癌の治療用チアゾイル尿素化合物
式（ＶＩ）の選択されるチアゾリル尿素化合物は、細胞増殖及びアポトーシス媒介性疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、脳卒中、癌等を含む疾患及び他の疾病又は状態の予防及び治療のための新規な化合物、類似体、プロドラッグ及びその製薬上許容できる塩、医薬組成物並びに方法を含む。本発明はまた、そのような化合物を調製する方法並びにそのような方法に有用な中間体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＶＩ
【化１】
［式中、Ｒ１５は、Ｈ、場合によって置換されている複素環基、フェニル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アジドアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アミノアルキル、ハロ、ヒドロキシ、（場合によって置換されている複素環基）−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換されているフェノキシＣ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルアミノ、アミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換されている複素環基オキシ、場合によって置換されている複素環基−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、５〜６員複素環基−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、５〜６員Ｎ含有複素環基カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノチオカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、５〜６員Ｎ含有複素環基−スルホニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、５〜６員Ｎ含有複素環基−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノから選択される１つ又は複数の置換基であり、
Ｒ１６は、Ｈ、複素環基カルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルアミノメチル及び複素環基メチルから選択され、
Ｒ１７は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルキル、場合によって置換されているインドリル、場合によって置換されているインダゾリル、場合によって置換されているフェノキシ、場合によって置換されているヘテロアリールスルホニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、非置換５員酸素又は硫黄含有ヘテロアリール、非置換６員窒素含有複素環基、
ハロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、（場合によって置換されているフェニル）スルホニルアミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルコキシ、５又は６員Ｎ置換複素環基、アミノスルホニル、（６員Ｎ含有複素環基）スルホニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルカルボニルアミノスルホニル及び（場合によって置換されているフェニル）アミノスルホニルから選択される１つ又は２つの置換基で場合によって置換されているフェニル、並びに
ピリジル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、アミノ、ハロ、ピペリジニル、モルホリニル、Ｃ１〜Ｃ２−アルキルピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルアミノチオカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルカルボニルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている６員窒素含有複素環基］
の化合物及びその製薬上許容できる塩であって、ただし、Ｒ１５及びＲ１６のうちの１つのみがＨである化合物及びその製薬上許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１５がＨ、場合によって置換されているピロリジニル、場合によって置換されているピペラジニル、場合によって置換されているピペリジニル、モルホリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、（場合によって置換されているピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルアミノ、（場合によって置換されているピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されているピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されているピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、場合によって置換されているピロリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているアゼチジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているピペリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリルオキシ、場合によって置換されているピペリジニルオキシ、場合によって置換されているフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル及びＣ１〜Ｃ４−アルキルアミノチオカルボニルから選択され、Ｒ１６がＨ、５〜６員窒素含有複素環基カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノメチル及び５〜６員窒素含有複素環基メチルから選択され、Ｒ１７がハロ、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、場合によって置換されている５〜６員ヘテロアリールスルホニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、場合によって置換されているフェノキシ及びＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ４−アルキニルから選択される請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項３】
Ｒ１５がＨ、テトラヒドロ−フラニルオキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジニルメトキシ、３−ピロリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、４−ピペリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−４−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルエトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−アゼチジニルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、フェニルオキシ、４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェノキシ、ジメチルアミノエトキシ、１−ピペリジニルメチル、１−（ピペリジン−１−イル）エチル、３−メチルピペリジン−１−イルメチル、１−ピロリジニルメチル、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノチオカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、２−チエニルスルホニルメチル、ヒドロキシプロピルアミノ、４−エチル−ピペリジン−１−イル、４−（２−ピリジル）ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、４−（２−ピラジニル）ピペリジン−１−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル及び１−Ｂｏｃ−，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イルから選択され、Ｒ１６がＨ、１−ピペリジニルカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジエチルアミノメチル、１−ピペリジニルメチルから選択され、Ｒ１７がクロロ、ブロモ、メチル及びシクロプロピルエチニルから選択される請求項２に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項４】
Ｒ１７がクロロ又はブロモである請求項３に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項５】
Ｒ１５がＨ、場合によって置換されているピロリジニル、場合によって置換されているピペラジニル、場合によって置換されているピペリジニル、モルホリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、（場合によって置換されているピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されているピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルアミノ、場合によって置換されているピロリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているアゼチジン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているピペリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリルオキシ、場合によって置換されているピペリジニルオキシ、場合によって置換されているフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキノアミノカルボニル及びＣ１〜Ｃ４−アルキノアミノチオカルボニルから選択され、Ｒ１６がＨ、５〜６員窒素含有複素環基カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノメチル及び５〜６員窒素含有複素環基メチルから選択され、Ｒ１７がＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、並びにハロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、（場合によって置換されているフェニル）スルホニルアミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルコキシ、５又は６員Ｎ置換複素環基、アミノスルホニル、（６員Ｎ含有複素環基）スルホニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルカルボニルアミノスルホニル及び（場合によって置換されているフェニル）アミノスルホニルから選択される１つ又は２つの置換基で場合によって置換されているフェニルから選択される請求項２に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項６】
