基、Ｒａ、Ｒｂ、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換される、３個〜１２個の環原子を含有するヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換されるＣ１〜Ｃ８アルコキシ、ならびに、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｒｂ（式中、ｘは１〜６である）からなる群より選択される；
それぞれのＲａは互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、架橋または非架橋のＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３個〜１２個の環原子を含有する架橋または非架橋のヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールおよび（Ｃ７〜Ｃ２０）アリールアルキルからなる群より選択され、この場合、Ｒａは１つまたは複数のＲｆで場合により置換される；
それぞれのＲｂは互いに独立して、＝Ｏ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＯＲａ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃおよび−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃからなる群より選択される好適な基である；それぞれのＲｃは互いに独立して、Ｒａであるか、または、同じ窒素原子に結合する２つのＲｃが、それらがともに結合する窒素原子と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａ）−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ）−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ）−および−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ）−（式中、ｙは０〜６である）からなる群より選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子基を場合により含む、５個〜８個の環原子を含有するヘテロシクロアルキル基を形成し、この場合、該ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数のＲｆで場合により置換される；
それぞれのＲｄは互いに独立して、Ｒａ、Ｒｃおよびキラルな補助的な基からなる群より選択される；および
それぞれのＲｆは独立して、−Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル、オキソまたはハロゲンであり、
あるいは、隣接する原子に結合する任意の２つのＲｆは、それらがそれぞれ結合する原子と一緒になって、５個〜８個の環原子を含有する縮合した飽和または不飽和のシクロアルキル基、または、縮合した飽和または不飽和のヘテロシクロアルキル基を形成し、この場合、形成されたシクロアルキル基およびヘテロシクロアルキル基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびフェニルからそれぞれが独立して選択される１つまたは複数の基で場合により置換される、
化合物、あるいは、その塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｙ−、−ＣＨ＝Ｎ−Ｙ−、Ｙ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｙ−、−Ｙ−ＣＨ＝ＣＨ−、および、１つのＣＨ２基がＹによって場合により置き換えられるＣ３〜Ｃ４アルキレン基（式中、Ｙは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群より選択される）からなる群より選択されるアルキレン架橋またはヘテロアルキレン架橋を形成し、この場合、該架橋のそれぞれが１個または２個のＲｇで場合により置換され、それぞれのＲｇが独立して、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＯＲａ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、アリールまたは（Ｃ７〜Ｃ２０）アリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが、
【化３】
からなる群より選択され、ただし、前述の基のそれぞれが１個または２個のＲｇで場合により置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の１つまたは複数により置換されるフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、１つのＲ８基により置換されるフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記１つのＲ８置換基がメタ位またはパラ位に配置される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の２つにより置換されるフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ８置換基が３，４−位または３，５−位に配置される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の３つにより置換されるフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ８置換基が３，４，５−位に配置される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、式：
【化４】
（式中、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３の１つが水可溶性基であり、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のそれ以外の２つはそれぞれが互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｘ−Ｒｂ、−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲａからなる群より選択される）
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
前記水可溶性基が、式：
【化５】
（式中、Ｙが、ＣＨおよびＮからなる群より選択され、Ｚが、ＣＨ２、ＣＨ（Ｒａ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａおよびＮ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃからなる群より選択され、ただし、ＹおよびＺは同時には、それぞれ、ＣＨおよびＣＨ２ではない）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがハロゲンであり、１つが水素であり、残りが前記水可溶性基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがフルオロであり、１つが水素であり、残りが前記水可溶性基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２の１つが前記水可溶性基であり、Ｒ１１が水素であり、Ｒ１３がフルオロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ＹがＮであり、ＺがＣＨ（Ｒａ）またはＮ−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
ＺがＣＨ（Ｒａ１）であり、ただし、Ｒａ１が−ＮＲｃＲｃである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、１つまたは複数のＲｈで場合により置換されるヘテロアリールであり、ただし、それぞれのＲｈが独立して、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、アリールまたは（Ｃ７〜Ｃ２０）アリールアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、
【化６】
（式中、ｓは、１〜６の範囲にある整数であり、Ｒ７は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ（式中、ＲａおよびＲｃは前記で定義した通りである）からなる群より選択される）
からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、
【化７】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
構造式（ＸＩＩ）：
【化８】
にしたがう化合物、あるいは、その塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシドであって、式中、
ＢおよびＲ２は、請求項１において定義した通りであり、点線を含む結合は単結合または二重結合である、
化合物、あるいは、その塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項２４】
構造式（ＸＩＩａ）：
【化９】
の対応するジアステレオマーに濃縮される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−Ｙ−、Ｙ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｙ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｙ−、−Ｙ−ＣＨ＝ＣＨ−、および、１つのＣＨ２基がＹによって場合により置き換えられるＣ３〜Ｃ４アルキレン基（式中、Ｙは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群より選択される）からなる群より選択されるアルキレン架橋またはヘテロアルキレン架橋を形成し、この場合、該架橋のそれぞれが１個または２個のＲｇで場合により置換され、それぞれのＲｇが独立して、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＯＲａ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、アリールまたはアラルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｂが、
