【課題】非常に有力なA₃アデノシン受容体作用薬としての、N-メタノカルバアデニンヌクレオシドの提供。
【解決手段】下式のヌクレオシド化合物


(式中、R₁-R₆はアルキル基等を示す。)。該ヌクレオシドは、炎症、心虚血、脳卒中、喘息、糖尿病、及び不整脈)の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】哺乳類細胞の多分化能幹細胞への脱分化を誘導するための新規化合物、薬学的組成物、および脱分化を誘導する方法の提供。
【解決手段】化学式Ｉの化合物（式中、Ｒ^１は、３−クロロフェニル基、４−ジメチルアミノフェニル基、２−ピリジル基、６−キノニル基など、Ｒ^２は、シクロヘキシルメチルアミノ基、シクロヘキシルアミノ基、フェニルスルホニル基などを表す。）、該化合物を含有する薬学的組成物、および単離された系列決定済み哺乳類細胞を該化合物と接触させ、哺乳類細胞を多分化能幹細胞に脱分化させる段階を含む、系列決定済み細胞の脱分化を誘導する方法。
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【課題】育毛に関連するサイトカイン遺伝子、例えば、線維芽細胞増殖因子−７遺伝子および血管上皮細胞増殖因子遺伝子の発現促進剤とそれを含む育毛剤の提供。
【解決手段】６−アミノ−２−クロロ−９−［トランス−トランス−２，３−ビス（ヒドロキシメチル）シクロブチル］プリンや６−アミノ−２−チオメトキシ−９−［トランス−トランス−２，３−ビス（ヒドロキシメチル）シクロブチル］プリン等で代表されるシクロブチルプリン誘導体。 （もっと読む）

【課題】向上した水溶性、制御された薬物動態、および改良された生物学的利用能を有する、生物学的有効物質からなる新しいタイプの長時間作用性チオール結合ポリマーコンジュゲートを提供する。
【解決手段】S-MPが6-メルカプトプリンであるときの下式であるような化合物で、スルフヒドリル結合をベンジル脱離系と組み合わせて使用し、in vivoで血漿酵素を利用して親分子を再生するチオール結合高分子プロドラッグ、その作製方法および使用方法。
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特定のＴＲＰＶ１調節性のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン化合物が記載される。これらの化合物は、薬学的組成物中、並びにＴＲＰＶ１活性により媒介される、疼痛、関節炎、掻痒、咳、喘息、又は炎症性大腸疾患などの疾病状態、疾患、及び状態の治療法において用いられてもよい。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明は、優れたＤＰＰＩＶ阻害作用を示す新規化合物を提供することを課題とする。本発明は、一般式


〔式中、Ｔ^１は環中１または２個の窒素原子を含む置換基を有していてもよい単環式または二環式である４〜１２員複素環を意味する；前記式（Ｉ）中、式


は二重結合または単結合を意味する；Ｘ^３は、酸素原子または硫黄原子を意味する；Ｘ^１は、置換基を有していてもよいＣ_２−６アルキニル基などを意味する；Ｚ^１は、窒素原子または式−ＣＲ^３＝を意味する；Ｚ^２およびＺ^３は、それぞれ独立して窒素原子、式−ＣＲ^１＝、カルボニル基または式−ＮＲ^２−を意味する；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＸ^２はそれぞれ独立して置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基などを意味する。〕で表わされる化合物またはその塩もしくはそれらの水和物。
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非常に有力なA₃アデノシン受容体作用薬としての下式のN-メタノカルバ アデニンヌクレオシド：


(式中、R₁-R₆は本明細書中で定義されたものを示す。)、そのようなヌクレオシドを含有する医薬組成物、及びこれらのヌクレオシドの使用方法を提供する。これらのヌクレオシドは、多くの疾患(例えば、炎症、心虚血、脳卒中、喘息、糖尿病、及び不整脈)の治療での使用を意図される。本発明はまた、心保護での使用のための、A₁及びA₃アデノシン受容体の両方の作用薬である化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（４）の化合物、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物を提供し、これらは、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたＨＣＶに感染した哺乳動物におけるＨＣＶ感染の処置にも有用である。本発明はまた、式（４）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物を含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、式（４）の化合物の製造において有用な中間体化合物及び方法を提供する。
【化１】

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