本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中記号は明細書中に定義の意味を有する］の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを提供する。該化合物はカテプシンＫおよび／またはカテプシンＳの阻害剤であり、カテプシンＫおよび／またはカテプシンＳが関係する疾患または病状、例えば神経因性疼痛、炎症、リウマチ性関節炎、骨関節炎、骨粗鬆症、多発性硬化症および腫瘍を含む様々な疾患の処置に有用である。
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【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】下記の式、（ＩＡ）または（ＩＢ）：
【化１】


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Ｒ^１がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が基：−ＮＲ^５Ｒ^６または−Ｓ(Ｏ)_０〜２であり、Ｒ^４がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。 （もっと読む）

それらの誘導体を含む新規縮合複素芳香族化合物、それらの調製のための中間体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用について記載する。本発明の化合物は形質転換成長因子（“ＴＧＦ”）−βシグナリング経路への効能のある阻害薬である。該化合物は、例えば癌および線維症の疾患を含むＴＧＦ−βに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】５−アミノ−２−（置換）ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジンを調製するプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明のプロセスの好ましい局面は、式ＩＩの５−アミノ−２−（置換）ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジンを得るための、式ＩＸの中間体の脱水転位である。このプロセスの好ましい実施形態は、２−フロ酸ヒドラジドまたは２−チエノイルヒドラジドを使用し、これにより、Ｒが２−フリルまたは２−チエニルである式ＩＩの化合物を調製する。 （もっと読む）

式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩は、ノルアドレナリン再取り込み阻害に加え、5-HT_1A受容体活性化作用を示し、および任意にまた、5-HT再取り込み阻害薬は、肥満治療に有用である。
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本発明は、ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法を記載する。この薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物も記載されている。 （もっと読む）

可視部に吸収の無い、あるいは吸収強度の小さな新規材料を提供し、これを電界発光素子に応用することにより、正孔注入性に優れた電界発光素子を提供することを目的とする。チオフェン環やフラン環、ピロール環という元来イオン化ポテンシャルの低い二つの電子過剰型芳香環がフェニレン環などの共役置換基によって介された新規有機材料を提供する。この新規有機材料を電界発光素子に応用することによって、優れた正孔注入性を有する電界発光素子を提供する。
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【課題】新規なαＶインテグリン受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】３（Ｓ）ー（２−メチルーピリミジンー５−イル）ー５−オキソー９ー（５，６，７，８−テトラヒドロー[１，８]ーナフチリジンー２−イル）ーノナン酸、３（Ｓ）ー（２−メチルーピリミジンー５−イル）ー５−オキソー９−（３−シクロプロピルー５，６，７，８ーテトラヒドロー[１，８]-ナフチリジンー２−イル）ーノナン酸などのノナン酸誘導体または、このノナン酸誘導体の医学的に許容される塩。
【効果】化合物は、インテグリン受容体αＶβ３およびαＶβ５の拮抗薬であり、骨吸収の阻害、骨粗鬆症の治療および予防、ならびに血管再狭窄、糖尿病性網膜症、黄斑変性、血管形成、アテローム性動脈硬化、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、蒸気状態の有機化合物、特にニトロ化合物を検出または分析することを目的とする化学センサにおける感知材料としての分子ピンセットの使用に関する。これらの分子ピンセットは、下記一般式（Ｉ）に対応する。
【化１】


［式中、
ＭＣ_１およびＭＣ_２は、マクロ環を表し；
ｐおよびｑは、０または１に等しく；
ＸおよびＹは、置換されていてもよいＣ_１からＣ_１０アルキレン基であり；
Ｅは、置換されていてもよい環式または複素環式スペーサー基を表し；
ＭＣ_１およびＭＣ_２は、相互に面して配置されている。］
適用分野：火薬の検出、比較的限られた空間での大気汚染および周囲空気品質の制御および監視ならびに工業現場の監視。
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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療において有用なナフチリジン誘導体が開示される。 （もっと読む）