【化１０】
からなる群より選択され、ただし、前述の基のそれぞれが１個または２個のＲｇで場合により置換される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の１つまたは複数により置換されるフェニルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、１つのＲ８基により置換されるフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｒ８置換基がメタ位またはパラ位に配置される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の２つにより置換されるフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
前記置換基が３，４−位または３，５−位に配置される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の３つにより置換されるフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
前記置換基が３，４，５−位に配置される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、式：
【化１１】
（式中、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３の１つが水可溶性基であり、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のそれ以外の２つはそれぞれが互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｘ−Ｒｂ、−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲａからなる群より選択される）
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
前記水可溶性基が、式：
【化１２】
（式中、Ｙが、ＣＨおよびＮからなる群より選択され、Ｚが、ＣＨ２、ＣＨ（Ｒａ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａおよびＮ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃからなる群より選択され、ただし、ＹおよびＺは同時には、それぞれ、ＣＨおよびＣＨ２ではない）である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがハロゲンであり、１つが水素であり、残りが前記水可溶性基である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがフルオロであり、１つが水素であり、残りが前記水可溶性基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１２の１つが前記水可溶性基であり、Ｒ１１が水素であり、Ｒ１３がフルオロである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ＹがＮであり、ＺがＣＨ（Ｒａ）またはＮ−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
ＺがＣＨ（Ｒａ１）であり、ただし、Ｒａ１が−ＮＲｃＲｃである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が、１つまたは複数のＲｈで場合により置換されるヘテロアリールであり、それぞれのＲｈが独立して、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、アリールまたは（Ｃ７〜Ｃ２０）アリールアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４２】
構造式（ＸＩＩａ）：
【化１３】
の対応するジアステレオマーにおいて実質的に純粋である、請求項２４〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−６，７−ジメトキシ−Ｎ２−（３−ヒドロキシ）フェニル−２，４−キナゾリン−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−ヒドロキシ）フェニル−２，４−キナゾリン−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］フェニル］］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−７−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−フルオロ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］フェニル］］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］フェニル］］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−トリフルオロメトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−シアノメチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノカルボニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−ヒドロキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−フルオロ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３，４−ジフルオロ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−イソプロポキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メチルチオ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−エトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［（４−フルオロ−３−メチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−フルオロ−４−メチ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（２−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３，５−ジメトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−イソプロポキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−メチルチオ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノカルボニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−イソプロポキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］フェニル］］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−フェニルメチル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−イソプロポキシ）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（２，３−ジヒドロ−１−メチルスルホニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
３−（２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（１，４’−ビピペリジン−１’−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−メチル−１，４’−ビピペリジン−１’−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（４−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（４−（８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−（シクロオクチル（メチル）アミノ）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（６−ベンジル−４−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（１−ベンジル−６−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（（Ｒ）−１−メチルピペリジン−３−イルオキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（（（Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−Ｎ，２，６，６−テトラメチル−２−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−カルボキサミド；
（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−２−（２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−Ｎ，２，６，６−テトラメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−（４−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−（シクロペンチル（メチル）アミノ）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（３−フルオロ−４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（４−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
