国際特許分類[C07D491/048]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (1,426) | オルソ―縮合系 (853) | 酸素含有環中に異項原子として1個の酸素原子のみを有するもの (654) | 酸素含有環が5員環であるもの (377)
国際特許分類[C07D491/048]に分類される特許
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コリンエステラーゼを阻害し、薬理活性物質を放出するカルバモイルエステル類
カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造:
[式中、Aは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される]を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。
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N−置換ベンゼンスルホンアミド
開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。
化学式(I)、R1、R2、R3、R4、R3’、R10およびR11は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式I(式中、n、m、p、q、Y、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、本願に定義した通りである)の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。
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プロテインキナーゼ阻害剤
癌などのプロテインキナーゼ関連性の疾患および状態の治療において有用性を持つプロテインキナーゼ阻害物質を開示する。本発明の化合物は、下記の式(I)、ステレオアイソマー、プロドラッグおよび薬学的に許容されたそれらの塩を含む。
式中、Aは、下記の式(I−A)、(I−B)又は(I−C)から選択される環部分であり、R1、R2、R3、X、Z、Cycl1、およびCycl2は、本明細書中に定義している。本発明の化合物を含有する組成物、ならびにそれらの使用に関する方法も開示する。
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ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
式
〔式中、A1は、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;X1は、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、A1は、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
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炎症性疾患及び糖尿病の治療のためのグルココルチコイドリガンドとしての1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体及び関連化合物
下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩;該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化1】
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代謝性障害を処置または予防するためのジヒドロピリジン化合物
本発明は、A2、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、およびmが本明細書中で定義される、式:(I)のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式(I)の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式(I)の化合物を含むキットに関する。
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アジン誘導体、農園芸用殺菌剤、およびその製造方法
広いスペクトラムの植物病害に対して,低濃度で,高い防除効果を安定的に発揮する下記一般式(I)で表される新規なアジン誘導体化合物,及びそれらの製造方法に関する。さらに,それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤,特に農園芸用殺菌剤に関する。
式(I)中、
R1は、水素原子,アルキル基,アルケニル基,アルキニル基,アシル基,アルコキシアルキル基,アルコキシカルボニルアルキル基またはハロアルキル基を,R2は、アルキル基,アルケニル基,アルキニル基,アルコキシアルキル基,ハロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基を、R3,R4は,水素原子またはアルキル基を,Heteroは、ヘテロ元素を含む縮合環を、Xは水素原子,アルキル基またはアルコキシ基を示す。
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代謝調節型グルタミン酸受容体−5のモジュレーターとしてのビピリジルアミン類およびエーテル類
本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物
(式中、R1、R2、R3、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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アミノピロン類及びATM阻害剤としてのその使用
式(I)の化合物[R1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており;XはS、NR″またはCH2であり;RおよびR′は水素または指定の置換基であり;R″は指定の置換基である]は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼATM(血管拡張性失調症突然変異体)の阻害薬として有用である。
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