Ｒ１５がＨ、テトラヒドロ−フラニルオキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジニルメトキシ、３−ピロリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、４−ピペリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルエトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−アゼチジンイルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、フェニルオキシ、４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェノキシ、ジメチルアミノエトキシ、１−ピペリジニルメチル、１−（ピペリジン−１−イル）エチル、３−メチルピペリジン−１−イルメチル、１−ピロリジニルメチル、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノチオカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、２−チエニルスルホニルメチル、ヒドロキシプロピルアミノ、４−エチルピペリジン−１−イル、４−（２−ピリジル）ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、４−（２−ピラジニル）ピペリジン−１−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、及び１−Ｂｏｃ−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イルから選択され；Ｒ１６がＨ、１−ピペリジニルカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジエチルアミノメチル、１−ピペリジニルメチルから選択され；Ｒ１７がシクロプロピル及びアミノスルホニルで場合によって置換されたフェニルである請求項５に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項７】
Ｒ１７が非置換フェニルである請求項６に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項８】
Ｒ１５がＨ、場合によって置換されたピロリジニル、場合によって置換されたピペラジニル、場合によって置換されたピペリジニル、モルホリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、（場合によって置換されたピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されたピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されたピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されたピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されたピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されたピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルアミノ、場合によって置換されたピロリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されたアゼチジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されたピペリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリルオキシ、場合によって置換されたピペリジニルオキシ、場合によって置換されたフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル及びＣ１〜Ｃ４−アルキルアミノチオカルボニルから選択され；Ｒ１６がＨ、５〜６員窒素含有複素環基カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノメチル、及び５〜６員窒素含有複素環基メチルから選択され；Ｒ１７が場合によって置換されたインダゾリル、場合によって置換されたインドリル、非置換５員酸素又は硫黄含有ヘテロアリール、非置換６員窒素含有複素環基、並びに
ピリジル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、アミノ、ハロ、ピペリジニル、モルホリニル、Ｃ１〜Ｃ２アルキルピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノチオカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルカルボニルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルアミノから独立に選択される１つ又は複数の置換基で置換された６員窒素含有複素環基から選択される請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項９】
Ｒ１５がＨ、テトラヒドロ−フラニルオキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジニルメトキシ、３−ピロリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、４−ピペリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−４−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルエトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−アゼチジニルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、フェニルオキシ、４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェノキシ、ジメチルアミノエトキシ、１−ピペリジニルメチル、１−（ピペリジン−１−イル）エチル、３−メチルピペリジン−１−イルメチル、１−ピロリジニルメチル、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノチオカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、２−チエニルスルホニルメチル、ヒドロキシプロピルアミノ、４−エチル−ピペリジン−１−イル、４−（２−ピリジル）ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、４−（２−ピラジニル）ピペリジン−１−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル及び１−Ｂｏｃ−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イルから選択され、Ｒ１６がＨ、１−ピペリジニルカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジエチルアミノメチル、１−ピペリジニルメチルから選択され、Ｒ１７が５−インダゾリル、１−Ｂｏｃ−インドル−５−イル、非置換チエニル、５−ｔｅｒｔ−ブチルオキサゾル−２−イル並びにメトキシ及びクロロから独立に選択される１つ又は複数の置換基で置換されている４−ピリジルから選択される請求項８に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１７が４−ピリジルである請求項９に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項１１】
１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２−イル］−尿素；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］イソニコチンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］イソニコチンアミド；
２−［３−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−Ｎ，Ｎ−ジエチルイソニコチンアミド；
１−（４−ジエチルアミノメチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピリジン−４−イルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
２−（｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２イルアミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−｛６−［（ピペリジン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
（Ｓ）−１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
（Ｒ）−１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ブロモチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−クロロチアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル）−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］ピリジン−２−イルオキシメチル｝−ピロリジン−１−カルボキシレート；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピロリジン−３イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−シクロプロピル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イルエトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−フラン−３イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−２［２，４］ビピリジニル−６−イル）−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル６−イル）−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−３’，６’−ジヒドロ−２’Ｈ−［２，４］ビピリジニル−１’−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−（１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−尿素；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