４−（４−（４−（（２Ｒ，３Ｓ）−３−カルバモイルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）−２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（３−フルオロ−４−（４−メチル−１，４’−ビピペリジン−１’−イル）フェニルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（６−クロロ−２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（６−クロロ−２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（６−クロロ−２−（３−フルオロ−４−（４−メチル−１，４’−ビピペリジン−１’−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル−４−（２−（１−ピロリジニル）エトキシ）フェニル）−２，４−キナゾリン−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−クロロ−４−（２−（１−ピロリジニル）エトキシ）フェニル）−２，４−キナゾリン−ジアミン；
ラセミ−（５−ｅｘｏ，６−ｅｘｏ）−Ｎ４−（４，７−メタノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３−フェニル−５−アミノカルボニル−６−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（５−ｅｘｏ，６−ｅｘｏ）−Ｎ４−（４，７−メタノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３−フェニル−６−アミノカルボニル−５−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（５−ｅｘｏ，６−ｅｘｏ）−Ｎ４−（４，７−メタノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３−フェニル−５−アミノカルボニル−６−イル）−Ｎ２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［（４’−シアノ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−モルホリン−４−イル−メチルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（４−ピリジニルメトキシ）］フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（４−ピリジニルメトキシ）］フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（３−ピリジニルメトキシ）］フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（３−ピリジニルメトキシ）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（Ｎ−メトキシ）−アミノカルボニル−メチルフェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（Ｎ−メトキシ）−アミノカルボニル−メチルフェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メトキシ）−アミノカルボニル−メチルフェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メトキシ）−アミノカルボニル−メチルフェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−ヒドラジドビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−エトキシカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（Ｎ−メトキシ−３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−クロロ−４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−フルオロ−４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−メトキシフェニル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［（３，４，５−トリメトキシフェニル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［１Ｈ−インドール−５−イル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−フルオロ−４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；または
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−アミノスルホニル）フェニル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容され得るキャリア、賦形剤または希釈剤とを含む組成物。
【請求項４５】
プロテインキナーゼを、該プロテインキナーゼの活性を阻害するために有効な量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、プロテインキナーゼを阻害する方法。
【請求項４６】
前記プロテインキナーゼが、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘｌキナーゼまたはＳｙｋキナーゼである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
キナーゼ媒介疾患を、処置、阻害または防止するために有効な量の請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与することを含む、キナーゼ媒介疾患を処置、阻害または防止する方法。
【請求項４８】
前記キナーゼ媒介疾患がＪＡＫキナーゼ媒介疾患またはＡｘｌキナーゼ媒介疾患である、請求項４７に記載の方法。
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
にしたがう化合物、あるいは、その塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシドであって、式中、
Ｂは、
【化２】
（式中、Ｒ５およびＲ６は一緒になって、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換される、３個〜４個の原子の飽和または不飽和のアルキレン鎖あるいは飽和または不飽和のヘテロアルキレン鎖を形成する）
である；
Ｒ２は、１つまたは複数のＲ８で場合により置換される（Ｃ６〜Ｃ２０）アリール、１つまたは複数のＲ８で場合により置換される５員〜２０員のヘテロアリール、１つまたは複数のＲ８で場合により置換される（Ｃ７〜Ｃ２８）アリールアルキル、および、１つまたは複数のＲ８で場合により置換される６員〜２８員のヘテロアリールアルキルからなる群より選択される；
Ｒ４は、Ｒ７基により置換される、合計で３個〜１６個の環炭素原子を含有する飽和または不飽和の架橋または非架橋のシクロアルキルであり、ただし、Ｒ４が不飽和の非架橋シクロアルキルまたは飽和の架橋されたシクロアルキルであるとき、このＲ７置換基は任意であり、この場合、Ｒ４はさらに１つまたは複数のＲｆで場合により置換される；
Ｒ７は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＯＲｄまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＮＲｄＲｄからなる群より選択される；
それぞれのＲ８基は互いに独立して、水可溶性基、Ｒａ、Ｒｂ、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換されるＣ１〜Ｃ８アルキル、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換されるＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換される、３個〜１２個の環原子を含有するヘテロシクロアルキル、１つまたは複数のＲａおよび／またはＲｂで場合により置換されるＣ１〜Ｃ８アルコキシ、ならびに、−Ｏ−（ＣＨ２）ｘ−Ｒｂ（式中、ｘは１〜６である）からなる群より選択される；
それぞれのＲａは互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、架橋または非架橋のＣ３〜Ｃ１０シクロアルキル、３個〜１２個の環原子を含有する架橋または非架橋のヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリールおよび（Ｃ７〜Ｃ２０）アリールアルキルからなる群より選択され、この場合、Ｒａは１つまたは複数のＲｆで場合により置換される；
それぞれのＲｂは互いに独立して、＝Ｏ、−ＯＲａ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、＝Ｓ、−ＳＲａ、＝ＮＲａ、＝ＮＯＲａ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＯＲａ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃおよび−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃからなる群より選択される好適な基である；それぞれのＲｃは互いに独立して、Ｒａであるか、または、同じ窒素原子に結合する２つのＲｃが、それらがともに結合する窒素原子と一緒になって、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａ）−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ）−、−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ）−および−Ｎ（−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ）−（式中、ｙは０〜６である）からなる群より選択される１個〜３個のさらなるヘテロ原子基を場合により含む、５個〜８個の環原子を含有するヘテロシクロアルキル基を形成し、この場合、該ヘテロシクロアルキルは１つまたは複数のＲｆで場合により置換される；
