国際特許分類[C07D491/048]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | オルソ―縮合系 (853) | 酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの (654) | 酸素含有環が5員環であるもの (377)
国際特許分類[C07D491/048]に分類される特許
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新規な不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体
本発明は、セロトニン受容体、特に5−HT2Aおよび5−HT2C受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンD2受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および/または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式(I)
【化1】
[式中、置換基は全部請求項1に定義する如くである]
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、N−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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チエノピロリルおよびフラノピロリル化合物並びにヒスタミンH4受容体リガンドとしてのそれらの使用
式(I):
【化1】
式中、
【化2】
YはOもしくはSであり、
ZはOもしくはSである、
の特定のチエノピロリルおよびフラノピロリル化合物がアレルギー性鼻炎を含む、ヒスタミンH4受容体により仲介される障害および状態を処置もしくは予防するために有用であるものとして開示されている。
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異常脂質血症を治療するための化合物および方法
式Iの化合物、及びその薬理学的な組成物、並びに使用方法が開示される。
(式中、n、m、p、q、Y、R1、R2、R3a、R3b、R4、R5、及びR6は、本明細書で定義される)
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RNA依存性RNAウイルスポリメラーゼの阻害剤としてのC−プリンヌクレオシド類似体
本発明は、RNA依存性RNAウイルスポリメラーゼの阻害剤である、C−プリンヌクレオシド類似体及び所定のその誘導体を提供する。これらの化合物は、RNA依存性RNAウイルス複製の阻害剤であり、RNA依存性RNAウイルス感染の治療に有用である。これらは、C型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼの阻害剤、HCV複製の阻害剤として、及び/又はC型肝炎感染の治療に特に有用である。本発明はこのようなC−ヌクレオシド化合物を単独で含有するか又はRNA依存性RNAウイルス感染、特にHCV感染に対して活性のある他の薬剤と共に含有する医薬組成物についても述べる。本発明のC−ヌクレオシド化合物を用いてRNA依存性RNAポリメラーゼを阻害、RNA依存性RNAウイルス複製を阻害、及び/又はRNA依存性RNAウイルス感染を治療する方法も開示する。 (もっと読む)
カリウムチャネル阻害剤として有効なフラノピリミジン化合物
式(I)の化合物および薬学的に許容可能なそれらの塩:
【化1】
ここで、式中の
R1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはアルキルであり;
R2は、H、アルキル、ニトロ、-CO2R7、CONR4R5、またはハロであり;
R3は、H、NR4R5、NC(O)R8、ハロ、トリフルオロメチル、アルキル、ニトリル、またはアルコキシであり;
R4およびR5は、同じであっても異なってもよく、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはシクロアルキルであるか;または、R4およびR5は一緒になって、飽和、不飽和、もしくは部分的に飽和した4〜7員環を形成してよく、ここでの前記環は、任意に、N、O、もしくはSから選択される1以上のへテロ原子をさらに含んでよく;
Xは、O、S、またはNR6であり;
R6は、Hまたはアルキルであり;
R7は、水素、メチル、またはエチルであり;
R8は、メチルまたはエチルであり;
Lは、(CH2)nであって、ここでのnは1、2、または3であり;且つ
Yは、アリール、複素環基、アルキル、アルケニル、またはシクロアルキルである。
これらの化合物のカリウムチャネル阻害剤としての使用についても述べられている。
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PDE4インヒビターとして有用な置換2−キノリル−オキサゾール
本発明は、(式I)の化合物を特許請求する:
ここで:(式II)は、5員ヘテロアリールである;Xは、SまたはOである;R1は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−CH2F、−CHF2、−CF3、−C(O)アルキルまたは−C(O)NR18R19である;R3およびR4は、H、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−C(O)Oアルキルである;R5およびR6は、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−C(O)OHまたは−C(O)Oアルキルである;そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、PDE4インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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抗ウイルス薬としての5−置換1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ピリド’3,2B!インドール−2−オンおよび類似物
式(I)
【化1】
{式中、
Xは、NR2、O、S、SO、SO2であり、R1は、水素、シアノ、ハロ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、nは、1、2または3であり、R2は、(i)基−COOR4で置換されているアリール、(ii)基−COOR4で置換されているアリールで置換されているC1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル、(iii)−NR5a−C(=NR5b)−NR5cR5d、−O−NR5a−C(=NR5b)−NR5cR5d、−スルホニル−R6、−NR7R8、−NR9R10、基(a−1)、(a−2)、(a−3)、(a−4)、(a−5)で置換されているC1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル、または(iv)式:(a−6)、(b−2)、−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR17aR17bで表される基であり、R3は、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、C1−4アルキルオキシ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、N−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはHet1である}で表される化合物、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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治療薬としてのキナーゼ阻害薬
キナーゼ阻害薬として有用である式(I)の化合物(置換基は本明細書で定義の通りである。)もしくはそれの製薬上許容される塩。
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アミノ−テトラゾール類縁体および使用方法
式(I)もしくは式(II)を有する化合物がP2X7拮抗薬として開示されており、式中においてA、B、C、Y、Y、Z、m、v、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書において定義の通りである。P2X7によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。
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4−置換−1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン
式(I)
【化1】
{式中、nは1、2または3であり、R1は水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミダミジル、N−ヒドロキシメタンイミダミジル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)メタンイミダミジル、Het1またはHet2であり、XはNR2、O、S、SO、SO2であり、R2は水素、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C3−7シクロアルキル[場合により置換されていてもよい]であるか、R2は−COOR4で置換されているアリールであるか、或はR2は(b−1)(b−2):
【化2】
−CpH2p−CH(OR14)−CqH2q−R15 (b−3)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−OR14 (b−4)、−CH2−CH2−(O−CH2−CH2)m−NR5aR5b (b−5)であり、−a1=a2−a3=a4−は−CH=CH−CH=CH−、−N=CH−CH=CH−、−CH=N−CH=CH−、−CH=CH−N=CH−、−CH=CH−CH=N−[ここで、(c−1)−(c−5)中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよい]であり、R3は場合により置換されていてもよいフェニルまたは置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系であり、R21はハロ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシル、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、アリールC1−6アルキル、ホルミル、C1−6アルキルカルボニル、C1−6アルキルオキシカルボニル、C1−6アルキルカルボニルオキシ、−C(=O)−NR13R14、C1−6アルキルオキシ、アリールC1−6アルキルオキシ、ポリハロC1−6アルキルオキシ、アミノ、モノもしくはジ(C1−6アルキル)アミノ、ホルミルアミノ、C1−6アルキルカルボニルアミノ、C1−6アルキルスルホニルアミノ、メルカプト、C1−6アルキルチオ、アリールチオ、アリールオキシ、アリールC1−6アルキルチオ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルホニル、アリール、アリールアミノ、Het1、Het2である}で表される4−置換1,5−ジヒドロ−ピリド[3,2−b]インドール−2−オン、これらのN−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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