異常脂質血症を治療するための化合物および方法
式Ｉの化合物、及びその薬理学的な組成物、並びに使用方法が開示される。
（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3a、Ｒ3b、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、本明細書で定義される）
（式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｑ、Ｙ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3a、Ｒ3b、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、本明細書で定義される）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【化１】
（式中、ｎは、０、１、２、又は３であり、
ｍは、０、１、２、又は３であり、
ｐは、１又は２であり、
ｑは、０、１、２、３又は４であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝Ｏ又はＳ（Ｏ）tであり、ここで、ｔは、０、１又は２であり、
Ｒ1は、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル複複素環、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ2−Ｃ6アルケニル、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、−ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＮＲ7Ｒ8及び−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、−Ｏ−複素環、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、及びＣ0−Ｃ6アルキルＣＯＯＲ11からなる群より選ばれ、但し、ＹがＳ（Ｏ）tである場合Ｒ1がヒドロキシではなく、シクロアルキル、アリール、及び複素環基の各々が、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、ＣＯＮＲ11Ｒ12、ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12、ＮＲ11ＣＯＲ12、Ｃ0−Ｃ3アルキルＮＲ11Ｒ12、Ｃ1−Ｃ3アルキルＣＯＲ11、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＯＲ11、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、フェニル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、及びＣ1−Ｃ6アルキルアリールから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ2の各々は、炭素原子にのみ結合し、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＣＯＮＲ11Ｒ12、−ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12、−ＮＲ11ＣＯＲ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＲ11、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＯＲ11、シアノ、ニトロ、Ｃ0−Ｃ6アルキルシクロアルキル、フェニル、Ｃ0−Ｃ6アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、及びＣ1−Ｃ6ハロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される基であり、独立して選ばれる２つのＲ2基は、ジェム二置換されていてもよく、
Ｒ3a及びＲ3bは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、及びＣ1−Ｃ6ハロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ4は、式−ＮＲ4aＲ4bによって表される基であり、
Ｒ4aは、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｒ12からなる群より独立して選択される１〜３個の基によって各複素環基が置換されていてもよい複素環、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、又はＣ2−Ｃ6アルケニル複素環基であり、Ｃ1−Ｃ6アルキル基が、ＯＲ10又はＣ（Ｏ）ＯＲ10、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＯ2、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11ＳＯ2Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11ＣＨＲ10ＣＯ2Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ11、Ｃ0−Ｃ6アルキルＳＯ2ＮＲ11Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＳ（Ｏ）tＲ11、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、及びＣ0−Ｃ6アルキル複素環によって置換されていてもよく、Ｃ0−Ｃ6アルキル複素環基の複素環が、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、オキソ、−ＣＯ2Ｒ11、及び−ＮＲ11Ｒ12によって置換されていてもよく、
Ｒ4bは、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニルアリール、Ｃ2−Ｃ6アルキニルアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、Ｃ2−Ｃ6アルケニル複素環、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、及びＣ1−Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6アルキルアリールからなる群より選択され、ここで、シクロアルキル、アリール、又は複素環基の各々が、独立して、ヒドロキシ、オキソ、−ＳＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ1−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｒ12、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルアルコール、及びＣ1−Ｃ6アルキルアルコールからなる群より選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ2−Ｃ6アルケニル、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、Ｃ2−Ｃ6アルケニルアリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル複素環、アリール、複素環、シアノ、ニトロ、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ7Ｒ8、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＲ7、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯ2Ｒ7、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＮＲ7Ｒ8、ＣＯＮＲ7ＳＯ2Ｒ8、−ＮＲ7ＳＯ2Ｒ8、−ＮＲ7ＣＯＲ8、−Ｎ＝ＣＲ7Ｒ8、−ＯＣＯＮＲ7Ｒ8、Ｓ（Ｏ）tＲ7、−ＳＯ2ＮＲ7Ｒ8、Ｃ0−Ｃ5ＣＨ2ＯＨ、ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、及びＯＣ1−Ｃ6アルキルアリールからなる群より選ばれ、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及び複素環基及びサブグループの各々が、オキソ、アルキルオキシ、アリールオキシによって置換されていてもよく、
かつ、２個のＲ5基が結合して、これらの基が結合するフェニル環（Ａ環）とともに置換されていてもよい５、６、又は７員縮合環を形成し、５、６、又は７員縮合環が、飽和、部分的に不飽和、又は完全に不飽和であり、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、又は３個のヘテロ原子を含み、