２−［６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２イルオキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピロリジン−２イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２−カルボチオ酸ジエチルアミド；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−３−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−フェノキシピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−［６−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−［２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−（６−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン２−イル）尿素；
１−（６−ジエチルアミノメチルピリジン−２−イル）−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
（Ｓ）−１−［６−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
１−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）ピリジン−２−イル］−３−［２−フェニルチアゾール−４−イル］尿素；
１−［６−（４−エチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
ジエチル６−［３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）ウレイド］−ピリジン−２−カルボキサミド；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−（２−ブロモチアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−チオフェン２−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−［２（チオフェン−２−スルホニルメチル）−チアゾール−４−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；及び
［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素
から選択される請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項１２】
１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］イソニコチンアミド；
１−（４−ジエチルアミノメチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピリジン−４−イルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
２−（｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２−イルアミノ）−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−｛６−［（ピペリジン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
（Ｓ）−１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
（Ｒ）−１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン２−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ブロモチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−クロロチアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
３−（４−｛３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］ウレイド｝−チアゾール−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］ピリジン−２−イルオキシメチル｝−ピロリジン−１−カルボキシレート；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピロリジン−３イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−シクロプロピル−チアゾール−４−イル）−３−（６−（２−ピペリジン−４−イルエトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
イソプロピル−｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］ピリジン−２−イルメチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
イソプロピル−｛６−［３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２−イルメチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−フラン−３イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−２［２，４］ビピリジニル−６−イル）３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル６−イル）−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−３’，６’−ジヒドロ−２’Ｈ［２，４］ビピリジニル−１’−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−（１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−尿素；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−フラン−３イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
２−［６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２イルオキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピロリジン−２イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２カルボチオ酸ジエチルアミド；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−［６−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−［２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−（６−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）尿素；
１−（６−ジエチルアミノメチルピリジン−２−イル）−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
（Ｓ）−１−［６−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
１−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）ピリジン−２−イル］−３−［２−フェニルチアゾール−４−イル］尿素；
１−［６−（４−エチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−［６−（４−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］尿素；
ジエチル６−［３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）ウレイド］−ピリジン−２カルボキサミド；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−（２−ブロモチアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−チオフェン２−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−［２−（チオフェン−２−スルホニルメチル）−チアゾール−４−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；
及び［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素
から選択される請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項１３】
製薬上許容できる担体及び請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む細胞増殖を抑制する方法。
【請求項１５】
有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む癌を治療する方法。
【請求項１６】
有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含むセリン／トレオニンキナーゼを阻害する方法。
【請求項１７】
有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む神経学的障害を治療する方法。
【請求項１】
式ＶＩ
【化１】
［式中、Ｒ１５は、Ｈ、場合によって置換されている複素環基、フェニル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキル、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アジドアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−シアノアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アミノアルキル、ハロ、ヒドロキシ、（場合によって置換されている複素環基）−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換されているフェノキシＣ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルアミノ、アミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、場合によって置換されている複素環基オキシ、場合によって置換されている複素環基−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル、５〜６員複素環基−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、５〜６員Ｎ含有複素環基カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノチオカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、アミノカルボニル、５〜６員Ｎ含有複素環基−スルホニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、５〜６員Ｎ含有複素環基−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル及びＣ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノから選択される１つ又は複数の置換基であり、
