国際特許分類[C07D491/20]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として酸素原子のみを持つ1個以上の環と異項原子として窒素原子のみを持つ1個以上の環とを含有し,451/00から459/00まで463/00,477/00,または489/00に属さない複素環式化合物 (1,842) | 縮合系が3個の複素環を含有するもの (283) | スピロ―縮合系 (94)
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3環性スピロベンゾピラン化合物
【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式(I)又は(II)
〔式中、R1及びR2は一緒になって=Oなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R3は、水酸基などを意味し、R4は水素原子などを意味し、mは0〜4の整数を意味し、nは0〜4の整数を意味し、Vは単結合か、CR7R8、NR9、O、S、SO又はSO2を意味し、R5は、水素原子又はC1−6アルキル基を意味し、R6は、水素原子、C1−6アルキル基又はC6−14アリール基などを意味し、Aはベンゼン環と縮合する5、6又は7員環などである。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその医薬的に許容される塩。
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抗糖尿病治療用オクタヒドロキノリジン
本発明は、以下の式(I)
【化1】
[式中、X=H、F;R=メチル、エチル、nプロピル、nブチル]
を有する、医薬用途のためのオクタヒドロキノリジンに関する。
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ピラゾロスピロケトンアセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤
本発明は、式(1)の化合物または前記化合物の薬学的に許容できる塩(式中、R1、R2およびR3は、本明細書に記載された通りである)、その医薬組成物、および過体重の状態に罹った哺乳動物の治療におけるその使用を提供する。
【化1】
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ピラゾロスピロケトンアセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤
本発明は、R1、R2およびR3が本明細書に記載されている通りである式(1)の化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩;その医薬組成物;および動物におけるアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素(複数可)の阻害によって調節される疾患、状態または障害を治療する際のその使用を提供する。
【化1】
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N−アセチルアミド側鎖またはN−アセチルエステル側鎖を有するインドレニンベースのスピロピランを含む時間−温度インジケータ
本発明は、N−アセチルアミド側鎖またはN−アセチルエステル側鎖を有するインドレニンベースのスピロピランを含む時間−温度インジケータ(TTI)システム、特に式(I):[式中、R1は、水素、−C1〜C18アルコキシ、−C1〜C18アルキルチオ、−C1〜C18アルキル−SO−、−C1〜C18アルキル−SO2−、フェニルチオ、フェニル、ハロゲン、−C1〜C18アルキルチオ、−C1〜C18アルキル−SO−、−C1〜C18アルキル−SO2−、フェニルチオ、フェニル、ハロゲン、−C1〜C18アルキル、または−NO2であり;R2は、水素または−C1〜C18アルコキシであり;R3は、NO2またはハロゲンであり;R4は、水素、−C1〜C18アルコキシ、またはハロゲンであり;R5は、水素、ハロゲン、−C1〜C18アルコキシ、−COOH、−COO−C1〜C18アルキル、−CF3、またはフェニルであり;R6は、水素であるか、あるいはR6およびR7が一緒にフェニル環を形成し;R7は水素であり;Raは、水素または−C1〜C6アルキルであり;Rbは、水素または−C1〜C6アルキルであるか、あるいはRaと一緒に5〜6員環を形成し;Yは、−CH2−COO−R8、または−CH2−CO−N(R10)−R9であるか;またはCH2−CO−N(R10)−L−N(R10)CO−CH2−であるか、あるいはYは、−CH2−CO−O−L’−O−CO−CH2−であり、この場合、R8は、水素、C3〜C18アルキルであるか、あるいはR8はエチルであって、ただし、R6およびR7は一緒にフェニル環を形成し;R9は、フェニル、メシチル、フェニル−O−フェニル、フェニル−S−フェニル、あるいはハロゲン、−CF3、C1〜C6アルキル、−C1〜C6アルコキシ、カルボキシ、−COO−C1〜C6アルキルで一回以上置換されているフェニルであり、二回以上置換されている場合には、置換基は、同じであるかまたは異なっていてもよく;R10は、水素、C1〜C18アルキルであり;Lは、1,3−フェニレンまたは1,4−フェニレンであって、この場合、フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−CF3、C1〜C18アルコキシ、カルボキシ、−COO−C1〜C18アルキル、−CONH2、−CON(C1〜C18アルキル)2、ニトロによって一回以上置換されていてもよく;あるいはLは、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−O−フェニレンであって、この場合、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−O−フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−CF3、C1〜C18アルキル、−C1〜C18アルコキシ、カルボキシ、−COO−C1〜C18アルキル、−CONH2、−CON(C1〜C18アルキル)2、ニトロによって一回以上置換されていてもよく;L’は、1,3−フェニレンまたは1,4−フェニレンであって、この場合、フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、CF3、C1〜C18アルキル、−C1〜C18アルコキシ、カルボキシ、−COO−C1〜C18アルキル、−CON(C1〜C18アルキル)2、ニトロによって一回以上置換されていてもよく;あるいはLは、ナフタレン、ビフェニレン−O−フェニレンであって、この場合、ナフタレン、ビフェニレン、またはフェニレン−O−フェニレンリンカーは、場合により、ハロゲン、−CF3、C1〜C18アルキル、−C1〜C18アルコキシ、カルボキシ、−COO−C1〜C18アルキル、−CONH2、−CON(C1〜C18アルキル)2、ニトロによって一回以上置換されていてもよい]の少なくとも1種のスピロピランインジケータを含む時間−温度インジケータに関する。
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新規な置換インドリン−2−オン誘導体およびp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)を有する新規なp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。
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細胞周期阻害薬としてのgem−二置換およびスピロ環式アミノピリジン/ピリミジン
癌などのCDK4介在障害の治療に有用な化合物、医薬組成物および方法が提供される。本化合物は、gem−二置換またはスピロ環式ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 (もっと読む)
新規な置換スピロ[シクロアルキル−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン誘導体
本発明は、一般式(I)
を有する新規なp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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置換されたスピロ環状シクロヘキサン誘導体
本発明は、μオピオイドレセプター及びORL1レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化1】
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炎症性腸疾患を治療するための方法および組成物
本開示は、炎症性腸疾患の治療に用いるための、リファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンを含む改良された組成物を提供する。1つの例では、この組成物は、1もしくは2つ以上の特定の賦形剤とともに、カプセル、錠剤などの単一剤形としてのリファブチン、クラリスロマイシン、およびクロファジミンの製剤を含んでよい。 (もっと読む)
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