Ｒ6は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ヒドロキシ、ＣＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ2−Ｃ6アルケニル、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルＮＲ7Ｒ8、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、及びＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ7及びＲ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、−Ｏ−アリール、ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ1−Ｃ6アルキルアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、複素環、又はアリール基の各々が、ヒドロキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、及び−ＮＲ11Ｒ12から独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよく、或いは、Ｒ7及びＲ8は結合して酸素、窒素、及び硫黄から選択される０、１、又は２個のさらなるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで、窒素含有複素環が、オキソ又はＣ1−Ｃ6アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ10、Ｒ11、及びＲ12は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及び複素環基の各々が、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、及びＣ1−Ｃ6ハロアルキルから独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよく、或いは、Ｒ11及びＲ12が結合して酸素、窒素又は硫黄から選択される０、１、又は２個のさらなるヘテロ原子を有し、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＲ7、及び−ＳＯ2Ｒ7によって置換されていてもよい窒素含有複素環を形成する。）
【請求項２】
ｐは１である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｎ、ｍ、及びｑは、独立して０又は１である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ｐは１であり、ｎは０であり、ＹはＣ（Ｏ）であり、Ｒ1は、ヒドロキシ、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルシクロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルアリール、−Ｏアリール、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキルＮＲ7Ｒ8、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル、−ＯＣ0−Ｃ6アルキルアリール、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシアノ、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルＣＯ2Ｒ11、−ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキルＣＯ2Ｒ11、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルヒドロキシ、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルＮＲ7Ｒ8、及び−ＯＣ1−Ｃ6アルキルヘテロシクリルからなる群より選ばれ、ＹがＳ（Ｏ）tである場合、Ｒ1が−ＯＨではなく、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルの各々は、ハロゲン、Ｃ0−Ｃ3アルキルアルコール、Ｃ0−Ｃ3アルキルアミン、Ｃ0−Ｃ3アルキルＣＯＯＨ、Ｃ0−Ｃ3アルキルＣＯＮＨ2、Ｃ0−Ｃ3アルキルシアノ、及びＣ0−Ｃ3アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ3アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ｐは１であり、ｎは０であり、Ｙは結合であり、Ｒ1は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルヘテロシクリル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキルＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ6アルキルシアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣＯ2Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキルＣＯ2Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、及びＣ1−Ｃ6アルキルＮＲ7Ｒ8からなる群より選ばれ、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルの各々は、任意で、ハロゲン、Ｃ0−Ｃ3アルキルアルコール、Ｃ0−Ｃ3アルキルアミン、Ｃ0−Ｃ3アルキルＣＯＯＨ、Ｃ0−Ｃ3アルキルＣＯＮＨ2、及びＣ0−Ｃ3アルキルシアノから選ばれる１又は２個の基で置換される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ｐは１であり、Ｒ3a及びＲ3bの双方は水素であり、Ｒ4はＮＲ4aＲ4bであり、Ｒ4bは３，５−ビストリフルオロメチルベンジルであり、Ｒ4aは、
【化２】
からなる群より選ばれ、Ｒの各々は、ハロゲン、Ｃ0−Ｃ6アルキルアルコール、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ0−Ｃ6アルキルシクロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣＮ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｒ12、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、及びＣ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ11からなる群より独立して選ばれる請求項１記載の化合物。
【請求項７】
（Ｓ）−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン，
５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸シクロペンチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸１−エチル−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸テトラヒドロ−ピラン−４−イルエステル、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミノ］−テトラゾール−２−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−エチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，２−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−１，３−ジオキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，２−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−１，３−ジオキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）イソプロピル−６−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸塩、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−９−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−６−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−４−メチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８，９−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−イソプロピル５−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−８，９−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−シクロペンチルメチル−１，２，３，５，６，７，８，９−オクタヒドロ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−シクロペンチルメチル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−５−（９−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル）−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｒ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−６−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−６−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−４−メチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸２−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸２−カルボキシ−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−１−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−３−フラン−２−イルメトキシ）−プロパン−２−オン、
２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−１−フェニル−エタノール、