Ｒ１６は、Ｈ、複素環基カルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルアミノメチル及び複素環基メチルから選択され、
Ｒ１７は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、シクロアルキルアルキニル、シクロアルキル、場合によって置換されているインドリル、場合によって置換されているインダゾリル、場合によって置換されているフェノキシ、場合によって置換されているヘテロアリールスルホニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、非置換５員酸素又は硫黄含有ヘテロアリール、非置換６員窒素含有複素環基、
ハロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、（場合によって置換されているフェニル）スルホニルアミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルコキシ、５又は６員Ｎ置換複素環基、アミノスルホニル、（６員Ｎ含有複素環基）スルホニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルカルボニルアミノスルホニル及び（場合によって置換されているフェニル）アミノスルホニルから選択される１つ又は２つの置換基で場合によって置換されているフェニル、並びに
ピリジル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、アミノ、ハロ、ピペリジニル、モルホリニル、Ｃ１〜Ｃ２−アルキルピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ３−アルキルアミノチオカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルカルボニルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されている６員窒素含有複素環基］
の化合物及びその製薬上許容できる塩であって、ただし、Ｒ１５及びＲ１６のうちの１つのみがＨである化合物及びその製薬上許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１５がＨ、場合によって置換されているピロリジニル、場合によって置換されているピペラジニル、場合によって置換されているピペリジニル、モルホリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、（場合によって置換されているピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルアミノ、（場合によって置換されているピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されているピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されているピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、場合によって置換されているピロリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているアゼチジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているピペリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリルオキシ、場合によって置換されているピペリジニルオキシ、場合によって置換されているフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル及びＣ１〜Ｃ４−アルキルアミノチオカルボニルから選択され、Ｒ１６がＨ、５〜６員窒素含有複素環基カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノメチル及び５〜６員窒素含有複素環基メチルから選択され、Ｒ１７がハロ、Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、場合によって置換されている５〜６員ヘテロアリールスルホニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、場合によって置換されているフェノキシ及びＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ２〜Ｃ４−アルキニルから選択される請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項３】
Ｒ１５がＨ、テトラヒドロ−フラニルオキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジニルメトキシ、３−ピロリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、４−ピペリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−４−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルエトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−アゼチジニルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、フェニルオキシ、４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェノキシ、ジメチルアミノエトキシ、１−ピペリジニルメチル、１−（ピペリジン−１−イル）エチル、３−メチルピペリジン−１−イルメチル、１−ピロリジニルメチル、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノチオカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、２−チエニルスルホニルメチル、ヒドロキシプロピルアミノ、４−エチル−ピペリジン−１−イル、４−（２−ピリジル）ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、４−（２−ピラジニル）ピペリジン−１−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル及び１−Ｂｏｃ−，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イルから選択され、Ｒ１６がＨ、１−ピペリジニルカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジエチルアミノメチル、１−ピペリジニルメチルから選択され、Ｒ１７がクロロ、ブロモ、メチル及びシクロプロピルエチニルから選択される請求項２に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項４】
Ｒ１７がクロロ又はブロモである請求項３に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項５】
Ｒ１５がＨ、場合によって置換されているピロリジニル、場合によって置換されているピペラジニル、場合によって置換されているピペリジニル、モルホリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、（場合によって置換されているピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されているピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されているピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルアミノ、場合によって置換されているピロリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているアゼチジン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されているピペリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリルオキシ、場合によって置換されているピペリジニルオキシ、場合によって置換されているフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキノアミノカルボニル及びＣ１〜Ｃ４−アルキノアミノチオカルボニルから選択され、Ｒ１６がＨ、５〜６員窒素含有複素環基カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノメチル及び５〜６員窒素含有複素環基メチルから選択され、Ｒ１７がＣ３〜Ｃ６−シクロアルキル、並びにハロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、（場合によって置換されているフェニル）スルホニルアミノ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルコキシ、５又は６員Ｎ置換複素環基、アミノスルホニル、（６員Ｎ含有複素環基）スルホニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルカルボニルアミノスルホニル及び（場合によって置換されているフェニル）アミノスルホニルから選択される１つ又は２つの置換基で場合によって置換されているフェニルから選択される請求項２に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項６】
Ｒ１５がＨ、テトラヒドロ−フラニルオキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジニルメトキシ、３−ピロリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、４−ピペリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルエトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−アゼチジンイルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、フェニルオキシ、４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェノキシ、ジメチルアミノエトキシ、１−ピペリジニルメチル、１−（ピペリジン−１−イル）エチル、３−メチルピペリジン−１−イルメチル、１−ピロリジニルメチル、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノチオカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、２−チエニルスルホニルメチル、ヒドロキシプロピルアミノ、４−エチルピペリジン−１−イル、４−（２−ピリジル）ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、４−（２−ピラジニル）ピペリジン−１−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル、及び１−Ｂｏｃ−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イルから選択され；Ｒ１６がＨ、１−ピペリジニルカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジエチルアミノメチル、１−ピペリジニルメチルから選択され；Ｒ１７がシクロプロピル及びアミノスルホニルで場合によって置換されたフェニルである請求項５に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項７】
