本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法及びそれらの合成のために有用な新規な中間体に関する。本発明は、そのような化合物及び組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害（ｂｉｎｇｅ ｅａｔｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び２型糖尿病において治療効果を達成するための、患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、式中、記号は明細書中に示した意味を有する。
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試験化合物を被験者における心毒性のその誘発能に関してスクリーニングするためのアッセイ法、方法、およびキットを開示する。特に、試験化合物が、ヒトにおける心電図によって測定した場合にQ-T間隔を延長する影響があるか否かについてである。本明細書において開示されるアッセイ法、方法、およびキットは、新規蛍光トレーサーとhERG K⁺チャネルとの間の結合相互作用、および試験化合物がその結合相互作用に影響を及ぼす性向を利用する。

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【課題】優れた神経変性疾患予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、炭化水素基又は複素環基を、あるいはＲ^１とＲ^２が隣接する炭素原子と共に３ないし８員同素又は複素環を形成していてもよく、フラン環の破線は単結合又は二重結合を示し、Ｗは式


〔Ｒ^４は（１）芳香族基で置換され、かつ更に置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基又は（２）芳香族基を含有するアシル基を、Ｒ^５はＨ、Ｃ_１−６アルキル又はアシル基を示す〕で表される基を、Ｒ^３はＣ_６−１４アリール基を示し、Ｃ環はＷｂで表される基の他に更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示す〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

【課題】ＲＳＫ１阻害作用に基づいて腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗腫瘍効果を発揮する新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤の提供。
【解決手段】下式の化合物を代表例とする新規スピロインダン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物、ＲＳＫ１阻害剤、並びに抗がん剤。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化７９】


の化合物、Ｈ_３アンタゴニスト／インバースアゴニストとしてのその使用、それを調製するための方法、およびその医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、Ｈ_３アンタゴニスト／インバースアゴニストとしてのその使用、それを調製するための方法、およびその医薬組成物を提供する。
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式(I)


[式中、AおよびBは、一緒になって、場合により置換された縮合芳香族環を表し；XおよびYは、それぞれCHおよびCH、CFおよびCH、CHおよびCFならびにNおよびCHより選択され；R^Cは、H、C_1-4アルキルより選択され；かつR¹は、C_1-7アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールより選択され、ここでこれらの基は場合により置換されており；またはR^CおよびR¹は、それらが結合する炭素原子および酸素原子と一緒になって、スピロ-C_5-7含酸素複素環基を形成し、ここで、前記複素環基は場合により置換されているか、またはC_5-7芳香族環に縮合している]の化合物。これらの化合物は、血管疾患；敗血症性ショック；虚血性傷害；神経毒性；出血性ショック；ウイルス感染の治療に用いるPARPの活性を阻害するための医薬の調製に有用であり、あるいは癌治療における補助剤としての使用、または電離放射線もしくは化学療法剤による治療効果に対する腫瘍細胞の増強に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり；ヘタリールは、場合により、Ｒ’により置換されている５員又は６員ヘテラリール基であり；Ｒ’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ_３）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（低級アルキル）_２、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_２−アリール、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり（該アリール又はヘタリール環は、場合により、１個以上のＲ’により置換されている）；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はＣＨ_２ＣＮであり；Ｘは、Ｓ又は−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−であり；Ｒ^５は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｙは、結合、−Ｏ−、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、式（ＩＩ）、又は−Ｎ（Ｒ）−であり；Ｒは、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はベンジルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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【課題】癌の再発（relapse）を防止することを課題とする。
【解決手段】癌の処置において化学治療剤とヘッジホッグ阻害剤とを組み合せて使用する。 （もっと読む）