ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基等を表す。Ｒ^３は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）


で表される基等を表す。（ｍは０、１または２を表し、Ｒ^４は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］
（もっと読む）

本発明は、哺乳類細胞を骨芽細胞系の細胞へ分化または分化形質転換する組成物および方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、優れたＤＰＰＩＶ阻害作用を示す新規化合物を提供することを課題とする。本発明は、一般式


〔式中、Ｔ^１は環中１または２個の窒素原子を含む置換基を有していてもよい単環式または二環式である４〜１２員複素環を意味する；前記式（Ｉ）中、式


は二重結合または単結合を意味する；Ｘ^３は、酸素原子または硫黄原子を意味する；Ｘ^１は、置換基を有していてもよいＣ_２−６アルキニル基などを意味する；Ｚ^１は、窒素原子または式−ＣＲ^３＝を意味する；Ｚ^２およびＺ^３は、それぞれ独立して窒素原子、式−ＣＲ^１＝、カルボニル基または式−ＮＲ^２−を意味する；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＸ^２はそれぞれ独立して置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基などを意味する。〕で表わされる化合物またはその塩もしくはそれらの水和物。
（もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物又はその薬剤として許容される塩（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はメチル、エチル又はイソプロピルであり、他方はＨであり；Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、Ｈ、分枝状若しくは分枝していないＣ_１〜Ｃ_６アルキル、又はアリールであり、Ｒ^３及びＲ^４の少なくとも一方がＨではなく；Ｒ^５は、分枝状若しくは分枝していないＣ_１〜Ｃ_５アルキル基又はＣ_１〜Ｃ_６シクロアルキル基であり、それぞれが１種又は複数のＯＨ基で場合によっては置換されていてもよく；Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ_２、又はＳＯ_２ＮＨ_２である）に関する。本発明の他の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、及び増殖障害、ウィルス性疾患、ＣＮＳ障害、糖尿病、発作、脱毛症、又は神経変性障害を治療する際の前記化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


ただし、Ｒ_３は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシアルキルからなる群より選択され、さらに、Ｚ_１およびＺ_２は、それぞれ独立して、置換基としてｎ個のＲ_１及びｍ個のＲ_２を有する置換されたまたは非置換のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジジニル、キノリニル、イソ−キノリニル、クマリニル、インドリル、チアゾリル及びチオフェニル基からなる群より選択され、Ｒ_１およびＲ_２は、同じであってもあるいは互いに異なるものであってもよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯ_２Ｒ_４、−ＣＯＮＨＲ_４、−ＣＲ_４Ｏ、−ＳＯ_２Ｒ_４、−ＮＲ_４−ＣＯ−Ｒ_４、アルコキシ、アルキルチオ、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシアルキルアミン、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、この際、Ｒ_４は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_６の分岐鎖のまたは分岐しないアルキル、アリール、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、さらに、ｎおよびｍは、それぞれ、Ｚ_１およびＺ_２中の置換基Ｒ_１及びＲ_２の数であり、０〜５であり、この際、ｎおよびｍが２以上の整数である場合には、Ｒ_１および／またはＲ_２は、縮合芳香族環系または炭素環系または複素環系を形成してもよい、
を有する化合物、またはこの塩、または生理学的に機能を有する誘導体、またはプロドラッグに関する。
（もっと読む）

【課題】 新規作用機序を有する、インスリン抵抗性の改善剤の提供。
【解決手段】 脂肪細胞数の低下を促進する物質を含有してなる、インスリン抵抗性の改善剤；被験物質が脂肪細胞数の低下を促進するか否かを評価することを含む、インスリン抵抗性を改善し得る物質のスクリーニング方法；所定のプリン誘導体を含有する、アポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

本発明は式（I）の化合物を特徴とする：R₁はアリールまたはヘテロアリールであり；R₂およびR₄はそれぞれ独立にH、ハロゲン、CN、アルキル、OR^a、またはNR^aR^bであり；R₃はH、ハロゲン、CN、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、OR^a、OC(O)R^a、OC(O)NR^aR^b、NR^aR^b、NR^aC(O)R^b、NR^aS(O)R^b、NR^aS(O)2R^b、NR^aC(O)NR^bR^c、NR^aC(S)NR^bR^c、NR^aC(NR^b)NR^cR^d、NR^aC(O)OR^b、S(O)NTR^aR^t、S(O)₂NR^SR^b、S(O)R^a、S(O)₂R^a、C(O)R^a、C(O)OR^a、またはC(O)NR^aR^lであり；R₅はHまたはアルキルであり；nは0、1、2、3、4、5、または6であり；Aは0、S、S(O)、S(O)₂、またはNWであり；BはNまたはCR^Cであり；Xは_O、S、S(O)、S(O)₂、NR、またはC(O)であり；Yは共有結合、C(O)、C=NR a、O、S、S(O)、S(O)₂、またはNWであり；ZはNまたはCHであり；UおよびVはそれぞれ独立にNまたはCRであり；かつWは0、S、またはNRであり；ただしR^a、R^b、R^e、およびR^dはそれぞれ独立にH、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、またはヘテロシクリルであり；R^eはH、アルキル、アリール、アシル、またはスルホニルであり；かつR^fはH、アルキル、アリール、アシル、スルホニル、アルコキシル、アミノ、エステル、アミド、CN、またはハロゲンである。化合物はインターロイキン-12過剰産生関連障害を治療するために有用である。

（もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物又はその薬剤として許容される塩（式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方はメチル、エチル又はイソプロピルであり、他方はＨであり；Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、Ｈ、分枝状若しくは分枝していないＣ_１〜Ｃ_６アルキル、又はアリールであり、Ｒ^３及びＲ^４の少なくとも一方がＨではなく；Ｒ^５は、分枝状若しくは分枝していないＣ_１〜Ｃ_５アルキル基又はＣ_１〜Ｃ_６シクロアルキル基であり、それぞれが１種又は複数のＯＨ基で場合によっては置換されていてもよく；Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は、それぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ_２、又はＳＯ_２ＮＨ_２である）に関する。本発明の他の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、及び増殖障害、ウィルス性疾患、発作、脱毛症、ＣＮＳ障害、神経変性障害、又は糖尿病を治療する際の前記化合物の使用に関する。
（もっと読む）

抗アレルギー剤として有効な局所投与用薬剤等を提供する。
一般式（１）：


［式中、環Ａは６〜１０員の単環性もしくは２環性の芳香族炭素環、又は０〜２個の窒素原子、０もしくは１個の酸素原子、及び０もしくは１個の硫黄原子から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の単環性もしくは二環性の芳香族複素環を表し、ｎは０〜２の整数を表し、ｍは０〜２の整数を表し、Ｒは、ハロゲン原子又は置換もしくは無置換のアルキル基等を表し、Ｘ^１は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子又はアルキル基を表す。）又は単結合を表し、Ｙ^１は、単結合又はアルキレン等を表し、Ｙ^２は、単結合又はアルキレン等を表し、Ｚはアルキレンを表し、Ｑ^１及びＱ^２の少なくとも一方が−ＣＯＯＲ^１０（式中、Ｒ^１０は、置換もしくは無置換のアルキル基等を表す。）等を表す。］で表されるアデニン化合物、またはそれらの薬学上許容される塩を有効成分として含有する局所投与用薬剤。
（もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）