２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−２−フェニル−エタノール、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−安息香酸、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン塩酸塩、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−３−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−（２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）５−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イルメチル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（５−ピリジン−４−イルメチル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−アミン、
（Ｓ）−（４−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−２−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−９−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（５−ベンジル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［５−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル］−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−１１−メチル−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−２−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１，７−ジメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（７−メチル−１−チアゾール−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［７−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（１−ベンジル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−フェニル）−酢酸、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−酪酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピペリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸エチルエステル、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−２−メチル−プロピオン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピロリジン−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−酢酸、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［１−（２−ベンジルオキシ−エチル）−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン、
（Ｓ）−２−｛５−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−５−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−チアゾール−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エトキシ）−酢酸、
（Ｓ）−酢酸２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［７−メチル−１−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−アミン、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸２−アミノ−エチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸２−カルボキシ−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン塩酸塩
からなる群より選ばれる化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項８】
ＣＥＴＰ活性を調節する方法であって、それを必要とする患者に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物を含む治療上有効な組成物を投与することを含む方法。
【請求項９】
ＣＥＴＰ活性の調節により、ＬＤＬ−コレステロールが減少する請求項８記載の方法。
【請求項１０】
異常脂質血症を治療又は予防する方法であって、それを必要とする患者に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物を含む治療上有効な組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１】
アテローム性動脈硬化症を治療又は予防する方法であって、患者に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物を含む治療上有効な組成物を投与することを含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物における血漿ＬＤＬ−コレステロールを低減する方法であって、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物の治療的有効量を投与することを含む方法。
【請求項１３】
哺乳動物における血漿ＬＤＬ−コレステロールの高レベルによる病理学的続発症を治療及び／又は予防する方法であって、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物の治療的有効量を投与することを含む方法。
【請求項１４】
請求項１記載の化合物と、担体、希釈剤、及び賦形剤の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳動物に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症の治療又は予防のための医薬品の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【化１】
（式中、ｎは、０、１、２、又は３であり、
ｍは、０、１、２、又は３であり、
ｐは、１又は２であり、
ｑは、０、１、２、３又は４であり、
Ｙは、結合、Ｃ＝Ｏ又はＳ（Ｏ）tであり、ここで、ｔは、０、１又は２であり、
Ｒ1は、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル複複素環、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ2−Ｃ6アルケニル、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、−ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＮＲ7Ｒ8及び−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、−Ｏ−複素環、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、及びＣ0−Ｃ6アルキルＣＯＯＲ11からなる群より選ばれ、但し、ＹがＳ（Ｏ）tである場合Ｒ1がヒドロキシではなく、シクロアルキル、アリール、及び複素環基の各々が、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、ＣＯＮＲ11Ｒ12、ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12、ＮＲ11ＣＯＲ12、Ｃ0−Ｃ3アルキルＮＲ11Ｒ12、Ｃ1−Ｃ3アルキルＣＯＲ11、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＯＲ11、シアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、フェニル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、及びＣ1−Ｃ6アルキルアリールから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ2の各々は、炭素原子にのみ結合し、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ＣＯＮＲ11Ｒ12、−ＮＲ11ＳＯ2Ｒ12、−ＮＲ11ＣＯＲ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＲ11、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＯＲ11、シアノ、ニトロ、Ｃ0−Ｃ6アルキルシクロアルキル、フェニル、Ｃ0−Ｃ6アルキルアリール、ヘテロシクリル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、及びＣ1−Ｃ6ハロアルキルからなる群からそれぞれ独立して選択される基であり、独立して選ばれる２つのＲ2基は、ジェム二置換されていてもよく、