Ｒ１７が非置換フェニルである請求項６に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項８】
Ｒ１５がＨ、場合によって置換されたピロリジニル、場合によって置換されたピペラジニル、場合によって置換されたピペリジニル、モルホリニル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジニル、（場合によって置換されたピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されたピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されたピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキル、（場合によって置換されたピロリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されたピペリジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、（場合によって置換されたピペラジニル）−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−ヒドロキシアルキルアミノ、場合によって置換されたピロリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されたアゼチジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、場合によって置換されたピペリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、テトラヒドロフリルオキシ、場合によって置換されたピペリジニルオキシ、場合によって置換されたフェノキシ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル及びＣ１〜Ｃ４−アルキルアミノチオカルボニルから選択され；Ｒ１６がＨ、５〜６員窒素含有複素環基カルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルアミノメチル、及び５〜６員窒素含有複素環基メチルから選択され；Ｒ１７が場合によって置換されたインダゾリル、場合によって置換されたインドリル、非置換５員酸素又は硫黄含有ヘテロアリール、非置換６員窒素含有複素環基、並びに
ピリジル、フェニル、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、アミノ、ハロ、ピペリジニル、モルホリニル、Ｃ１〜Ｃ２アルキルピペラジニル、Ｃ１〜Ｃ３アルキルアミノチオカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４アルキレニル、Ｎ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１〜Ｃ２−ハロアルキルカルボニルアミノ、モルホリニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ及びＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルアミノ−Ｃ１〜Ｃ４アルキレニルアミノから独立に選択される１つ又は複数の置換基で置換された６員窒素含有複素環基から選択される請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項９】
Ｒ１５がＨ、テトラヒドロ−フラニルオキシ、１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ、２−ピロリジニルメトキシ、３−ピロリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、４−ピペリジニルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−４−イルエトキシ、ピペリジン−４−イルエトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−アゼチジニルメトキシ、１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ、フェニルオキシ、４−（ピロリジン−１−イルメチル）フェノキシ、ジメチルアミノエトキシ、１−ピペリジニルメチル、１−（ピペリジン−１−イル）エチル、３−メチルピペリジン−１−イルメチル、１−ピロリジニルメチル、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノチオカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、Ｎ−Ｂｏｃ−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、イソプロピルアミノメチル、２−チエニルスルホニルメチル、ヒドロキシプロピルアミノ、４−エチル−ピペリジン−１−イル、４−（２−ピリジル）ピペリジン−１−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、４−（２−ピラジニル）ピペリジン−１−イル、１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル、１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イル及び１−Ｂｏｃ−１，２，３，６−テトラヒドロ−ピリジン−４−イルから選択され、Ｒ１６がＨ、１−ピペリジニルカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジエチルアミノメチル、１−ピペリジニルメチルから選択され、Ｒ１７が５−インダゾリル、１−Ｂｏｃ−インドル−５−イル、非置換チエニル、５−ｔｅｒｔ−ブチルオキサゾル−２−イル並びにメトキシ及びクロロから独立に選択される１つ又は複数の置換基で置換されている４−ピリジルから選択される請求項８に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１７が４−ピリジルである請求項９に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項１１】
１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２−イル］−尿素；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］イソニコチンアミド；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］イソニコチンアミド；
２−［３−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−Ｎ，Ｎ−ジエチルイソニコチンアミド；
１−（４−ジエチルアミノメチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピリジン−４−イルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
２−（｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２イルアミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−｛６−［（ピペリジン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
（Ｓ）−１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
（Ｒ）−１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ブロモチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−クロロチアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル）−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］ピリジン−２−イルオキシメチル｝−ピロリジン−１−カルボキシレート；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピロリジン−３イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−シクロプロピル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イルエトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−フラン−３イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−２［２，４］ビピリジニル−６−イル）−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル６−イル）−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−３’，６’−ジヒドロ−２’Ｈ−［２，４］ビピリジニル−１’−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−（１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−尿素；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
２−［６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２イルオキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピロリジン−２イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２−カルボチオ酸ジエチルアミド；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−３−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−フェノキシピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−［６−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−［２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−（６−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン２−イル）尿素；
１−（６−ジエチルアミノメチルピリジン−２−イル）−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
（Ｓ）−１−［６−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
１−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）ピリジン−２−イル］−３−［２−フェニルチアゾール−４−イル］尿素；
１−［６−（４−エチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