それぞれのＲｄは互いに独立して、Ｒａ、Ｒｃおよびキラルな補助的な基からなる群より選択される；および
それぞれのＲｆは独立して、−Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）アミノ、フェニル、ベンジル、オキソまたはハロゲンであり、
あるいは、隣接する原子に結合する任意の２つのＲｆは、それらがそれぞれ結合する原子と一緒になって、５個〜８個の環原子を含有する縮合した飽和または不飽和のシクロアルキル基、または、縮合した飽和または不飽和のヘテロシクロアルキル基を形成し、この場合、形成されたシクロアルキル基およびヘテロシクロアルキル基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよびフェニルからそれぞれが独立して選択される１つまたは複数の基で場合により置換される、
化合物、あるいは、その塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｙ−、−ＣＨ＝Ｎ−Ｙ−、Ｙ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｙ−、−Ｙ−ＣＨ＝ＣＨ−、および、１つのＣＨ２基がＹによって場合により置き換えられるＣ３〜Ｃ４アルキレン基（式中、Ｙは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群より選択される）からなる群より選択されるアルキレン架橋またはヘテロアルキレン架橋を形成し、この場合、該架橋のそれぞれが１個または２個のＲｇで場合により置換され、それぞれのＲｇが独立して、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＯＲａ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、アリールまたは（Ｃ７〜Ｃ２０）アリールアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが、
【化３】
からなる群より選択され、ただし、前述の基のそれぞれが１個または２個のＲｇで場合により置換される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の１つまたは複数により置換されるフェニルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、１つのＲ８基により置換されるフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記１つのＲ８置換基がメタ位またはパラ位に配置される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の２つにより置換されるフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ８置換基が３，４−位または３，５−位に配置される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の３つにより置換されるフェニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ８置換基が３，４，５−位に配置される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、式：
【化４】
（式中、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３の１つが水可溶性基であり、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のそれ以外の２つはそれぞれが互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｘ−Ｒｂ、−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲａからなる群より選択される）
である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
前記水可溶性基が、式：
【化５】
（式中、Ｙが、ＣＨおよびＮからなる群より選択され、Ｚが、ＣＨ２、ＣＨ（Ｒａ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａおよびＮ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃからなる群より選択され、ただし、ＹおよびＺは同時には、それぞれ、ＣＨおよびＣＨ２ではない）である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがハロゲンであり、１つが水素であり、残りが前記水可溶性基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがフルオロであり、１つが水素であり、残りが前記水可溶性基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２の１つが前記水可溶性基であり、Ｒ１１が水素であり、Ｒ１３がフルオロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ＹがＮであり、ＺがＣＨ（Ｒａ）またはＮ−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
ＺがＣＨ（Ｒａ１）であり、ただし、Ｒａ１が−ＮＲｃＲｃである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２が、１つまたは複数のＲｈで場合により置換されるヘテロアリールであり、ただし、それぞれのＲｈが独立して、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、アリールまたは（Ｃ７〜Ｃ２０）アリールアルキルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、
【化６】
（式中、ｓは、１〜６の範囲にある整数であり、Ｒ７は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ（式中、ＲａおよびＲｃは前記で定義した通りである）からなる群より選択される）
からなる群より選択される、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、
【化７】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）または−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
構造式（ＸＩＩ）：
【化８】
にしたがう化合物、あるいは、その塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシドであって、式中、
ＢおよびＲ２は、請求項１において定義した通りであり、点線を含む結合は単結合または二重結合である、
化合物、あるいは、その塩、水和物、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項２４】
構造式（ＸＩＩａ）：
【化９】
の対応するジアステレオマーに濃縮される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５およびＲ６が一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−Ｙ−、Ｙ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｙ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｙ−、−Ｙ−ＣＨ＝ＣＨ−、および、１つのＣＨ２基がＹによって場合により置き換えられるＣ３〜Ｃ４アルキレン基（式中、Ｙは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群より選択される）からなる群より選択されるアルキレン架橋またはヘテロアルキレン架橋を形成し、この場合、該架橋のそれぞれが１個または２個のＲｇで場合により置換され、それぞれのＲｇが独立して、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲａ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＯＲａ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、アリールまたはアラルキルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｂが、
【化１０】
からなる群より選択され、ただし、前述の基のそれぞれが１個または２個のＲｇで場合により置換される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の１つまたは複数により置換されるフェニルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、１つのＲ８基により置換されるフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｒ８置換基がメタ位またはパラ位に配置される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の２つにより置換されるフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３１】
前記置換基が３，４−位または３，５−位に配置される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ２が、同じまたは異なるＲ８の３つにより置換されるフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
