【課題】花粉症の発症メカニズムに関する新たな知見を利用し、花粉症に対する予防又は治療作用を有する物質の、容易、かつ効率的な評価方法及びスクリーニング方法、並びに、効果的な花粉症の予防又は治療のための薬剤及びその効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】被検物質が、花粉若しくはその自然免疫活性化成分による自然免疫機構の活性化を抑制するか否かを評価する工程、を少なくとも含む、花粉症に対する予防又は治療作用を有する物質の評価方法及びスクリーニング方法、並びに、花粉症の予防又は治療のための薬剤の製造方法である。また、自然免疫機構の活性化を抑制する作用を有する物質を有効成分とする、花粉症の予防又は治療のための薬剤である。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁及びR₂は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR₃であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する；
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは、0又は１；
Xは、O、S、NR₇又は共有単結合；
R₃は、OR₄又はNR₄R₅;
R₄、R₅、R₆及びR₇は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R₃がNR₄R₅の場合、R₄及びR₅は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる；
R₈は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₉は、置換されていてもよいアルキル;
R₁₀は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₁₁及びR₁₂は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環；及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分）
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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本発明は、トポイソメラーゼII触媒インヒビターとして作用する以下の式に示される、特定のプリンならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態およびプロドラッグに関する：


（式中、Jは、独立して、-Hまたは-NR^N1R^N2である；Xは、独立して、-O-または-S-である；Qは、独立して、共有結合、C_1-7アルキレン、C_2-7アルケニレン、C_2-7アルキニレン、C_3-7シクロアルキレン、C_3-7シクロアルケニレンまたはC_3-7シクロアルキニレンである；Tは、独立して、基A¹または基A²である；A¹は、独立して、C_6-14カルボアリール、C_5-14ヘテロアリール、C_3-12炭素環基またはC_3-12複素環基であり、独立して、置換されていなくても置換されていてもよい；A²は、独立して、-H、-CN、-OHまたは-O(C=O)-C_1-7アルキルである；R^Nは、独立して、-Hまたは窒素環置換基である；R⁸は、独立して、-Hまたは環置換基である；R^N1およびR^N2のそれぞれは、独立して、-Hまたは窒素置換基であるか、あるいは、R^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜7個の環原子を有する環を形成している）。これらの化合物は、増殖状態（例えば癌）の治療において、トポイソメラーゼII毒、例えばアントラサイクリンおよびエピポドフィロトキシンとの組合せにおいて有用である。これらの化合物は、トポイソメラーゼII毒、例えばアントラサイクリンまたはエピポドフィロトキシンの血管外遊出に関連した組織損傷の治療においても有用である。
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本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する方法に関する。この化合物は、障害、特に細胞増殖性障害（癌、炎症性障害および神経変性障害、および感染に関連する炎症および悪液質を含む）を処置するのに有用である。本発明は、Ｅ１型活性化酵素（特にＮＡＥ）の有効な阻害剤である化合物を提供する。本発明の化合物は、一般式Ｉ−Ａを有する化合物であるか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、新規な縮合ピリミジン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】次式（Ｉ）で示される縮合ピリミジン誘導体を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、環Ａは下式（II）、（III）、（IV）、（V）又は（VI）により表されるベンゼン環、チオフェン環、イミダゾール環、シクロペンテン環、又はシクロヘキセン環を表し、ｎは０，１，２の整数を表す。）
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３は、水素原子、アルキル基又はハロゲン原子を表し、Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン化アルケニル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ環化合物を提供し、そして該化合物は、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）阻害剤としての有用性を有することを示す。本発明はまた、該化合物の製造方法および使用方法をも提供する。

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