Ｒ3a及びＲ3bは、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、及びＣ1−Ｃ6ハロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ4は、式−ＮＲ4aＲ4bによって表される基であり、
Ｒ4aは、オキソ、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＮ、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、Ｃ1−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｒ12からなる群より独立して選択される１〜３個の基によって各複素環基が置換されていてもよい複素環、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、又はＣ2−Ｃ6アルケニル複素環基であり、Ｃ1−Ｃ6アルキル基が、ＯＲ10又はＣ（Ｏ）ＯＲ10、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＯ2、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11ＳＯ2Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｃ（Ｏ）Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｃ（Ｏ）ＮＲ10Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11ＣＨＲ10ＣＯ2Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ11、Ｃ0−Ｃ6アルキルＳＯ2ＮＲ11Ｒ12、Ｃ0−Ｃ6アルキルＳ（Ｏ）tＲ11、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、及びＣ0−Ｃ6アルキル複素環によって置換されていてもよく、Ｃ0−Ｃ6アルキル複素環基の複素環が、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、オキソ、−ＣＯ2Ｒ11、及び−ＮＲ11Ｒ12によって置換されていてもよく、
Ｒ4bは、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニルアリール、Ｃ2−Ｃ6アルキニルアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、Ｃ2−Ｃ6アルケニル複素環、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、及びＣ1−Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ1−Ｃ6アルキルアリールからなる群より選択され、ここで、シクロアルキル、アリール、又は複素環基の各々が、独立して、ヒドロキシ、オキソ、−ＳＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、Ｃ1−Ｃ6アルケニルオキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルコキシアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｒ12、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、ニトロ、シアノ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキルアルコール、及びＣ1−Ｃ6アルキルアルコールからなる群より選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ2−Ｃ6アルケニル、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、Ｃ2−Ｃ6アルケニルアリール、Ｃ2−Ｃ6アルケニル複素環、アリール、複素環、シアノ、ニトロ、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ7Ｒ8、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＲ7、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯ2Ｒ7、Ｃ0−Ｃ6アルキルＣＯＮＲ7Ｒ8、ＣＯＮＲ7ＳＯ2Ｒ8、−ＮＲ7ＳＯ2Ｒ8、−ＮＲ7ＣＯＲ8、−Ｎ＝ＣＲ7Ｒ8、−ＯＣＯＮＲ7Ｒ8、Ｓ（Ｏ）tＲ7、−ＳＯ2ＮＲ7Ｒ8、Ｃ0−Ｃ5ＣＨ2ＯＨ、ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、及びＯＣ1−Ｃ6アルキルアリールからなる群より選ばれ、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及び複素環基及びサブグループの各々が、オキソ、アルキルオキシ、アリールオキシによって置換されていてもよく、
かつ、２個のＲ5基が結合して、これらの基が結合するフェニル環（Ａ環）とともに置換されていてもよい５、６、又は７員縮合環を形成し、５、６、又は７員縮合環が、飽和、部分的に不飽和、又は完全に不飽和であり、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、又は３個のヘテロ原子を含み、
Ｒ6は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、ヒドロキシ、ＣＯＲ7、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、アリールオキシ、−ＯＣ2−Ｃ6アルケニル、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルＮＲ7Ｒ8、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ6アルキル−ＮＲ7Ｃ（Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、及びＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ7及びＲ8は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ2−Ｃ6アルケニル、Ｃ2−Ｃ6アルキニル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、−Ｏ−アリール、ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−Ｏ−複素環、−ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル複素環、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、複素環、アリール、及びＣ1−Ｃ6アルキルアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、ここで、アルキル、シクロアルキル、複素環、又はアリール基の各々が、ヒドロキシ、−ＣＮ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、及び−ＮＲ11Ｒ12から独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよく、或いは、Ｒ7及びＲ8は結合して酸素、窒素、及び硫黄から選択される０、１、又は２個のさらなるヘテロ原子を有する窒素含有複素環を形成し、ここで、窒素含有複素環が、オキソ又はＣ1−Ｃ6アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ10、Ｒ11、及びＲ12は、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル、複素環、アリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルアリールからなる群から独立して選択され、ここで、アルキル、アリール、シクロアルキル、及び複素環基の各々が、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル複素環、及びＣ1−Ｃ6ハロアルキルから独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよく、或いは、Ｒ11及びＲ12が結合して酸素、窒素又は硫黄から選択される０、１、又は２個のさらなるヘテロ原子を有し、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ＣＯＲ7、及び−ＳＯ2Ｒ7によって置換されていてもよい窒素含有複素環を形成する。）
【請求項２】
ｐは１である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｎ、ｍ、及びｑは、独立して０又は１である請求項１記載の化合物。
【請求項４】
ｐは１であり、ｎは０であり、ＹはＣ（Ｏ）であり、Ｒ1は、ヒドロキシ、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルシクロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルアリール、−Ｏアリール、−ＯＣ1−Ｃ6ハロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキル、−ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキル、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシクロアルキルＮＲ7Ｒ8、−ＯＣ1−Ｃ6アルキル、−ＯＣ0−Ｃ6アルキルアリール、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルシアノ、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルＣＯ2Ｒ11、−ＯＣ3−Ｃ8シクロアルキルＣＯ2Ｒ11、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルヒドロキシ、−ＯＣ1−Ｃ6アルキルＮＲ7Ｒ8、及び−ＯＣ1−Ｃ6アルキルヘテロシクリルからなる群より選ばれ、ＹがＳ（Ｏ）tである場合、Ｒ1が−ＯＨではなく、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルの各々は、ハロゲン、Ｃ0−Ｃ3アルキルアルコール、Ｃ0−Ｃ3アルキルアミン、Ｃ0−Ｃ3アルキルＣＯＯＨ、Ｃ0−Ｃ3アルキルＣＯＮＨ2、Ｃ0−Ｃ3アルキルシアノ、及びＣ0−Ｃ3アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ3アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