前記置換基が３，４，５−位に配置される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ２が、式：
【化１１】
（式中、Ｒ１１、Ｒ１２またはＲ１３の１つが水可溶性基であり、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３のそれ以外の２つはそれぞれが互いに独立して、水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキル、−Ｏ（ＣＨ２）ｘ−Ｒｂ、−ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲａからなる群より選択される）
である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
前記水可溶性基が、式：
【化１２】
（式中、Ｙが、ＣＨおよびＮからなる群より選択され、Ｚが、ＣＨ２、ＣＨ（Ｒａ）、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、Ｎ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａおよびＮ−（ＣＨ２）ｙ−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃからなる群より選択され、ただし、ＹおよびＺは同時には、それぞれ、ＣＨおよびＣＨ２ではない）である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがハロゲンであり、１つが水素であり、残りが前記水可溶性基である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３の１つがフルオロであり、１つが水素であり、残りが前記水可溶性基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１２の１つが前記水可溶性基であり、Ｒ１１が水素であり、Ｒ１３がフルオロである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
ＹがＮであり、ＺがＣＨ（Ｒａ）またはＮ−（ＣＨ２）ｙ−Ｒａである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４０】
ＺがＣＨ（Ｒａ１）であり、ただし、Ｒａ１が−ＮＲｃＲｃである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が、１つまたは複数のＲｈで場合により置換されるヘテロアリールであり、それぞれのＲｈが独立して、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、アリールまたは（Ｃ７〜Ｃ２０）アリールアルキルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項４２】
構造式（ＸＩＩａ）：
【化１３】
の対応するジアステレオマーにおいて実質的に純粋である、請求項２４〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−６，７−ジメトキシ−Ｎ２−（３−ヒドロキシ）フェニル−２，４−キナゾリン−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−ヒドロキシ）フェニル−２，４−キナゾリン−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３，４，５−トリメトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］フェニル］］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３，４−ジヒドロ−３−オキソ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−７−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−フルオロ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］フェニル］］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］フェニル］］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｓ，２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−トリフルオロメトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−シアノメチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノカルボニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−ヒドロキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−フルオロ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３，４−ジフルオロ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−イソプロポキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メチルチオ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−エトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［（４−フルオロ−３−メチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−フルオロ−４−メチ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（２−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３，５−ジメトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル−４−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−イソプロポキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−メチルチオ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−［３−（ジメチルアミノ）カルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）］−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノカルボニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−イソプロポキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ）−Ｎ６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−アミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−ピリジニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（４−ピペリジノ）フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］フェニル］］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−フェニルメチル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−イソプロポキシ）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（２，３−ジヒドロ−１−メチルスルホニル−１Ｈ−インドール−５−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
３−（２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（１，４’−ビピペリジン−１’−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−メチル−１，４’−ビピペリジン−１’−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（４−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−モルホリノピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（４−（８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−（シクロオクチル（メチル）アミノ）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）ピペリジン−４−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（６−ベンジル−４−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（１−ベンジル−６−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（（Ｒ）−１−メチルピペリジン−３−イルオキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（（（Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
３−（２−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−Ｎ，２，６，６−テトラメチル−２−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−カルボキサミド；
