本発明は、加齢性黄斑変性などの眼疾患を患っている患者における保護を提供する組成物および方法を含む。特定の態様において、本発明の組成物を変性中に投与し、組成物は脈絡膜血流を増大させる薬剤の有効量を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（ＣＨ２）０−６−Ｚ−（ＣＨＲ５Ｖ−Ｒ２ （Ｉ）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）：


（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。
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天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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本発明は、式（Ｉ）の置換トリアゾールの群、その使用、及び前記化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する。
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一般式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、低級アルキル基等を表し、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｗ^１及びＷ^２は、各々独立して−Ｏ−、−ＣＨ_２−等を表し、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３及びＹ^４は、−ＣＨ−、−ＣＦ−、−Ｎ−等を表し、Ｚは、低級アルキル基、脂肪族複素環基等を表し、Ａｒは、１又は２環性の脂肪族複素環若しくは芳香族複素環を表し、そしてｎは、１〜８の整数を表す。］で表されるピペリジン誘導体を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤を提供する。この化合物はメラニン凝集ホルモン受容体の拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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式（ＶＩ）の選択されるチアゾリル尿素化合物は、細胞増殖及びアポトーシス媒介性疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、脳卒中、癌等を含む疾患及び他の疾病又は状態の予防及び治療のための新規な化合物、類似体、プロドラッグ及びその製薬上許容できる塩、医薬組成物並びに方法を含む。本発明はまた、そのような化合物を調製する方法並びにそのような方法に有用な中間体に関する。
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