ｐは１であり、ｎは０であり、Ｙは結合であり、Ｒ1は、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルシクロアルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルヘテロシクリル、Ｃ2−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルアリール、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキルＮＲ7Ｒ8、Ｃ1−Ｃ6アルキルシアノ、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣＯ2Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6アルキルシクロアルキルＣＯ2Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6アルキルアルコール、及びＣ1−Ｃ6アルキルＮＲ7Ｒ8からなる群より選ばれ、アルキル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロシクリルの各々は、任意で、ハロゲン、Ｃ0−Ｃ3アルキルアルコール、Ｃ0−Ｃ3アルキルアミン、Ｃ0−Ｃ3アルキルＣＯＯＨ、Ｃ0−Ｃ3アルキルＣＯＮＨ2、及びＣ0−Ｃ3アルキルシアノから選ばれる１又は２個の基で置換される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
ｐは１であり、Ｒ3a及びＲ3bの双方は水素であり、Ｒ4はＮＲ4aＲ4bであり、Ｒ4bは３，５−ビストリフルオロメチルベンジルであり、Ｒ4aは、
【化２】
からなる群より選ばれ、Ｒの各々は、ハロゲン、Ｃ0−Ｃ6アルキルアルコール、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシＣ0−Ｃ6アルキルシクロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルヘテロシクリル、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣＮ、Ｃ1−Ｃ6ハロアルキル、Ｃ0−Ｃ6アルキルＮＲ11Ｒ12、Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12、及びＣ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ11からなる群より独立して選ばれる請求項１記載の化合物。
【請求項７】
（Ｓ）−（３，５−ビストリフルオロメチルベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミン，
５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸エチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸１−エチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸シクロペンチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸１−エチル−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸テトラヒドロ−ピラン−４−イルエステル、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミノ］−テトラゾール−２−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−エチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，２−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−１，３−ジオキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，２−ジフルオロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−１，３−ジオキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）イソプロピル−６−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸塩、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（５−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−８−クロロ−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（＋／−）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−９−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−６−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−４−メチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−イソプロピル５−［（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−８，９−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−イソプロピル５−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−８，９−ジメチル−２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸塩、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−シクロペンチルメチル−１，２，３，５，６，７，８，９−オクタヒドロ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（５−シクロペンチルメチル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−５−（９−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル）−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｒ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−６−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−６−｛（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［２−（２−ヒドロキシ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−アミノ｝−４−メチル−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−１０−アザ−シクロヘプタ［ｅ］インデン−１０−カルボン酸イソプロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸２−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸２−カルボキシ−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−１−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−３−フラン−２−イルメトキシ）−プロパン−２−オン、
２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−１−フェニル−エタノール、
２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−２−フェニル−エタノール、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸メチルエステル、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−安息香酸、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸メチルエステル、
（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（３−メチル−イソオキサゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン塩酸塩、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピリジン−３−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−（２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−エチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−安息香酸、