（１Ｓ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｒ）−２−（２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）−Ｎ，２，６，６−テトラメチルビシクロ［３．１．１］ヘプタン−３−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｓ）−３−（２−（４−（（Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（３−フルオロ−４−（５−メチル−２，５−ジアザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）プロポキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−（シクロペンチル（メチル）アミノ）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−フルオロフェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（３−フルオロ−４−（４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（４−（２−アミノ−２−オキソエチル）ピペラジン−１−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
４−（４−（４−（（２Ｒ，３Ｓ）−３−カルバモイルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ）−２−フルオロフェニル）ピペラジン−１−カルボン酸エチル；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（３−フルオロ−４−（４−メチル−１，４’−ビピペリジン−１’−イル）フェニルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（６−クロロ−２−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（６−クロロ−２−（４−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−カルボニル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
（２Ｓ，３Ｒ）−３−（６−クロロ−２−（３−フルオロ−４−（４−メチル−１，４’−ビピペリジン−１’−イル）フェニルアミノ）チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−カルボキサミド；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メチル−４−（２−（１−ピロリジニル）エトキシ）フェニル）−２，４−キナゾリン−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−クロロ−４−（２−（１−ピロリジニル）エトキシ）フェニル）−２，４−キナゾリン−ジアミン；
ラセミ−（５−ｅｘｏ，６−ｅｘｏ）−Ｎ４−（４，７−メタノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３−フェニル−５−アミノカルボニル−６−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（５−ｅｘｏ，６−ｅｘｏ）−Ｎ４−（４，７−メタノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３−フェニル−６−アミノカルボニル−５−イル）−Ｎ２−（３−メチル）フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（５−ｅｘｏ，６−ｅｘｏ）−Ｎ４−（４，７−メタノ−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３−フェニル−５−アミノカルボニル−６−イル）−Ｎ２−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［（４’−シアノ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−モルホリン−４−イル−メチルフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（４−ピリジニルメトキシ）］フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（４−ピリジニルメトキシ）］フェニル−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（３−ピリジニルメトキシ）］フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（３−ピリジニルメトキシ）フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（Ｎ−メトキシ）−アミノカルボニル−メチルフェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−（Ｎ−メトキシ）−アミノカルボニル−メチルフェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メトキシ）−アミノカルボニル−メチルフェニル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−（Ｎ−メトキシ）−アミノカルボニル−メチルフェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−ヒドラジドビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（３−エトキシカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ）−Ｎ４−（Ｎ−メトキシ−３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−クロロ−４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−Ｎ６−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−フルオロ−４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−１Ｈ−プリン−２，６−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−メトキシフェニル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［（３，４，５−トリメトキシフェニル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［１Ｈ−インドール−５−イル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−［３−フルオロ−４−［２−（１−ピロリジニル）エトキシ］フェニル］−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；または
ラセミ−（２−ｅｘｏ，３−ｅｘｏ−）−７−メチル−Ｎ４−（３−アミノカルボニルビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−エン−２−イル）−Ｎ２−（４−アミノスルホニル）フェニル−チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容され得るキャリア、賦形剤または希釈剤とを含む組成物。
【請求項４５】
プロテインキナーゼを、該プロテインキナーゼの活性を阻害するために有効な量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、プロテインキナーゼを阻害する方法。
【請求項４６】
前記プロテインキナーゼが、ＪＡＫキナーゼ、ＡｘｌキナーゼまたはＳｙｋキナーゼである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
キナーゼ媒介疾患を、処置、阻害または防止するために有効な量の請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物または組成物を対象に投与することを含む、キナーゼ媒介疾患を処置、阻害または防止する方法。
【請求項４８】
前記キナーゼ媒介疾患がＪＡＫキナーゼ媒介疾患またはＡｘｌキナーゼ媒介疾患である、請求項４７に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５１９９７９（Ｐ２００９−５１９９７９Ａ）
【公表日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４５９９２（Ｐ２００８−５４５９９２）
【出願日】平成１８年１２月１５日（２００６．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６２１６２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７０８７２
【国際公開日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【出願人】（５０４２９４１４５）ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (63)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月２１日（２００９．５．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１５日（２００６．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０６２１６２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７０８７２
【国際公開日】平成１９年６月２１日（２００７．６．２１）
【出願人】（５０４２９４１４５）ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (63)
【Ｆターム（参考）】
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