ジエチル６−［３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）ウレイド］−ピリジン−２−カルボキサミド；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−（２−ブロモチアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−チオフェン２−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−［２（チオフェン−２−スルホニルメチル）−チアゾール−４−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；及び
［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素
から選択される請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項１２】
１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］イソニコチンアミド；
１−（４−ジエチルアミノメチル−ピリジン−２−イル）−３−（２−ピリジン−４−イルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（２，６−ジメチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−ピペリジン−１−イル−エチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
２−（｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２−イルアミノ）−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−｛６−［（ピペリジン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
（Ｓ）−１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
（Ｒ）−１−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−３（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン２−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ブロモチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−クロロチアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
３−（４−｛３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］ウレイド｝−チアゾール−２−イル）−ベンゼンスルホンアミド；
ｔｅｒｔ−ブチル３−｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］ピリジン−２−イルオキシメチル｝−ピロリジン−１−カルボキシレート；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピロリジン−３イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−シクロプロピル−チアゾール−４−イル）−３−（６−（２−ピペリジン−４−イルエトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
イソプロピル−｛６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］ピリジン−２−イルメチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
イソプロピル−｛６−［３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２−イルメチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−［６−（イソプロピルアミノ−メチル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−フラン−３イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ−２［２，４］ビピリジニル−６−イル）３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（１’−メチル−１’，２’，３’，４’，５’，６’−ヘキサヒドロ−［２，４’］ビピリジニル６−イル）−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−３’，６’−ジヒドロ−２’Ｈ［２，４］ビピリジニル−１’−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−（１’，２’，３’，６’−テトラヒドロ［２，４’］ビピリジニル−６−イル）−尿素；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（テトラヒドロ−フラン−３イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
２−［６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２イルオキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピロリジン−２イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
６−［３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−ウレイド］−ピリジン−２カルボチオ酸ジエチルアミド；
１−（２−ブロモ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−（２−クロロ−チアゾール−４−イル）−３−［６−（３−メチル−ピペリジン−１−イルメチル）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−［６−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−［２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−（６−ピロリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）尿素；
１−（６−ジエチルアミノメチルピリジン−２−イル）−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
（Ｓ）−１−［６−（１−メチルピロリジン−２−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
１−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）ピリジン−２−イル］−３−［２−フェニルチアゾール−４−イル］尿素；
１−［６−（４−エチルピペラジン−１−イル）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）尿素；
１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−３−［６−（４−ピリミジン−２−イル−ピペリジン−１−イル）ピリジン−２−イル］尿素；
ジエチル６−［３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）ウレイド］−ピリジン−２カルボキサミド；
１−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−（２−ブロモチアゾール−４−イル）−３−（６−ｐ−ピロリジン−１−イルメチルフェノキシピリジン−２−イル）尿素；
１−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２ピリジン−４−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−アゼチジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−３−［６−（ピペリジン−４−イルメトキシ）ピリジン−２−イル］−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（２−ピペリジン−４−イル−エトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−（２−チオフェン２−イル−チアゾール−４−イル）−尿素；
１−［６−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−２−イル］−３−［２−（チオフェン−２−スルホニルメチル）−チアゾール−４−イル］−尿素；
１−［２−（２−メトキシ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素；
及び［２−（２−クロロ−ピリジン−４−イル）−チアゾール−４−イル］−３−（６−ピペリジン−１−イルメチル−ピリジン−２−イル）−尿素
から選択される請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容できる誘導体。
【請求項１３】
製薬上許容できる担体及び請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１４】
有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む細胞増殖を抑制する方法。
【請求項１５】
有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む癌を治療する方法。
【請求項１６】
有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含むセリン／トレオニンキナーゼを阻害する方法。
【請求項１７】
有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む神経学的障害を治療する方法。
【公表番号】特表２００６−５０９７１５（Ｐ２００６−５０９７１５Ａ）
【公表日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００３−５６９６３４（Ｐ２００３−５６９６３４）
【出願日】平成１５年２月１３日（２００３．２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／００４５３７
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０７０７２７
【国際公開日】平成１５年８月２８日（２００３．８．２８）
【出願人】（５００４８９７４９）アムゲン インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年２月１３日（２００３．２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／００４５３７
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０７０７２７
【国際公開日】平成１５年８月２８日（２００３．８．２８）
【出願人】（５００４８９７４９）アムゲン インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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