（Ｓ）５−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イルメチル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（５−ピリジン−４−イルメチル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−アミン、
（Ｓ）−（４−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イルメチル｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（Ｓ）−２−｛９−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−９−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−１，３，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−５−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（５−ベンジル−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［５−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−２−オキサ−５−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−９−イル］−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−１−イル｝−３，３−ジメチル−ペンタン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロペンチルメチル−１１−メチル−２，３，４，５，７，８，９，１０−オクタヒドロ−１Ｈ−ナフト［２，３−ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−チオフェン−２−カルボン酸、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−２−メチル−プロピオン酸エチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１，７−ジメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−（７−メチル−１−チアゾール−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−［７−メチル−１−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（１−ベンジル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−５−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−フェニル）−酢酸、
（Ｓ）−４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−酪酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピペリジン−４−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸エチルエステル、
（Ｓ）−（４−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イルメチル｝−ピペリジン−１−イル）−酢酸、
（Ｓ）−３−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−２−メチル−プロピオン酸、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−ピロリジン−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−酢酸、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−［１−（２−ベンジルオキシ−エチル）−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミン、
（Ｓ）−２−｛５−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エタノール、
（Ｓ）−５−［［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（７−メチル−１−チアゾール−２−イルメチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−（２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エトキシ）−酢酸、
（Ｓ）−酢酸２−｛５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル｝−エチルエステル、
（Ｓ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［７−メチル−１−（２Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル］−アミン、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸２−アミノ−エチルエステル、
（Ｓ）−５−［（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−アミノ］−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−１−カルボン酸２−カルボキシ−２−メチル−プロピルエステル、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン、
（Ｓ）−［２−（２−アミノ−エチル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−（１−シクロプロピルメチル−７−メチル−８−トリフルオロメチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−５−イル）−アミン塩酸塩
からなる群より選ばれる化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物。
【請求項８】
ＣＥＴＰ活性を調節する方法であって、それを必要とする患者に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物を含む治療上有効な組成物を投与することを含む方法。
【請求項９】
ＣＥＴＰ活性の調節により、ＬＤＬ−コレステロールが減少する請求項８記載の方法。
【請求項１０】
異常脂質血症を治療又は予防する方法であって、それを必要とする患者に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物を含む治療上有効な組成物を投与することを含む方法。
【請求項１１】
アテローム性動脈硬化症を治療又は予防する方法であって、患者に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物を含む治療上有効な組成物を投与することを含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物における血漿ＬＤＬ−コレステロールを低減する方法であって、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物の治療的有効量を投与することを含む方法。
【請求項１３】
哺乳動物における血漿ＬＤＬ−コレステロールの高レベルによる病理学的続発症を治療及び／又は予防する方法であって、前記哺乳動物に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物の治療的有効量を投与することを含む方法。
【請求項１４】
請求項１記載の化合物と、担体、希釈剤、及び賦形剤の少なくとも１つを含む医薬組成物。
【請求項１５】
哺乳動物に、式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容し得る塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ化合物、ジアステレオマー、もしくはジアステレオマーの混合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症の治療又は予防のための医薬品の製造における請求項１記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５０４２７７（Ｐ２００８−５０４２７７Ａ）
【公表日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１８２９６（Ｐ２００７−５１８２９６）
【出願日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２２３８９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００２３４２
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２２３８９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００２３４２
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
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